- 专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
- 10β-羟基左炔诺孕酮的制备方法 CN202111396386.9 - 本发明提供了一种10β‑羟基左炔诺孕酮的制备方法,包括如下步骤:S10:将式(I)化合物进行烯醚水解反应,得结构式为式(II)中间体;S20:将式(II)中间体进行烯烃环氧化反应,得结构式为式(III)的式(III)中间体;S30:将式(III)中间体进行环氧开环和脱水反应,得10β‑羟基左炔诺孕酮;其中,式(I)化合物、式(II)中间体和式(III)中间体的结构式如下:该制备方法产率高,起始原料易得,合成路线短,操作简单,产品容易分离提纯,合成门槛低。 专利申请的驳回
- 10β-羟基左炔诺孕酮的合成方法 CN202111396371.2 - 本发明提供了一种10β‑羟基左炔诺孕酮的合成方法,包括如下步骤:S10:将左炔诺孕酮进行羰基保护和烯烃易位反应,得到结构式为式(I)中间体;S20:将式(I)中间体进行烯烃环氧化反应,得到结构式为式(II)中间体;S30:将式(II)中间体进行羰基脱保护、环氧开环和脱水,即得10β‑羟基左炔诺孕酮;其中,式(I)中间体和式(II)中间体的结构式如下:该合成方法产率高,起始原料易得,合成路线短,操作简单,产品容易分离提纯,合成门槛低。 专利申请的驳回
- 左炔诺孕酮杂质O的制备方法 CN202111387677.1 2023-01-10 本发明涉及一种左炔诺孕酮杂质O的制备方法,包括如下步骤:以化合物Ⅰ进行3位和17位的缩酮保护反应,制备化合物Ⅱ‑a;将化合物Ⅱ‑a经卤代和羟基化反应,制备化合物Ⅲ‑a;将化合物Ⅲ‑a经脱卤反应,制备化合物Ⅳ;将化合物Ⅳ的羟基经甲醚化反应,制备化合物Ⅴ;将化合物Ⅴ脱去3位和17位的缩酮保护基团,制备化合物Ⅵ;将化合物Ⅵ进行3位的缩酮保护反应,制备化合物Ⅶ;将化合物Ⅶ进行17位的乙炔化反应并脱去3位的缩酮保护基团,得到左炔诺孕酮杂质O。该制备方法的原料易得、工艺简便。 专利权的授权
- 地屈孕酮及其中间体化合物的制备方法 CN202111617563.1 2023-10-31 本申请提供地屈孕酮及其中间体化合物的制备方法,其中所述地屈孕酮中间体化合物C的制备方法包括:将如下结构式B的化合物经C‑3位羟基的氧化和C‑5,6位双键移位得到如下结构式C的中间体化合物 专利(申请)权的转移
- 中间体化合物及其制备方法和应用 CN202111049973.0 2024-07-26 本申请技术方案提供一种中间体化合物及其制备方法和应用,其中所述中间体化合物具有如下结构式:采用本申请技术方案的中间体化合物只需进行AB环双键构建和侧链改造即可方便的合成地屈孕酮,总收率高、路线短。 专利权的授权
- 一种坦勃龙醋酸酯的制备方法 CN201110376406.6 - 本发明提供了一种坦勃龙醋酸酯的制备方法。该方法是以17β-羟基-雌甾-4,9-二烯-3-酮为起始物(化合物2),依次包括以下步骤:1)化合物2的17位羟基酯化同时3位烯醇酯化得到3,5(10),9(11)-雌三烯-3,17β-二醇二醋酸酯(化合物3);2)化合物3的3位烯醇酯水解得到17β-羟基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3-酮醋酸酯(化合物4);3)化合物4的5(10),9(11)共轭双键经二氯二氰苯醌(DDQ)脱氢得到坦勃龙醋酸酯(化合物1)。本发明将在制备以坦勃龙醋酸酯为原料药的药物(如Finaplix、Revalor、Parabol?25mg、Forplix、Toreter等)中发挥重要作用,应用前景广阔。 专利(申请)权的转移
- 一种美仑孕酮醋酸酯的制备方法 CN201010623652.2 2012-11-07 本发明提供一种美仑孕酮醋酸酯的制备方法,其以3β-羟基-16β-甲基-16α,17α-环氧孕甾-5-烯-20-酮为起始物,依次包括以下步骤:1)化合物2的3位羟基沃氏氧化得化合物3;2)化合物3的16,17环氧开环,同时3位羰基烯醇酯化得化合物4;3)化合物4的3位醋酸酯水解得化合物5;4)化合物5的3位羰基烯醇醚化得化合物6;5)化合物6进行Mannich反应后消除得化合物7;6)化合物7的6位次甲基转位得化合物1。本发明的起始物可以根据现有技术制得,也可以通过市售获得,来源便利;本发明的制备方法反应路线短、副产物少、收率高,且操作简单、后处理方便,适合于工业化生产。 专利(申请)权的转移
- 一种去氧孕烯的制备方法 CN200810246594.9 2010-12-29 本发明提供了一种去氧孕烯的制备方法。本发明工艺以11α-羟基-18-甲基-雌甾-4-烯-3,17-二酮为起始物,经以下7步反应得到去氧孕烯:1)3位羰基二硫代缩酮保护,得化合物3;2)二元醇缩酮保护17位羰基,得化合物4;3)Birch还原反应消除3位缩硫酮,得化合物5;4)氧化11α-羟基,得化合物6;5)11位羰基的Wittig反应,得化合物7;6)17缩酮水解脱保护,得化合物8;7)17位羰基的乙炔化,得目标化合物。本发明的反应路线短,能以高收率及高选择性得到纯度较高的产物,操作简单,安全,纯化方便,适于工业化生产。 专利(申请)权的转移
- 稳定的去氧孕烯药物组合物及其制备方法 CN200710097507.3 2010-01-27 本发明提供了一种稳定的含去氧孕烯的药物组合物及其制备方法。去氧孕烯在该药物组合物中被分散在主要包括药用丙烯酸酯的固体分散介质中,形成药剂学上所谓的固体分散物,以抑制因去氧孕烯升华导致的药物流失。本发明的关键在于固体分散介质的选择以及固体分散介质相对于去氧孕烯用量的优化。去氧孕烯制成该药物组合物后升华性明显降低,可避免贮存期间药物剂量的损失。 专利(申请)权的转移
- 一种磁控式木板雕花纹路打磨装置 CN202011117555.6 2023-01-10 本发明公开了一种磁控式木板雕花纹路打磨装置,涉及木板打磨装置技术领域,包括工作台,所述工作台上表面开设有固定槽,所述固定槽内放置有待打磨雕花木板,所述工作台上安装有卡压装置,所述卡压装置对待打磨雕花木板两侧形成挤压固定,位于固定槽两侧的所述工作台上滑动连接有机架,其中机架通过外部驱动机构沿固定槽轴向移动,本发明在对木板雕花纹路进行打磨时,控制电路控制振动电机开启高振动半径且低振动强度的粗打磨模式,使固定连接在振动电机输出端上的第一电磁板产生旋振动,进而使弹性囊外表面的磨砂层对木板雕花纹路上较大的飞边和毛刺形成打磨去除效果,同时减小后续细打磨的工作负担。 专利权的授权

