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一种5-氨基酮戊酸酯化物、用途和农药组合物 CN202110945130.2 - 本发明提供了一种5‑氨基酮戊酸酯化物、用途和农药组合物，所述5‑氨基酮戊酸酯化物由3个5‑ALA与对应的丙三醇衍生物通过浓硫酸缩合而成，其中R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基一种或多种。本发明以5‑ALA为基础结构开发的具有农药成药性的化合物结构，并提供了该结构的具体制备方式，同时还提供了该化合物在农药中应用的实施方案，克服了5‑ALA稳定性和脂溶性较差，需要较大浓度才能产生杀死病虫害的弊病，其技术方案适合工业化生产。 实质审查
一种5-氨基酮戊酸酯化物的制备及后处理方法 CN202110945142.5 - 本发明提供一种5‑氨基酮戊酸酯化物的制备及后处理方法，低温条件下，向反应容器中加入液体饱和链烃与二甲基甲酰胺的混合溶剂，搅拌降温后，加入5‑氨基酮戊酸及对应的丙三醇衍生物，搅拌溶解后，加入4‑二甲氨基吡啶，滴加二环己基碳二亚胺，常温保温后反应即得，后将上述制备得到的5‑氨基酮戊酸酯化物的盐酸盐用溶剂溶解后的混合液，搅拌回流，在混合液温度为35—45℃时，趁热滴加碳酸氢钠水溶液，滴毕，搅拌析晶，烘干，粉碎即得，本发明采用了滴加碳酸氢钠水溶液的非常规析晶方法，可以高收率、底杂质的得到了化合物A，该方法析晶得到的化合物A产品颗粒小较易粉碎，还能有效去除有关物质，较好地解决了现有技术中存在的问题。 实质审查
一种5-ALA缀合物制备方法及其用途 CN202110906454.5 - 本发明提供了一种5‑ALA缀合物制备方法及其用途，制备方法包括5‑（（2‑氨基乙基）氨基）‑4‑氧代戊酸乙酯合成和5‑ALA缀合物合成步骤，所得到5‑ALA缀合物应用于医药用途，包括抗肿瘤药物制备，本发明将原本用于活血化瘀、利水消肿益母草碱与5‑ALA合成，制备得到5‑ALA缀合物，通过初步药理活性测试，结果表明，其在细胞水平上，对肿瘤的清除率，比5‑ALA及其酯化物肿瘤清除率提高了20％以上。 实质审查
一种5-氨基酮戊酸中残留溶剂测定方法 CN202110906396.6 - 本发明提供了一种5‑氨基酮戊酸中残留溶剂测定方法，包括对照品溶液的配制；待测供试品溶液的配制；精密量取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录气相色谱图；按外标法以峰面积计算测试品中环氧氯丙烷、二氯甲烷、氯仿、N,N‑二甲基甲酰胺、丙二酸二乙酯、丙酮、乙酸乙酯的含量；本发明准确度高、专属性强、重现性良好，能同时检测5‑氨基酮戊酸原料药中多种残留溶剂的气相色谱法，从而保证5‑氨基酮戊酸原料药的质量、减小副作用、提高临床用药的安全性。为控制原料药5‑氨基酮戊酸生产工艺中有机溶剂残留提供了良好的参考，保证5‑氨基酮戊酸原料药的质量，从而提高了临床用药的安全性。 实质审查
一种制备5-ALA·HCl的中间体及5-ALA·HCl制备方法 CN202110906365.0 2024-09-03 本发明提供一种制备5‑ALA·HCl的中间体及5‑ALA·HCl制备方法，包括在醚类溶剂中，将化合物1与化合物2反应得到化合物3；将化合物3用浓盐酸水解脱羧反应得到5‑氨基酮戊酸盐酸盐；所本发明采用常规、易得而且价格便宜的乙酰氨基丙二酸二乙酯和丁二酸乙酯单酰氯化工原料，制备得到的中间体，通过与浓盐酸发生反应水解脱羧直接制备得到5‑氨基酮戊酸盐酸盐，并通过蒸馏法直接去除杂质，可有效降低5‑氨基酮戊酸盐酸盐的生产成本，减少精制步骤，具有显著的新颖性和创造性。克服了现有技术中3‑位溴代的副产物经过柱层析或高真空精馏来除去，操作步骤繁琐且收率低的缺陷，本发明方法中，路线短，工艺简单，容易操作，收率高，降低了生产成本，更适合工业化大生产。 专利权的授权
一种高纯度小粒径普仑司特的制备方法 CN202110887735.0 - 本发明提供了一种高纯度小粒径普仑司特的制备方法，包括步骤为：步骤一、采用水不溶性有机溶剂与二甲基甲酰胺混溶后，加入普仑司特粗品后，加热回流，得到溶液A；步骤二、将溶液A快速加入水溶液中，快速搅拌下，析出固体；步骤三、过滤后分离，干燥，过筛，得到粒度分布小于60μm的普仑司特；步骤四、将粒度分布小于60μm的普仑司特颗粒经过一次气流粉碎，得到达到粒度分布D90≤20μm普仑司特颗粒；本发明一次性制备得到纯度、粒径均符合原料药要求的普仑司特产品，该方法操作简单，析晶过程块，所得产品易于粉碎，适合工业化生产。 实质审查
一种含氟伐他汀钠的复方制剂制备方法 CN202110887728.0 - 本发明提供了一种含氟伐他汀钠的复方制剂制备方法，所述复方制剂包括重量比例为1:0.1—0.8的氟伐他汀钠和环磷酰胺混合均匀即可。本发明通过氟伐他汀钠联合低剂量的环磷酰胺组合，达到抑制肿瘤生长的目的，为鼻咽癌的治疗提供了一个新的且更为有效的解决方案，该制剂用于鼻咽癌的治疗，比单独使用环磷酰胺有效性高，副作用小，特别适用于有高血脂的鼻咽癌患者的治疗。 实质审查
一种磷酸西格列汀片的制备方法 CN202110886341.3 - 本发明提供了一种磷酸西格列汀片的制备方法，所述复发制剂包括重量比例的磷酸西格列汀30～40％、微晶纤维素10～20％、明胶浆20～30％，无机盐稀释剂20～30％、崩解剂0.5％～5％、山嵛酸甘油酯2％～5％。本发明采用将磷酸西格列汀、MCC和明胶水溶液预先混合，极大地减少了制粒物料的量，并通过流化床快速干燥的方式，减少了杂质的产生，制备的磷酸西格列汀片，稳定性较好，操作简单，片间及批间差异小，溶出速度较快，适合工业化生产。 实质审查
一种5-ALA纳米包覆物及制备方法、用途 CN202110875223.2 - 本发明提供了一种5‑ALA纳米包覆物及制备方法、用途，经发明人多次试验发现，亚铁离子对肿瘤细胞中的H2O2分解，具有更好的催化作用，催化作用比锰离子增强约20％。经过对多种含亚铁离子化合物的筛选，本发明选择了乳酸亚铁，其细胞透过率较高，乳酸亚铁作为一种铁补充剂，具有较好的安全性和较大的安全使用范围；经过筛选而制备的乳酸亚铁外壳载体具有很好的相容性，制备的纳米粒具有良好的整体稳定性，制备之后得到的纳米颗粒中，5‑ALA衍生物的降解速度，有很大的下降，对热稳定性得到了一定的提高，比较一般的纳米颗粒，具有更高的整体稳定性和对热稳定性；并通过乳酸亚铁催化肿瘤细胞中H2O2分解，使得5‑ALA光动治疗作用的能力得到了增强。 实质审查
一种凝胶制剂的制备方法 CN202110875219.6 - 本发明提供了一种凝胶制剂的制备方法，所述的制剂的组分包括油酸甘油酯、卵磷脂、乳化剂、5‑ALA、成膜剂、粘附剂、浓度调节剂和口感调节剂；所述乳化剂任一选择吐温60或吐温80，所述成膜剂包括聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮一种或两种组合，本发明与一般凝胶型光动力治疗药物相比，其具有较好的粘附性、较强的通透性、口腔中的药物释放速度均匀等突出的特点，且通过增加与聚乙二醇和聚维酮混合以后的过氧化苯甲酰可以进一步增强该凝胶在口腔中的光动力活性。 实质审查