专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
治疗中枢神经系统疾病的甾体化合物及其制备方法、用途和药物组合物 CN202210899530.9 - 本申请提供了治疗中枢神经系统疾病的甾体化合物及其制备方法、用途和药物组合物，所述甾体化合物具有9β,10α的结构且具有以下结构式：其充当GABA调节剂，延长由GABA激活的氯离子通道开放时间，调节中枢神经系统（CNS）的兴奋性，治疗和预防CNS相关病症；并且本发明的9β,10α甾体化合物具有镇静作用，可作为镇静剂。 专利（申请）权的转移
17-苯并咪唑基-10α-甲基-甾体衍生物及其制备方法、用途和药物组合物 CN202210541892.0 - 本发明涉及一种化合物、其制备方法、其用途、及其药物组合物。本发明的甾体衍生物的C‑10位甲基为翻转的α构型，是一类全新的化合物，对前列腺癌、结肠癌、肺癌细胞均有较强的抑制作用。为了制备上述甾体衍生物，本发明还合成了一系列甾体衍生物对应的中间体。本发明的甾体衍生物可以作为药物有效治疗癌症，尤其是包括前列腺癌、结肠癌或肺癌等方面的癌症。本发明的甾体衍生物C‑10位甲基为α构型，相比β构型，与酶的反应活性大大降低，对体内酶的耐受性较好，预期在体内代谢比较慢，药效持续时间更长，有利于开发长效制剂。 专利（申请）权的转移
一种氨基甾体化合物及其制备方法和应用 CN202210268695.6 2024-01-30 本申请提供了一种氨基甾体化合物及其制备方法和应用，所述氨基甾体化合物包括如式I或式II所示的化学式中的至少一种，其中，R1、R2、R3、R4、R5独立地选自H、含卤素基团、C1～C10的烷基、C2～C10的烯基、C2～C10的炔基、C3～C10的环烷基、C6～C10芳基或C5～C10杂芳基；并且R1、R2中至少一个为含卤素基团；R3、R4、R5中至少一个为含卤素基团。 专利权的授权
3-缩酮的合成方法 CN202210081184.3 2023-07-21 本发明涉及一种3‑缩酮的合成方法，将1,2‑双（（1,3‑二氧环烷‑2‑基）氧基）乙烷（式（Ⅱ）化合物）、（13S）‑13‑甲基‑1,6,7,8,11,12,13,14,15,16‑十氢‑3H‑环戊烷[a]菲‑3,17（2H）‑二酮（式（Ⅰ）化合物）和乙二醇混合进行缩酮反应，得到3‑缩酮粗品；将3‑缩酮粗品置于乙酸乙酯、甲醇和水的混合溶液中进行析晶，得到3‑缩酮。上述合成方法，式（Ⅱ）化合物可选择性的对式（Ⅰ）化合物的3‑位羰基进行缩酮反应保护，无需先将17‑位羰基进行保护，即可一步反应得到3‑缩酮，有效减少了3‑缩酮的合成步骤；同时，将缩酮反应得到的3‑缩酮粗品置于乙酸乙酯、甲醇和水的混合溶液进行析晶，在保证获得较高收率的基础上，还有效提高3‑缩酮的纯度。 专利权的授权
左炔诺孕酮的合成方法 CN202111588340.7 2023-03-17 本发明涉及一种左炔诺孕酮的合成方法，以式（Ⅰ）化合物为原料，采用一锅法合成左炔诺孕酮，减少了中间体分离纯化操作，生产过程大大简化，且反应速度快，生产周期短；且该合成方法无需使用乙炔气体，安全性较好，收率较高，生产成本较低，适合大规模工业生产。 专利权的授权
一种用于制备10α-甲基-甾体化合物的光化学反应装置及其应用 CN202111562536.9 - 本发明公开了一种用于制备10α‑甲基‑甾体化合物的光化学反应装置，包括：光化学转化反应器，用于容置反应液以进行光化学转化反应；光源，用于发射广谱紫外光；滤光器，内部设有含Cu2+的滤光液，在光化学转化反应过程中设置于所述光化学转化反应器和光源之间，所述光源发射的广谱紫外光透过滤光液照射到光化学转化反应器内，用于滤光。本发明还提供上述光化学反应装置在合成10α‑甲基‑甾体化合物中的应用。本发明的光化学反应装置在不同的反应阶段利用不同浓度的含铜离子的滤光液的滤光器来对光源进行过滤，有利于得到特定需求的紫外光，有利于光化学转化反应的进行，副产物少，收率高。 专利（申请）权的转移
替勃龙中间体醚化物和替勃龙的制备方法 CN202111554331.6 2023-03-17 本发明涉及一种替勃龙中间体醚化物和替勃龙的制备方法，在式（Ⅱ）化合物存在下，将乙二醇和式（I）化合物进行缩酮反应，可使得乙二醇可选择性地与式（Ⅰ）化合物的3‑位羰基进行缩酮反应，同时构建5,10位双键，得到式（Ⅲ）化合物；进一步将式（Ⅲ）化合物一锅法进行第一水解反应和醚化反应，得到高纯度的式（IV）化合物替勃龙中间体醚化物。将式（IV）化合物进行炔基化反应和水解反应，即可得到替勃龙，为制备替勃龙提供了一条新的合成路线，且步骤较少，反应条件温和，收率和纯度较高。 专利权的授权
10α-甲基-5,7-二烯甾体化合物和地屈孕酮的制备方法 CN202111516146.8 2023-10-31 本发明公开了一种10α‑甲基‑5,7‑二烯甾体化合物和地屈孕酮的制备方法。本发明的10α‑甲基‑5,7‑二烯甾体化合物的制备方法包括如下步骤：将C‑10位为β‑甲基的5,7‑二烯甾体化合物在发射广谱紫外光的光源的照射下进行光化学转化，使C‑10位的甲基由β构型翻转为α构型，得到10α‑甲基‑5,7‑二烯甾体化合物。本发明的地屈孕酮的制备方法包括：将作为原料或中间体的C‑10位为β‑甲基的5,7‑二烯甾体化合物转化为10α‑甲基‑5,7‑二烯‑甾体化合物，然后通过化学合成和/或生物发酵来制备地屈孕酮。本发明的的方法只需进行AB环双键构建和侧链改造即可方便地合成地屈孕酮，总收率高、路线短，解决了现有技术中光转化过程转化率低、副产物较多、安全风险高、不易工业化生产的问题。 专利（申请）权的转移
一种地屈孕酮的制备方法 CN202111483157.0 2023-10-31 本发明公开了一种地屈孕酮的制备方法。本发明中制备方法包括如下步骤：将式Ⅰ所示的化合物进行光化学转化使C‑10位的甲基由β构型翻转为α构型，得到式Ⅱ所示的化合物；将所述式Ⅱ所示的化合物经过生物发酵，得到式Ⅲ所示的化合物；在质子酸条件下，经反应将所述式Ⅲ所示的化合物7,8位双键移位到6,7位，得到式Ⅳ所示的化合物；将所述式Ⅳ所示的化合物的21位羟基氧化为醛基，然后醛基进行烯胺化反应，最后C‑20位氧化为羰基，即得到式Ⅶ所示的地屈孕酮；本发明具有收率高、反应条件温和的特点，具有良好的应用前景； 专利（申请）权的转移
一种地屈孕酮的制备和纯化方法 CN202111511620.8 2023-09-19 本申请提供一种地屈孕酮的制备和纯化方法，其中通过将地屈孕酮粗品进行衍生化，使得其中具有如下结构式I的杂质发生如下的衍生化反应从而溶于水中以被除去，从而获得地屈孕酮纯品，其中地屈孕酮纯品中如下结构式I的杂质的含量小于0.1wt％ 专利（申请）权的转移