专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种地拉罗司的制备方法 CN202310057901.3 - 本发明提供一种地拉罗司的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：对氨基苯甲酸与2‑三甲硅基乙醇进行酯化反应，得到的化合物INT‑1与亚硝酸钠在酸性水溶液体系中，进行重氮化反应，生成重氮盐中间体，其进行还原反应，得到的苯肼化合物INT‑2与2‑[2‑（苄氧基）苯基]‑4H‑苯并[e][1,3]恶嗪‑4‑酮进行环合反应，得到化合物INT‑3，其进行催化氢化脱保护反应，然后接着在四丁基氟化铵存在下进行脱保护反应，得到地拉罗司。本发明所述制备方法条件温和，原料易得，成本低，适合工业化生产应用推广。 实质审查
一种缩合试剂2-羟基吡啶氮氧化物的制备方法 CN202211672221.4 - 本发明提供了一种缩合试剂2‑羟基吡啶‑N‑氧化物的制备方法，该方法为：将2‑氯吡啶加入反应釜，加入催化剂，在氧化剂作用下形成2‑氯吡啶氮氧化物中间态，中间态反应液加入无机碱，反应结束后得到2‑羟基吡啶‑N‑氧化物粗品，精制干燥后得到最终产物。本发明方法克服了现有技术原料昂贵、成本高以及反应条件苛刻及环境污染大等缺陷，提供了一种成本低、制备条件温和，生产方法简便并适宜于工业化生产的2‑羟基吡啶‑N‑氧化物制备方法，所得产物HPLC纯度99％以上，含量98.00～102.00％；该化合物在新冠特效药帕罗韦德合成起到关键作用，有较大的实际应用价值。 实质审查
一种右兰索拉唑对映异构体制备方法 CN202211672224.8 - 本发明提供了一种右兰索拉唑对映异构体制备方法，该方法为：以2‑巯基苯并咪唑（起始物料A）及2‑氯甲基‑3‑甲基‑4‑（2,2,2‑三氟乙氧基）嘧啶盐酸盐（起始物料B）为起始物料经过缩合反应得到中间体1；将中间体1进行选择性氧化获得所需要的目标产物右兰索拉唑对映异构体；本发明方法克服了获取对映异构体难度大且价格昂贵问题，提供了一种成本低、制备条件温和，生产方法简便的（S）‑2‑[[3‑甲基‑4‑（2,2,2‑三氟乙氧基）吡啶‑2‑基]甲基亚磺酰基]‑1H‑苯并咪唑制备方法，得到的样品纯度较高；可用于右兰索拉唑工艺研发、生产及质量标准建立及质量控制环节，为右兰索拉唑用药安全性提供技术支持。 实质审查
一种阿美替尼关键中间体的合成方法和应用 CN202111218525.9 - 本发明涉及一种阿美替尼关键中间体的合成方法，包括如下步骤：以2,4‑二氯嘧啶和吲哚为原料，经过碳碳键形成反应及碳氮键偶联反应得到式（Ⅴ）所示的阿美替尼关键中间体3‑（2‑氯嘧啶‑4‑基）‑1‑环丙基‑1‑H‑吲哚。本发明的阿美替尼关键中间体的合成方法，实验条件简单易控制，非常适合工业化生产放大，节约时间成本，物料成本并且收率高，大大减少了三废的排放，具有显著的工业价值。 专利申请的驳回
一种奥司他韦的制备方法 CN202010374430.5 2022-10-18 本发明公开了一种奥司他韦的制备方法，以（1S,5R,6S）‑5‑（戊烷‑3‑基氧基）‑7‑氧杂双环[4.1.0]庚‑3‑烯‑3‑羧酸乙酯为原料，通过与苄胺的开环反应、催化氢化脱苄基保护、上Boc保护的N‑酰化、与取代的磺酰氯或三氟甲基磺酸酐的O‑磺酰化反应、与苄胺的取代反应，及再次催化氢化脱苄基保护和O‑乙酰化反应，最后在酸性条件下脱Boc保护，制备得到奥司他韦。该制备工艺简单，成本低廉，适用于工艺放大制备以满足替奥司他韦原料药工业化生产。 专利权的授权
一种卡泊芬净的制备方法 CN202010186312.1 - 本发明公开了一种卡泊芬净的制备方法，以纽莫康定B0为原料，通过巯基取代反应、胺基取代反应以及还原反应，制备得到卡泊芬净。该方法工艺简洁，副反应杂质少，收率高，适用于工艺放大制备以满足替卡泊芬净原料药工业化生产。 专利申请的撤回
一种来司诺雷的制备方法 CN201611154113.2 - 本发明公开了一种来司诺雷的制备方法。该方法将1‑环丙基萘‑4‑基异硫氰酸酯和乙酰肼进行加成反应；将得到的4‑乙酰基‑1‑(4‑环丙基萘‑1‑基)氨基硫脲在碱试剂作用的条件下进行环化反应；得到的4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑硫醇和氯乙酸甲酯(或溴乙酸甲酯)进行缩合反应；将得到的2‑{[4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基]硫代}乙酸甲酯进行氧化反应；将得到的5‑[(甲氧羰基)甲硫基]‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑羧酸先进行溴化反应，接着进行酯水解反应，得到来司诺雷。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。 专利申请的驳回
一种奥斯替尼甲磺酸盐的制备方法 CN201610926960.X - 本发明公开了一种奥斯替尼甲磺酸盐的制备方法。该方法将2‑氯嘧啶‑4(3H)‑酮与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺进行取代反应；将得到的2‑(4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮与N,N,N'‑三甲基乙二胺进行取代反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮进行硝基还原反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮进行氯代反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)‑4‑氯嘧啶与1‑甲基‑1H‑吲哚进行缩合反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)‑4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶与丙烯酰氯进行酰胺化反应，最后进行成盐反应，得到奥斯替尼甲磺酸盐。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种卡比替尼的合成方法 CN201610361955.9 - 本发明公开了一种卡比替尼的合成方法。该方法将(R)‑N‑Boc‑2‑甲酸哌啶先后与硝酸银(或氧化汞)、溴水分别进行成盐反应和溴化反应；将得到的(R)‑N‑Boc‑2‑溴哌啶与镁条先反应生成格氏试剂，再与1‑苄氧羰基氮杂环丁烷‑3‑酮进行格氏反应；将得到的1‑苄氧羰基‑3‑羟基‑3‑[(2S)‑N‑Boc‑2‑哌啶基]‑氮杂环丁烷进行脱氨基保护反应；将得到的3‑羟基‑3‑[(2S)‑N‑Boc‑2‑哌啶基]‑氮杂环丁烷与2,3,4‑三氟苯甲酰氯进行酰胺化反应；将得到的[2,3,4‑三氟苯基][3‑羟基‑3‑(2S)‑N‑Boc‑2‑哌啶基‑1‑氮杂环丁基]甲酮与2‑氟‑4‑碘苯胺进行取代反应，最后进行脱氨基保护反应，得到卡比替尼。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种乐伐替尼的合成方法 CN201610339757.2 - 本发明公开了一种乐伐替尼的合成方法。该方法将4?氨基?3?氯苯酚与氯甲酸苄酯进行酰胺化反应；将得到的4?(苄氧羰基)氨基?3?氯苯酚与4?氯?7?甲氧基喹啉?6?甲酰胺进行缩合反应；将得到的4?[3?氯?4?(苄氧羰基)氨基苯氧基]?7?甲氧基喹啉?6?甲酰胺与环丙胺进行酰胺化反应，得到成品乐伐替尼。该方法的工艺路线步骤较短，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。 专利申请的驳回