专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种赛乐西帕的合成方法 CN201610303627.3 - 本发明公开了一种赛乐西帕的合成方法。该方法将4?[(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基]?1?丁醇与溴乙酸叔丁酯进行缩合反应，将得到的[4?(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯在碱性条件下进行水解反应；将得到的[4?(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸与甲基磺酰胺进行缩合反应；将得到的2?[4?(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]?N?(甲磺酰基)乙酰胺在酸性条件下进行脱保护反应，将得到的2?[4?(异丙基)氨基丁氧基]?N?(甲磺酰基)乙酰胺与5?氯?2,3?二苯基吡嗪进行取代反应，得到成品赛乐西帕。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。 专利申请的驳回
一种比尼替尼的合成方法 CN201610303794.8 - 本发明公开了一种比尼替尼的合成方法。该方法将2,3,4‑三氟‑5‑硝基苯甲酸与O‑(2‑叔丁氧基乙基)羟胺进行缩合反应，将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑2,3,4‑三氟‑5‑硝基苯甲酰胺与氨水进行氨化反应；将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑2,4‑二氨基‑3‑氟‑5‑硝基苯甲酰胺与甲酸在氢氧化钯碳进行环合反应；将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑6‑氨基‑7‑氟‑3H‑苯并咪唑‑5‑甲酰胺与4‑溴‑2‑氟‑1‑碘苯进行取代反应；将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑6‑[(4‑溴‑2‑氟苯基)氨基]‑7‑氟‑3H‑苯并咪唑‑5‑甲酰胺先与碘甲烷进行甲基化反应，再与磷酸进行脱保护反应，得到比尼替尼。该合成方法路线步骤较短，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种Vadadustat的合成方法 CN201610206230.2 - 本发明公开了一种Vadadustat的合成方法。该方法3,5?二氯?2?吡啶甲酸与甘氨酸甲酯盐酸盐进行缩合反应；将得到的N?(3,5?二氯吡啶?2?羰基)甘氨酸甲酯与3?氯苯硼酸进行催化偶联反应；将得到的N?[5?(3?氯苯基)?3?氯吡啶?2?羰基]甘氨酸甲酯与甲醇钠进行甲氧基取代反应；将得到的N?[5?(3?氯苯基)?3?甲氧基吡啶?2?羰基]甘氨酸进行水解反应，得到成品Vadadustat。该合成方法路线步骤较短，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。 专利申请的驳回
一种艾乐替尼的合成方法 CN201610206224.7 - 本发明公开了一种艾乐替尼的合成方法。该方法将6‑溴‑3,4‑二氢‑2‑萘酮先后与正丁基锂和有机硼试剂进行硼酸化反应，将得到的3,4‑二氢‑2‑萘酮‑6‑硼酸与溴乙烷进行催化偶联反应；将得到的6‑乙基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与碘甲烷进行双甲基化反应；将得到的1,1‑二甲基‑6‑乙基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与溴化试剂进行溴化反应；将得到的1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑溴‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应；将得到的1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与3‑氰基苯肼进行环化反应；将得到的9‑乙基‑6,6‑二甲基‑8‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑6,11‑二氢‑5H‑苯并[b]咔唑‑3‑甲腈与二氯二氰基苯醌进行氧化反应，得到成品艾乐替尼。该合成方法路线步骤较短，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种苯甲酸阿格列汀的合成方法 CN201410312805.X - 本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀的合成方法，以(R)‑3‑Boc‑氨基哌啶和丙二酸单乙酯为原料，进行酰胺化反应，合成得到(R)‑3‑(3‑Boc‑氨基哌啶‑1‑基)‑3‑氧代丙酸乙酯，再与1‑(2‑氰基苄基)‑3‑甲基脲进行关环反应，接着通过酸性条件去保护，得到阿格列汀，最后与苯甲酸成盐，制备得到苯甲酸阿格列汀。本发明简化和优化了合成路线和工艺，试剂易得，降低成本，总收率较高，可以大量生产来满足使用需求，是一种高效绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种Plk激酶抑制剂药物中间体7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸的制备方法 CN201310732697.7 - 一种Plk激酶抑制剂药物中间体7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸（I）的制备方法，是以3-羟基-4-硝基苯甲酸为起始原料，首先酯化，然后在碱缚酸剂条件下与2-卤乙醛或2-卤缩乙醛缩合实现羟基上烷基化，接着经质子酸或Lewis酸催化进行傅克反应，关环得7-硝基苯并呋喃-4-甲酸甲酯，最后催化氢化还原和水解，制备得到高收率的7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸（I）。本发明简化和优化了合成路线，减少了反应步骤，简化工艺，降低成本，产品得率高，可以大量生产来满足使用需求，适用于工业化生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种阿西替尼中间体的制备方法以及在制备阿西替尼中的应用 CN201310543901.0 - 一种阿西替尼中间体的制备方法以及中间体在制备阿西替尼中的应用,一种阿西替尼中间体3-碘-6-硝基-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑的制备方法：6-硝基吲唑在催化剂作用下与3,4-二氢-2H-吡喃反应，对N-H位上保护基团四氢-2H-吡喃-2-基，然后在3位上碘反应，得到高收率的关键中间体，中间体在制备阿西替尼中的应用：中间体与2-乙烯基吡啶进行Heck偶联反应，接着相继进行硝基还原和重氮化反应上碘，最后与2-巯基-N-甲基苯甲酰胺对接再脱保护制备得到阿西替尼，涉及的主要起始物料皆为市场上容易购买的原料，收率高且分子经济效率高，是一种高效绿色环保工艺方法，适用于工业化大生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除
3,5-双-O-苯甲酰基-2-C-甲基C-甲基-4-(1,2,4-三唑基)尿苷及其合成方法 CN201310256880.4 - 本发明公开了一种3,5-双-O-苯甲酰基-2-C-甲基C-甲基-4-(1,2,4-三唑基)尿苷及其合成方法，还公开了其中间体及合成方法，该方法首先为尿嘧啶和羟基保护的呋喃核糖反应，然后羟基脱保护，接着在严格控制适当温度下与酸酐反应，得到3'位和5'位羟基保护的呋喃核糖苷尿嘧啶，再与三氮唑反应得到本发明化合物。在本发明中，原料尿嘧啶和三氮唑易得且便宜，成本低廉，操作简便，可以实现工业化生产，满足重要抗病毒医药研发中间体的使用需求。 专利申请的驳回
一种舒尼替尼中间体的合成和精制方法 CN201310245279.5 - 本发明提供了一种舒尼替尼中间体的合成和精制方法，包括对5-甲酰基-2,4-二甲基吡咯-3-羧酸乙酯（II）进行重结晶纯化再水解反应，得到5-甲酰基-2,4-二甲基吡咯-3-羧酸（I）的盐，通过用有机溶剂体系反萃取纯化和酸化后得到（I），其通过醇类溶剂打浆再用水与醇类混合溶剂体系重结晶的方法，得到精制的5-甲酰基-2,4-二甲基吡咯-3-羧酸（I）。本发明方法操作简单，效果明显，收率高，为工业化生产舒尼替尼提供高纯度的合成中间体。 专利申请的驳回
一种EGFR抑制剂Dacomitinib的合成方法 CN201310245229.7 - 本发明公开了一种EGFR抑制剂Dacomitinib的合成方法，该方法为10步合成反应，首先2-氨基-4-氟苯甲酸和甲酰胺在高温下进行关环反应，然后相继进行硝化反应、氢化还原、酰胺化反应、上甲氧基反应和氯化反应，最后与3-氯-4-氟苯胺对接制备得到EGFR抑制剂Dacomitinib，涉及的主要起始物料皆为市场上容易购买的原料，收率高且分子经济效率高，是一种高效绿色环保工艺方法，适用于工业化大生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除