专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种溴化物的检测方法 CN202211000355.1 - 本发明涉及一种溴化物的检测方法，所述溴化物可以用于瑞舒伐他汀钙的合成。该溴化物有基因毒性，对其进行定量检测具有重要意义。本发明是基于溴化物化学性质不稳定，通过将溴基转化为羟基，然后采用高效液相色谱法进行分离和测定，该方法简便、准确、可靠，为瑞舒伐他汀钙的药物质量及安全性提供了技术保障。 专利的公布
一种二氢吡啶类药物的口服固体制剂及其制备方法 CN202210138830.5 2023-10-20 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种二氢吡啶类药物口服固体制剂，包含D50为0.1～28μm的二氢吡啶类药物、水溶性多羟基化合物、非水溶性填充剂和水溶性聚合物粘合剂。本发明还对成分的结构、配伍以及级配方式做了进一步控制。研究发现，本发明所述成分以及参数下的组方可以协同改善药物的溶出以及稳定性，药物不仅在体外的溶出与参比制剂一致，且口服吸收良好，具有较好的生物利用度。 专利权的授权
低钠铝镁加的制备方法 CN202111461310.X - 本发明公开了一种低钠铝镁加的制备方法，包括以下步骤：1）将铝盐或其水合物用水溶解，加入氢氧化镁，升温反应一段时间，加入碳酸氢铵溶液，再次升温反应，分离得到固体备用；2）将步骤1）所得固体在水中混匀，加入氢氧化镁、碳酸氢铵，升温进行反应，将反应后分离所得固体洗涤、干燥，即得铝镁加。本发明的低钠铝镁加的制备方法，利用铝盐或其水合物、氢氧化镁、碳酸氢铵在加热条件下在水中进行复分解反应而制备，避免了钠盐的使用，避免了用大量水洗涤除钠的复杂操作，节约水资源，制备得到的铝镁加产品符合EP质量标准，钠含量小于30ppm，收率在96～100%，适合工业化生产。 实质审查
达泊西汀的合成方法 CN202110899429.9 2024-05-28 本发明提供了一种达泊西汀的合成方法，包括以下步骤：S1、将（s）‑3‑氨基‑3‑苯基丙酸或其酯类化合物分散在溶剂中，在还原剂作用下进行回流反应，得到（s）‑氨基‑3‑苯基丙醇；S2、将（s）‑氨基‑3‑苯基丙醇溶解于甲酸水溶液中，加入多聚甲醛升温进行反应，得到（s）‑3‑二甲氨基‑3‑苯基丙醇；S3、将（s）‑3‑二甲氨基‑3‑苯基丙醇溶解在溶剂中，氮气保护下，在较高温度滴加到碱的溶液中反应，然后加入1‑氟萘发生Williamson成醚反应，得到（s）‑N,N‑二甲基‑3‑（1‑萘氧基）苯丙胺，即达泊西汀。本发明的达泊西汀的合成方法原料低廉易得，不使用有毒危险试剂，不会发生反应聚集喷料现象，工艺简单，适合工业化生产。 专利权的授权
利用有机小分子催化制备5-硝基咪唑类药物的工艺 CN202010594131.2 2020-09-29 本发明提供了一种利用有机小分子催化制备5‑硝基咪唑类药物的工艺，包括如下步骤：1）将2‑甲基‑5‑硝基咪唑、溶剂、催化剂搅拌混合均匀，催化剂选择为1‑（3,5‑二三氟甲基苯基）‑3‑（2‑二甲氨基‑环己基）‑硫脲，2）向步骤1）反应体系中加入环氧氯丙烷或环氧丙烷，反应，得到5‑硝基咪唑类药物。采用本发明的合成工艺制备5‑硝基咪唑类药物，催化剂使用量小，催化活性高，反应选择性高，收率高，催化剂容易循环套用，绿色环保。   专利（申请）权的转移
左旋西替利嗪的制备方法 CN202010320680.0 2020-08-14 本发明提供了一种左旋西替利嗪的制备方法，包括以下步骤：式（I）所示化合物在还原体系和L‑酒石酸的作用下进行反应，得到式（II）所示化合物；式（II）所示化合物在NaH、N,N‑二甲基甲酰胺和四丁基溴化铵的作用下与式（III）化合物反应，得到左旋西替利嗪。本发明以式（I）化合物和式（III）化合物为原料制备左旋西替利嗪，首先将式（I）化合物脱保护后进行消旋，获得式（II）化合物；式（II）化合物与式（III）化合物反应即可得到左旋西替利嗪。本发明提供的方法反应路线较短，收率可达54%以上，纯度最高可达99.65%。   专利（申请）权的转移
左旋西替利嗪的制备方法 CN202010114345.5 2020-05-15 本发明提供了一种左旋西替利嗪的制备方法，包括以下步骤：步骤1、(R)‑4‑氯二苯甲胺和三（2‑氯乙基）胺进行环合反应，得到式（I）所示化合物；步骤2、式（I）所示化合物与2‑羟基乙酸乙酯进行缩合反应，得到式（II）化合物；步骤3、式（II）化合物转化为左旋西替利嗪。本发明以(R)‑4‑氯二苯甲胺和三（2‑氯乙基）胺为起始原料，经过环合反应、缩合反应、水解反应，得到左旋西替利嗪。本发明提供的合成路线较短，收率较高，实验结果表明，本发明提供的方法左旋西替利嗪收率可达47%，纯度可达99.7%。 专利（申请）权的转移
一种5-硝基咪唑类药物的合成方法 CN202010101493.3 - 本发明提供了一种5‑硝基咪唑类药物的合成方法，包括：A）将2‑甲基‑5‑硝基咪唑、乙酸乙酯和负载在大孔树脂上的三氯化铝催化剂混合，得到混合体系；B）将环氧氯丙烷或环氧丙烷滴加到上述混合体系中，反应，得到5‑硝基咪唑类抗菌药。本发明采用负载在树脂上的三氯化铝催化剂，既保留了三氯化铝的高催化活性，简化了反应后处理过程，仅仅通过简单的过滤即可分离催化剂，且催化剂还能循环套用3~5次活性基本保持不变，从而大大减少了传统工艺使用的催化剂三废量，降低了能耗和成本。同时，采用负载在树脂上的三氯化铝催化剂，反应温度不需要低温反应，从而更加的节能，提高了反应收率，反应收率可达75%~80%。 专利申请的驳回
不同粒径培比洛芬的制备方法 CN201911363446.X 2023-03-03 本申请公开了一种不同粒径培比洛芬的制备方法，其包括按照重量份数计，在1份培比洛芬中加入1～10份溶解溶剂，在‑10～50℃以下进行搅拌，后经过析晶搅拌、过滤并干燥得到不同粒径的培比洛芬。本申请的不同粒径培比洛芬的制备方法，填补了目前不同粒径培比洛芬颗粒制备方法的技术空白，解决了长久以来没有文献报告的不同粒径培比洛芬的制备问题,并且制备出来不同粒径的培比洛芬颗粒满足了不同的医药学需求。 专利权的授权
一种高粘度羧甲基淀粉钠的制备方法 CN201911272057.6 - 本发明公开了一种制备高粘度羧甲淀粉钠的方法，此方法包括了备料、交联、醚化等步骤，提高了制备得到的高粘度羧甲基淀粉钠的固液比，减少了溶剂的使用量。且制备得到的产品溶胀速率更快，黏度更易调节，凝胶透明度更好。 专利申请的驳回