专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种米拉贝隆的制备方法 CN202010261343.9 2023-11-28 本发明提供了一种米拉贝隆的制备方法,以2‑叔丁氧羰基氨基噻唑‑4‑乙酸为起始原料,经过五步反应得到高收率的米拉贝隆,具有操作方便,反应进程可控,最终产物纯度高、收率高,适宜于工业化生产,从而为制备米拉贝隆提供了更有价值的合成路线,可以带来良好的社会效益和经济效益,经济价值潜力较大。 专利权的授权
一种西他列汀中间体的制备方法 CN202010197850.0 - 本发明提供了一种西他列汀中间体的制备方法,氮气保护下,在酸性条件下,以乙酸乙酯作为反应溶剂,反应温度在55~80℃之间,将化合物1转化成化合物2,得到含有化合物2的悬浊液;将化合物1与乙酸乙酯的比控制在1g:5~10ml的范围内,分离悬浊液得到西他列汀中间体,本发明改善现有工艺的缺陷,提高生产效率,降低生产成本,可以带来良好的社会效益和经济效益,经济价值潜力较大。   实质审查
一种6-乙基-5-氟-4-氯嘧啶的制备方法 CN202010193055.4 - 本发明提供了一种6‑乙基‑5‑氟‑4‑氯嘧啶的制备方法,包括步骤:6‑乙基‑5‑氯‑4‑羟基嘧啶的制备;6‑乙基‑5‑氟‑4‑羟基嘧啶的制备;最后获得6‑乙基‑5‑氟‑4‑氯嘧啶。本发明以价格便宜的a‑氯代丙酰乙酸乙酯或者a‑氯代丙酰乙酸甲酯为原料,经过关环后,用氟化钾氟代,最后用氯化亚砜氯代得到高收率的6‑乙基‑5‑氟‑4‑氯嘧啶,反应步骤简单,易于控制,适宜于工业化生产,从而为制备阿瑞吡坦提供了更有价值的合成路线,可以带来良好的社会效益和经济效益,经济价值潜力较大。   专利申请的驳回
一种3,5-双三氟甲基苯乙酮的制备方法 CN202010193069.6 - 本发明提供了一种3,5‑双三氟甲基苯乙酮的制备方法,以3,5‑双三氟甲基溴苯为原料,合成3,5‑双三氟甲基苯乙酮;在反应温度下,选择N‑甲氧基‑N‑甲基乙酰胺或N‑甲氧基‑N‑甲基甲酰胺之一与3,5‑双三氟甲基溴苯、正丁基锂混合,在反应溶剂条件下搅拌反应,反应温度为‑70~‑90℃;后处理步骤,升至室温,萃取,洗涤,干燥,蒸发除去残留溶剂后,柱层析分离得到3,5‑双三氟甲基苯乙酮,本发明以价格便宜的3,5‑双三氟甲基溴苯为原料与N‑甲氧基‑N‑甲基乙酰胺直接反应,得到高收率的3,5‑双三氟甲基苯乙酮,反应步骤简单,易于控制,适宜于工业化生产,从而为制备阿瑞吡坦提供了更有价值的合成路线,可以带来良好的社会效益和经济效益,经济价值潜力较大。   实质审查
一种丹曲林的制备方法 CN202010193061.X - 本发明提供了一种丹曲林的制备方法,包括5‑对硝基苯基糠醛的制备:在反应温度下,4‑硝基苯胺为原料,加入氯化亚铜、酸性试剂、原甲酸三甲酯、亚硝酸钠与糠醛采用“一锅法”反应,反应温度为30~50℃,反应时间16~20小时,经萃取、蒸馏等步骤生成5‑对硝基苯基糠醛;丹曲林的制备:将5‑对硝基苯基糠醛,与1‑氨基海因在反应溶剂中经过缩合反应,得到最终产物丹曲林。本发明以价格便宜的4‑硝基苯胺为原料,经过两个反应步骤,最后得到高收率的丹曲林。整个反应简单,适宜于工业化生产,可以带来良好的社会效益和经济效益,经济价值潜力较大。   专利申请的驳回
一种4-氨基-1,3-二氢-苯并咪唑-2-酮的制备方法 CN202010193064.3 2023-09-19 本发明提供了一种4‑氨基‑1,3‑二氢‑苯并咪唑‑2‑酮的制备方法,包括:Q1、2,6‑二硝基氯苯的制备;Q2、2,6‑二硝基苯胺的制备;Q3、3‑硝基邻苯二胺的制备;Q4、4‑硝基‑1小时‑苯并[d]咪唑‑2(3H)‑酮的制备;Q5、得到4‑氨基‑1,3‑二氢‑苯并咪唑‑2‑酮。本发明以价格便宜的3,5‑二硝基‑4‑氯苯甲酸为原料,经过脱羧、氨化等反应得到高收率的4‑氨基‑1,3‑二氢‑苯并咪唑‑2‑酮。整个反应过程易于控制,产品收率高,可以带来良好的社会效益和经济效益,经济价值潜力较大。 专利(申请)权的质押、保全及解除
一种6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮的制备方法 CN202010193581.0 2024-04-09 本发明提供了一种6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹诺酮的制备方法,以3‑氯‑N‑(4‑甲氧基苯基)丙酰胺为原料,在反应溶剂N,N‑二甲基乙酰胺中,加入离子液催化剂,催化剂与3‑氯‑N‑(4‑甲氧基苯基)丙酰胺的质量比为0.05~0.2:1,反应温度为20~30℃,反应时间1~3小时,反应完成后,加入HCl,析出固体物质,过滤,滤饼用水洗2次,然后用乙醇重结晶,干燥除去多余溶剂残留,得到最终产物6‑羟基‑3,4‑二氢‑2(1H)‑喹诺酮。本发明采用离子液催化剂,离子液催化剂热稳定性和催化性都强,产品收率高,且其可循环使用,降低了生产成本,具有反应步骤简单,易于控制,适宜于工业化生产特点,为制备阿瑞吡坦提供了更有价值的合成路线,可以带来良好的社会效益和经济效益,经济价值潜力较大。 专利权的授权
一种2-氯-3-氰基-6-三氟甲基吡啶的制备方法 CN202010172779.0 - 本发明提供了一种2‑氯‑3‑氰基‑6‑三氟甲基吡啶的制备方法,包括4‑乙氧基‑1,1,1‑三氟‑3‑丁烯‑2‑酮制备;2‑羟基‑3‑氰基‑6‑三氟甲基吡啶制备;最后得到最终产物2‑氯‑3‑氰基‑6‑三氟甲基吡啶,本发明以价格便宜的乙烯基乙醚为原料,经过缩合,环合,最后用三氯氧磷氯代得到高收率的2‑氯‑3‑氰基‑6‑三氟甲基吡啶。整个反应简单,适宜于工业化生产,可以带来良好的社会效益和经济效益,经济价值潜力较大。   实质审查
一种对苯丁氧基苯甲酸的制备方法 CN202010172760.6 2023-11-07 本发明提供了一种对苯丁氧基苯甲酸的制备方法,以3‑炔‑1‑丁醇为原料,添加催化剂,经过四步反应合成对苯丁氧基苯甲酸;包括如下步骤:4‑苯基‑3‑炔‑1‑丁醇的制备;4‑苯基‑3‑炔‑1‑溴丁烷的制备;(4‑苯基‑3‑炔‑1‑)丁基氧苯甲酸的制备,得到对苯丁氧基苯甲酸。本发明用钯催化进行Sonogarshira偶联反应和加氢还原,不进行格式和傅克反应,该方法制备的对苯丁氧基苯甲酸纯度高、收率高,且步骤简单,易于控制,对环境友好,适宜于工业化生产,可以带来良好的社会效益和经济效益,经济价值潜力较大。 专利权的授权
一种制备磷酸伯胺喹的方法 CN201310376093.3 2015-08-19 本发明涉及一种制备磷酸伯胺喹的方法,其包括:由甲基乙烯基酮和硝基甲烷反应,制得5-硝基戊-2-酮;再由5-硝基戊-2-酮与6-甲氧基-8-氨基喹啉经缩合反应,生成亚胺中间产物;由所得亚胺中间产物经还原反应生成伯胺喹啉;及用磷酸酸化成盐等步骤。获得的磷酸伯胺喹啉经重结晶可得到磷酸伯胺喹成品。利用本发明新的合成路线能够快捷的由常用工业原料获得磷酸伯氨喹。 专利(申请)权的质押、保全及解除