专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种老坛酸菜多次腌制方法 CN201910346693.2 - 本发明公开了一种老坛酸菜多次腌制方法,包括盐渍、清洗、老坛腌制等步骤,通过本发明的多次腌制,能够使制备出的老坛酸菜口感爽脆嫩滑、酸味正宗自然,无败味,而且经过检测,其亚硝酸盐含量低于3.3mg/kg。 专利申请的驳回
屈螺酮中间体的制备方法 CN202410334676.8 - 本发明公开了一种屈螺酮中间体的制备方法,包括下述的步骤:将三羟基酮与R1COX1进行酰化反应,再与R2X2进行醚化反应,得到化合物A1;将化合物A1在氧化剂和催化剂存在下,进行5,6‑环氧反应,得到具有5,6‑β环氧结构的化合物A2;由化合物A2制备化合物Ⅰ,即所述屈螺酮中间体。本发明在甾环的7位用大位阻保护基的方法,再环氧化得到构型单一的5,6‑β环氧物,缩短了反应步骤,避免了7‑位羟基转位使用强酸性强氧化性的高氯酸,既提高了工艺的安全性,又提高了收率。 实质审查
雌酚酮的制备方法 CN202410142425.X - 本发明提供了一种雌酚酮的制备方法,该制备方法包括以下步骤:将19‑去甲‑4‑雄烯二酮和3‑甾酮‑△1‑脱氢酶在含有过氧化氢去除剂和电子转移受体的第一溶剂中进行芳构化反应,得到雌酚酮;其中,芳构化反应体系的pH为8.0~9.5,19‑去甲‑4‑雄烯二酮与3‑甾酮‑△1‑脱氢酶的重量比为1:(1~4)。本发明的制备方法合成步骤少、生产周期短、收率高、副反应少,并且反应条件温和,适合于大规模工业化生产。 实质审查
孕激素合成中间体的制备方法 CN202311793898.8 - 本申请涉及一种孕激素合成中间体的制备方法,可用于制备结构如式X所示的中间体化合物;其中,R1和R2均为O或均为S;表示单键或双键,且式X中的三个仅其中一个为双键;当R1和R2均为O时,式X所示结构如式2所示;当R1和R2均为S时,式X所示结构如式3所示。该制备方法包括如下步骤:采用17β羰基还原酶将化合物SM(18‑甲基‑雌甾‑4‑烯‑3,11,17‑三酮)的17位羰基还原为羟基而获得化合物1;将化合物1经缩酮化反应或硫代缩酮化反应而获得孕激素合成中间体。制备的孕激素合成中间体可用作合成依托孕烯或去氧孕烯的中间体。该制备方法选择性好,副产物少,收率高,绿色环保,操作方便,适合工业生产。 实质审查
雌二醇类化合物的制备方法 CN202311793881.2 - 本申请涉及一种雌二醇类化合物的制备方法。该雌二醇类化合物可以为雌二醇或其酯化物并具有式X所示结构;R0为氢原子或为‑C(=O)‑R,雌二醇类化合物对应雌二醇或雌二醇17β烷基羧酸酯,R为烷基;该制备方法包括如下步骤:采用17β羰基还原酶将化合物SM(19‑去甲雄烯二酮)的17位羰基还原为羟基,获得中间体化合物1;采用脱氢酶和过氧化氢酶对中间体化合物1或中间体化合物2进行3位羰基还原和芳构化,获得雌二醇类化合物;中间体化合物2通过将中间体化合物1的17位羟基酯化为‑O‑C(=O)R而获得。该制备方法合成路线短,选择性好,副产物少,收率高,绿色环保,操作方便,而且适合工业化生产。 实质审查
替勃龙中间体的制备方法 CN202311793855.X - 本申请涉及一种替勃龙中间体的制备方法,其包括如下步骤:采用17β羰基还原酶将化合物SM(7α甲基‑19‑去甲雄烯二酮)的17位羰基还原为羟基而获得化合物5;将化合物5经3位羰基缩酮化而获得化合物4;将化合物4的17位羟基氧化为羰基而获得式3A所示化合物3A,R1和R2各自独立地为甲基或乙基。该制备方法选择性好,副产物少,收率高,绿色环保,操作方便,大部分溶剂和部分试剂回收方便,适合工业生产。 实质审查
地屈孕酮的制备方法 CN202311710146.0 - 本发明提供了一种地屈孕酮的制备方法,包括以下步骤:将化合物I在含有间氯过氧苯甲酸和双氧水的第一溶液中进行选择性环氧化反应,得到化合物II;第一溶液中间氯过氧苯甲酸的含量为化合物I物质的量的1倍以上;将化合物II在氢气和催化剂作用下进行还原反应,得到化合物III;将化合物III在稀酸溶液中进行水解反应,之后在第二溶液中进行羟基消除反应,得到地屈孕酮;化合物I、化合物II、化合物III以及地屈孕酮的结构式分别如下:;;;。本发明的制备方法副产物较少、反应收率较高。 实质审查
去氧孕烯、依托孕烯及其关键中间体的制备方法 CN202311089637.8 - 本申请涉及一种去氧孕烯、依托孕烯及其关键中间体的制备方法,其中去氧孕烯和依托孕烯的关键中间体的制备方法包括:a)、化合物Ⅰ在三氯化铈存在下与还原剂发生3位、17位酮基还原反应获得化合物Ⅱ;b)、将所述化合物Ⅱ进行witting反应获得化合物Ⅲ;c)、将所述化合物Ⅲ与高价碘试剂反应获得关键中间体Ⅳ。该制备方法制得的关键中间体的重量收率可达75%以上,纯度可达97%以上,制备过程简单,收率高,且产品纯度高。 实质审查
炔雌醇的合成方法 CN202310184275.4 - 本发明属于有机化学合成或药物合成技术领域,具体涉及一种炔雌醇的合成方法,所述合成方法包括:将有机金属试剂与三烷基硅乙炔混合反应后,加入三甲基氯硅烷和雌酚酮,进行羟基保护和炔化反应后获得反应液;向所述反应溶液中加入醇和水进行水解反应,再经纯化获得炔雌醇。该合成方法采用一锅法合成炔雌醇,减少了中间体分离纯化操作,过程简单,周期短,且无需使用乙炔气体,工艺安全性好,收率高,适合大规模工业生产。 实质审查
17-吡啶基-10α-甲基-甾体衍生物及中间体化合物、其制备方法、其用途、以及其药物组合物 CN202380008382.X - 本发明涉及一种17‑吡啶基‑10α‑甲基‑甾体衍生物及中间体化合物、其制备方法、其用途、以及其药物组合物。本发明的甾体衍生物的C‑10位甲基为翻转的α构型,是一类全新的化合物,对前列腺癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌细胞均有较强的抑制作用。为了制备上述甾体衍生物,本发明还合成了一系列甾体衍生物对应的中间体。本发明的甾体衍生物可以作为药物有效治疗癌症,尤其是包括前列腺癌、乳腺癌、结肠癌或肺癌等方面的癌症。本发明的甾体衍生物C‑10位甲基为α构型,相比β构型,与酶的反应活性大大降低,对体内酶的耐受性较好,预期在体内代谢比较慢,药效持续时间更长,有利于开发长效制剂。 专利(申请)权的转移