专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种地夫可特的合成方法 CN202410794816.X - 本发明公开了一种地夫可特的合成方法，属于药物制备技术领域。本发明通过以化合物2（孕甾‑21‑羟基‑1,4,9（11），16‑四烯‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯（3TR））作为起始原料，依次通过环氧化、双羟基化、环合、溴羟四步反应，最后经脱溴处理得到地夫可特，相对于现有传统合成地夫可特方法，整个反应过程条件温和，工艺经济环保，生产操作简便，以及合成路线短，产品收率高，能够显著降低产品的生产成本；并且合成工艺中所用溶剂可回收循环利用，十分利于工业化规模生产。 实质审查
一种地夫可特中间体的合成方法 CN202410795050.7 - 本发明公开了一种地夫可特中间体的合成方法，属于药物制备技术领域。本发明通过以化合物2（孕甾‑1,4,9（11），16‑四烯‑3,20‑二酮（5ST，CAS号：117048‑56‑3））作为起始原料，依次通过环氧化、双羟基化、环合、溴羟四步反应，最后经脱溴处理得到地夫可特，相对于现有传统合成地夫可特方法，整个反应过程条件温和，工艺经济环保，生产操作简便，以及合成路线短，产品收率高，能够显著降低产品的生产成本；并且合成工艺中所用溶剂可回收循环利用，十分利于工业化规模生产。 专利的公布
一种甲基泼尼松的合成方法 CN202410745493.5 - 本发明公开了一种甲基泼尼松的合成方法，以9,11‑双键‑16b‑甲基孕甾‑1,4‑二烯‑17α‑羟‑21‑醋酸酯‑3,20‑二酮为起始原料，经过溴羟化、氧化、还原脱溴、水解反应得到甲基泼尼松，该方法选择的初始原料商业易得，此底物的溴羟化避免使用到强腐蚀性的氢溴酸溶液，脱溴在碘化盐的催化下使用价格便宜的保险粉或者亚硫酸氢钠等温和的无机还原剂即可脱溴的工艺，避免甲基泼尼松传统合成工艺使用恶臭的巯基乙酸，锌粉组合或者昂贵的金属钯，极大的减轻了对环境的危害和降低了生产成本，本操作温和，设备要求不高，产品质量纯度大于99.5％，收率70％～80％，成本低，便于工业化大规模生产。 实质审查
一种17β-羧酸甾体化合物的制备方法 CN202410736526.X - 本发明公开了一种17β‑羧酸甾体化合物的制备方法，采用简单的水解反应，优选原料和控制工艺参数等，反应条件温和，环境友好，易操作，成本低，收率高。该工艺更具有产业化价值，能够有效控制副反应，提高反应收率和质量；工艺设计中不存在涉及高危反应，易于实现工业化；不存在高污染，减轻了环保压力。 实质审查
一种4-（4-氟苯基）-4-（2-氟苯基）丁酸的制备方法 CN202410736202.6 - 本发明公开了一种4‑（4‑氟苯基）‑4‑（2‑氟苯基）丁酸的制备方法，在碱水中，β‑（2‑氟苯酰基）丙酸经还原剂作用得4‑（2‑氟苯基）丁内酯；4‑（2‑氟苯基）丁内酯与氟苯在催化剂作用下发生Friedel–Crafts反应，经水解得4‑（4‑氟苯基）‑4‑（2‑氟苯基）丁酸与4,4‑二（2‑氟苯基）丁酸混合物；经分离纯化得目标产物，该合成方法，操作简单、安全有效，为科研的发展做出了巨大的贡献。 实质审查
一种哈西奈德中间体异构体杂质的制备方法 CN202410502841.6 - 本发明提供了一种哈西奈德中间体异构体杂质的制备方法，该方法包括步骤：在50‑80℃的温度下，将化合物E溶于第一有机溶剂中，然后加入铁元素进行异构化反应，得到所述异构体杂质；其中，所述化合物E的结构为：所述中间体异构体杂质的结构为：通过该制备方法可以制备该工艺流程下制备哈西奈德过程中的中间体异构体杂质，以对该中间体异构体杂质进行检测并在工艺流程中进行有效控制，减少哈西奈德中的异构体杂质，实现对哈西奈德产品的质量控制。 实质审查
采用诺卡氏菌一步发酵生产泼尼松龙的方法 CN202410425560.5 - 本发明公开了一种一步发酵制备泼尼松龙的方法，以简单诺卡氏菌作为发酵菌种，C1,2位脱氢和C21位水解一步进行，将化合物Ⅰ转化为化合物Ⅳ。本发明优化的发酵工艺，转化率95％‑98％，副产物少，产品纯度大于99.5％，总收率80％以上。本发明使用了一种集微晶化与底物灭菌一体的粉液混合机设备，简化了甾体底物预处理流程，提高了生产效率，增强了底物灭菌效果，且不使用助溶剂，降低了成本。 实质审查
卤倍他索丙酸酯粗品的精制方法 CN202410385051.4 - 本发明公开了一种卤倍他索丙酸酯粗品的精制方法，属于药物纯化技术领域。该卤倍他索丙酸酯粗品的精制方法，包括以下步骤：将卤倍他索丙酸酯粗品和单一有机溶剂混合，之后加热并搅拌，之后趁热过滤，之后降温析出晶体得卤倍他索丙酸酯精品。该方法得到的卤倍他索丙酸酯精品中单个杂质的含量均小于0.1％。 实质审查
一种地夫可特原料药中的特性基因毒性杂质的去除方法 CN202311592460.3 2024-11-05 本发明公开了一种地夫可特原料药中的特性基因毒性杂质的去除方法，属于药物合成技术领域。该地夫可特原料药中的特性基因毒性杂质的去除方法，包括以下步骤：将地夫可特粗品和醋酸添加至混合液中，在50～55℃下搅拌溶清，之后滴加水，之后降温得到纯化后的地夫可特；所述混合液由甲醇、丙酮和助溶剂混合得到。该去除方法能够有效去除地夫可特中残留的基因毒性杂质。 专利权的授权
一种度他雄胺的制备方法 CN202311421733.8 - 本发明公开了一种度他雄胺的制备方法，属于药物合成技术领域。该度他雄胺的制备方法，包括：S1、将化合物3、甲醇、水和过硫酸氢钾固体混合，在40～45℃下搅拌反应得到所述化合物4；S2、化合物4和浓硫酸混合，之后在20～30℃下搅拌反应得到化合物5；S3、将化合物5和甲苯混合，之后降温至0‑5℃，之后加入氯化亚砜，升温至20‑25℃保温反应，之后加入N,N‑二甲基甲酰胺、吡啶、4‑二甲氨基吡啶和2,5‑二三氟甲基苯胺水浴升温至60‑70℃反应得到度他雄胺。本发明提出的制备方法提高了度他雄胺的收率，为度他雄胺的合成提供了一条更稳定收益率更高的合成路线。 实质审查