专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种氨甲环酸片的制备方法 CN201911199307.8 - 本发明公开了一种氨甲环酸片的制备方法，具体涉及医药生产技术领域，其中包括以下重量份数的物料：氨甲环酸100份、聚乙烯醇1.2‑4份、低取代羟丙纤维素1.2‑4份、羧甲淀粉钠1.2‑4份、氢化植物油4‑12份、纯化水12‑40份、玉米淀粉4‑12份、硬脂酸镁1.2‑4份。本发明通过原辅料称量、原辅料过筛、湿法制粒、干燥整粒、混合、压片、包装等步骤的制备方法，将药物的有效成分与辅料混合均匀并制片，有效提升了氨甲环酸药物的稳定性，提高了药物的溶出速度，更快速的达到止血、治疗效果，增强了疗效。 实质审查
光稳定化药物组合物及其制备方法和制药用途 CN201911136886.1 2022-05-13 本发明涉及光稳定化药物组合物及其制备方法和制药用途。具体地，本发明提供的药物组合物包含劳拉西泮结晶，以及药用辅料；所述劳拉西泮结晶使用Cu‑Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X‑射线衍射图谱中，在约12.17°、约14.15°、约15.27°、约16.84°、约17.91°、约20.81°处有衍射峰；例如，该结晶在约7.93°、约9.04°、约12.17°、约14.15°、约15.27°、约16.84°、约17.91°、约20.81°、约21.44°、约26.38°处有衍射峰。本发明还提供了该药物组合物的制备方法。还提供了该药物组合物的制药用途。本发明方法制备得到的制备劳拉西泮的新晶型以及药物组合物呈现例如本发明说明书所述优良性能。 专利权的授权
劳拉西泮的新晶型及其制备方法和制药用途 CN201911136854.1 2022-10-11 本发明涉及制备劳拉西泮的新晶型及其制备方法和制药用途。具体地，本发明提供的劳拉西泮结晶，其使用Cu‑Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X‑射线衍射图谱中，在约12.17°、约14.15°、约15.27°、约16.84°、约17.91°、约20.81°处有衍射峰；例如，该结晶在约7.93°、约9.04°、约12.17°、约14.15°、约15.27°、约16.84°、约17.91°、约20.81°、约21.44°、约26.38°处有衍射峰。本发明还提供了该劳拉西泮新晶型的制备方法。还提供了该新晶型的制药用途。本发明方法制备得到的制备劳拉西泮的新晶型呈现例如本发明说明书所述优良性能。 专利权的授权
制备左乙拉西坦的方法 CN201911137645.9 2022-10-25 本发明涉及制备左乙拉西坦的方法，其包括如下步骤：使氨基丁酸在低级醇和氯化亚砜反应得到中间体I；加入氨水继续反应，加入盐酸调节pH至约3使成盐，得成盐的中间体II精制品；使中间体II在催化剂和二氯甲烷中在KOH存在下反应，接着添加4‑氯丁酰氯继续反应；加水使水解后用稀盐酸调节至弱碱性，结晶后得到左乙拉西坦粗品；在乙酸乙酯中脱色并结晶，得到左乙拉西坦的精制品。本发明还涉及由此制得的左乙拉西坦，以及它们的制药用途，例如可用于治疗或预防癫痫、帕金森氏病、运动障碍、偏头痛、震颤、特发性震颤、双相性精神障碍、慢性疼痛、神经性疼痛、或者支气管、哮喘或者过敏病症。 专利权的授权
制备鲁拉西酮及其盐的方法 CN201911136853.7 2022-11-11 本发明涉及制备鲁拉西酮及其盐的方法，包括如下步骤：在乙腈中、在碳酸钾存在下，使（R,R）‑1,2‑双（甲磺酰基氧基甲基）环己烷、3‑（1‑哌嗪基）‑1,2‑苯并异噻唑盐酸盐反应，制得中间体I；在DMF中、在碳酸钾存在下，使中间体I和（3aR,4S,7R,7aS）‑4,7‑亚甲基‑1H‑异吲哚‑1,3（2H）‑二酮反应，制得鲁拉西酮游离碱；在异丙醇中使鲁拉西酮游离碱与盐酸反应，得到盐酸鲁拉西酮。本发明还涉及由此方法制备得到的鲁拉西酮及其盐，以及该种用于抗精神病尤其是精神分裂症的药物中的用途。本发明方法具有工艺简单、产物收率高、杂质少等一个或者多个方面的优点。 专利权的授权
制备劳拉西泮的方法 CN201911136843.3 2023-09-15 本发明涉及制备制备劳拉西泮的方法，其包括如下步骤：使式I酮基物、冰醋酸、醋酸钾、过硫酸钾和碘在加热搅拌下反应，得到式II乙酰氧基物；向式II乙酰氧基物和乙醇的混合物中滴加氢氧化钠溶液，搅拌使反应完全，过滤所得滤饼与乙酸乙酯和柠檬酸溶液反应得到劳拉西泮粗品；将劳拉西泮粗品依次使用乙醇和乙酸乙酯进行结晶。本发明还涉及本发明方法制得的劳拉西泮的制药用途，尤其用于治疗或预防焦虑、癫痛、惊厥和镇静催眠。本发明方法呈现如说明书所述优异技术效果。 专利权的授权
一种盐酸美金刚的合成方法 CN201911086256.8 - 本发明提供了一种盐酸美金刚的合成方法，属于药物合成技术领域。本发明先使1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷与乙酰胺进行取代反应，得到1‑乙酰氨基‑3,5‑二甲基金刚烷，再将1‑乙酰氨基‑3,5‑二甲基金刚烷与醇和碱混合，进行醇解反应，得到1‑氨基‑3,5‑二甲基金刚烷，最后使1‑氨基‑3,5‑二甲基金刚烷与盐酸进行酸化反应，得到盐酸美金刚。本发明使用1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷与乙酰胺作为起始原料，原料来源广泛，且避免了乙腈的使用，对人体、环境无污染；同时，本发明整个反应过程中避免了催化剂的使用，反应产物更易于分离，所得盐酸美金刚收率高；进一步的，本发明的反应条件温和，适合工业化生产。 专利申请的驳回
一种劳拉西泮片的制备方法 CN201910875387.8 - 本发明公开了一种劳拉西泮片的制备方法，其包括：将第一包材与劳拉西泮混合，得到预混物；将预混物粉碎，得到预碎料；将预碎料与第二包材混合，得到混合物；将混合物过筛造粒，得到颗粒料；将颗粒料与第三包材、微晶纤维素混合第一预设时间；加入硬脂酸镁，混合第二预设时间；得到压片料；将压片料压片，得到劳拉西泮片成品。相应的，本发明还公开了一种劳拉西泮片。本发明采用多次混合的工艺，在药物外围形成了良好的包层；有效提升了劳拉西泮药物的稳定性，增大了药物的溶出速度，提升了药物的生物利用度，增强了疗效。 专利申请的驳回
氯硝西泮片及其制备方法 CN201910808193.6 2021-07-09 一种氯硝西泮片，包括如下重量份的原料：氯硝西泮0.5～1.5份、第一填充剂25～50份、第二填充剂5～50份、粘合剂0.05～1.5份、第一润滑剂0.05～1份、第二润滑剂0.05～0.5份以及纯化水适量；所述所述第一润滑剂为滑石粉，第二润滑剂为硬脂酸镁。该氯硝西泮片的制备过程包括原料称重准备、混料、配置粘浆、湿法制粒、整粒、总混、压片以及包装等工序。本发明所述的制备方法适合大规模和工业化推广生产，制备出来的产品成型性更佳、溶出度更好、化学稳定性更强，有效提高了用药安全性和有效性。 专利权的授权
富马酸喹硫平片剂药物组合物和制法 CN201811271962.5 2021-06-11 本发明涉及富马酸喹硫平片剂药物组合物和制法。一方面，本发明涉及一种富马酸喹硫平片剂药物组合物，其中包括富马酸喹硫平、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂，所述的润滑剂是硬脂酸镁，所述稀释剂选自微晶纤维素、淀粉、乳糖、预胶化淀粉、糊精、磷酸氢钙及其组合。本发明还涉及该片剂药物组合物的制备方法，其质量检测方法以及其在制备用于预防或治疗治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作的药物中的用途。本发明富马酸喹硫平片剂药物组合物呈现优良药学性能。 专利权的授权