专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种丹曲林中间体的制备方法 CN202211054773.9 - 本发明公开了一种丹曲林中间体的制备方法，所述该丹曲林中间体的制备方法如下：第一步：原料准备，包括4‑硝基苯胺、酸性试剂、亚硝酸钠以及糠醛；第二步：在酸性试剂中加入一定量的弱酸；第三步：由4‑硝基苯胺在酸性试剂下与亚硝酸钠发生反应制备得到重氮盐；第四步：与糠醛缩合得到5‑（对硝基苯基）糠醛。本发明开发了一条以化合物B为技术的成熟工艺路线，通过加入弱酸与硫酸混合，提高4‑硝基苯胺的溶解度，使得4‑硝基苯胺能快速完全溶解，从而快速制备得到化合物B，该方法能有效提高5‑（对硝基苯基）糠醛的收率，降低杂质数量。 实质审查
一种应用胺碘酮构造肺纤维化模型的方法 CN202211041855.X 2023-09-29 本发明公开了一种应用胺碘酮构造肺纤维化模型的方法，其特征在于：所述构造方法如下：第一步：准备鼠类适量，对鼠类进行适应性饲养；第二步：通过腹腔内注射、静脉注射、皮下注射、气管内滴注或雾化吸入的方法，单剂量给药或多次给药给予博莱霉素对鼠类进行诱导；第三步：将全部鼠类置于18‑20℃，相对湿度53~58%，昼夜交替环境下正常喂食，第四步：通过对第二步中诱导后的鼠类，进行胺碘酮的雾化吸入。本发明制备得到的肺纤维化模型，具有诱导肺纤维化时间短，肺纤维化分布均匀，试验动物死亡率小，模型成功率高，模型稳定性好，成本低的特点，克服了单用博来霉素模型出现的肺纤维化分布不均匀和自愈倾向。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种L-2-氨基丙醇的拆分方法 CN202211018676.4 2024-08-02 本发明公开了一种L‑2‑氨基丙醇的拆分方法，L‑2‑氨基丙醇的拆分方法如下：第一步：采用消旋2‑氨基丙醇与L‑扁桃酸甲酯发生化学反应，生成消旋酰胺化合物（化合物1和化合物2的混合物）；第二步：通过结晶的方法获得单一的手性异构体（化合物1或化合物2）；第三步：通过酸水解回收扁桃酸；第四步：碱化水解溶液，得到手性纯度很高的D，L‑2‑氨基丙醇。本发明本发明具有拆分方法简单，成本低，收率高的特点，拆分试剂可回收，所使用的溶剂和产生的废液均可循环利用，绿色环保，适合工业化生产。 专利权的授权
一种1-烷基取代-2-甲基-5-溴苯并咪唑的合成方法 CN202211009550.0 - 本发明公开了一种1‑烷基取代‑2‑甲基‑5‑溴苯并咪唑的合成方法，1‑烷基取代‑2‑甲基‑5‑溴苯并咪唑的合成方法如下：第一步：化合物1通式的所有化合物均可由本发明的方法制备得到（其中R1为烷基），第二步：将化合物2结构的化合物，与1,1,1‑三甲基乙烷缩合得到化合物1。本发明以便宜的2,5‑二溴硝基苯为起始物料，经过三步反应，成功制备得到1‑烷基取代‑2‑甲基‑5‑溴苯并咪唑，本反应可以用于多种R1为烷基的1‑烷基取代‑2‑甲基‑5‑溴苯并咪唑化合物的制备，本发明还进一步通过采用混合溶剂，提高了产品的反应速率、收率，并降低了产品的杂质。 专利申请的驳回
一种帕罗韦德中间体制备方法 CN202210389855.2 - 本发明提供一种帕罗韦德中间体制备方法，将化合物3顺式1,2‑二羟甲基乙烯与反应物料通过卡宾反应成环，得到化合物4；将化合物4羟基氯化后得化合物5，化合物5与苄胺缩合得到化合物6；化合物6成盐酸盐化合物7后，化合物7上羧基得到消旋的化合物8；化合物8通过手性拆分后的副产物通过消旋化后，再采用D‑DTTA拆分得到，得到的化合物9与甲醇酯化，得到帕罗韦德中间体的化合物2。本发明为了实现化合物2低污染规模化生产，本发明解决问题的技术方案是从廉价的1,2‑二羟甲基乙烯出发，通过成环反应、羧基化反应、制备得到关键中间体。该方法原料便宜，合成步骤简单，适合工业化生产。 专利申请的驳回
一种2,4,5三氟苄基溴和2,4,5-三氟苯甲酸的制备方法 CN202210389915.0 2023-04-21 本发明提供一种2,4,5三氟苄基溴和2,4,5‑三氟苯甲酸的制备方法，包括步骤：将2,4‑二氯氟苯为原料，通过硝化反应制备得到化合物7后通过氟化试剂置换得到化合物8；还原得到化合物9，化合物9重氮化反应得到的化合物10通过格氏反应得到化合物3，溴化得到2,4,5‑三氟苄基溴；进一步的，化合物3的羟基羧基化可以得到2,4,5‑三氟苯甲酸。本发明使用的起始物料2,4‑二氯氟苯价格便宜，其2个氯之间具有较大空间位阻，可有效减少杂质的产生，得到化合物7，后续操作反应条件温和，反应位点单一，生产出的2,4,5‑三氟苄基溴具有较高的纯度，该路线适宜于医药中间体的生产，具有原料药价格易得，操作简单，条件温和，合成收率高，纯度高等优点，具有较高的工业化应用价值。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种帕罗韦德关键中间体制备方法及化合物的结构式 CN202210389871.1 2023-04-21 本发明提供一种帕罗韦德关键中间体制备方法及化合物的结构式，L‑丝氨酸的氨基用BOC保护，与三甲氧基膦反应生成化合物4；化合物4与叔丁基二甲基硅氧基乙醛，反应得到的化合物5与2,2‑二氯丙烷环丙烷化，得到化合物6；将化合物6脱硅基保护得到的化合物7的羟基卤代，得到化合物8，化合物8环合得到化合物9后脱BOC保护，得到帕罗韦德关键中间体的化合物2。本发明以廉价的L‑丝氨酸和叔丁基二甲基硅保护的羟基乙醛为原料，通过构建Z式双键，经过环丙烷化，脱硅基保护，最后环合得到制备帕罗韦德的关键中间体。本发明该方法操作简单，该方法原料便宜，合成步骤简单，有效避免了双键位置异构以及手性消旋的问题，其工艺方法适合工业化生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种普伦斯特中间体的制备方法 CN202111048500.9 - 本发明提供了一种普伦斯特中间体的制备方法，采用化合物C为原料，进过反应后得到普仑斯特中间体；本发明制备得到高收率的普伦斯特中间体，具有反应条件较为温和，操作方便，得到的普伦斯特中间体纯度高、收率高，适宜于工业化生产的优点，从而为制备普伦斯特提供了更有价值的合成路线，可以带来良好的社会效益和经济效益，经济价值潜力较大。 实质审查
一种左西孟坦的制备方法 CN202110989365.1 - 本发明提供一种左西孟坦的制备方法，将富勒醇溶解于乙醇水溶液中，加入左西孟坦；将二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇类化合物溶于溶剂中，快速搅拌得到混合液；混合液中加入乳化剂，使用超声波破乳，减压浓缩得到左西孟坦纳米粒子。本方法该纳米粒内核由富勒醇构成，左西孟坦装载于富勒醇表面，内核外部覆盖有DSPE‑PEG类化合物构成的类脂层，该纳米粒将左西孟坦包裹在类脂层外壳中，避免了左西孟坦与外界环境的接触，增强了左西孟坦的稳定性，在释放过程中，释放速度较稳定，不存在突释现象，并可使其快速的分布于心肌组织中，减少周围组织的分布，可显著减小副作用的而产生。 实质审查
一种伏立康唑的制备方法 CN202110989364.7 - 本发明提供了一种伏立康唑的制备方法，包括步骤：将伏立康唑溶于60％的叔丁醇水溶液中；水溶液盐析分层；浓缩叔丁醇层溶液至小体积；冻干至水分2％以下得到伏立康唑粉末，本方法采用叔丁醇水溶液盐析的方法，对伏立康唑中的杂质进行精制，该方法效果较一般精制方法操作简单，收率高，可有效去除伏立康唑杂质B、D，精制并浓缩完毕后，冻干后对伏立康唑进行处理，得到的伏立康唑粉末，改变伏立康唑原料的性质，比常规结晶获得的粉末细腻，流动性有较大提高，且增大了其溶解度，再通过气流粉碎机粉碎后，加入少量辅料即可直接压片，减少了片剂的体积，有利于患者吞服，提高了患者的依从性，本发明操作简单，具有很强的可操作性性，便于工业化生产。 实质审查