专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种5-取代的苯硫基-苯并咪唑-2-N-甲氧基羰基化合物的制备方法 CN201110165381.5 - 本发明一种5-取代的苯硫基-苯并咪唑-2-N-甲氧基羰基化合物的制备方法,本方法分别通过合成化合物(I)、化合物(II)、(III)最后合成化合物(IV)。本发明合成路线原料价格低廉易得、操作简单、收率高、污染小、适合工业化生产。 专利申请的撤回
一种多尼培南的新型制备工艺 CN201110066429.7 - 一种多尼培南的新型制备工艺,公开了一种多尼培南制备过程中的重要中间体(2S,4S)-1-对硝基苄氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-胺磺酰胺基)甲基-4-巯基吡咯烷的制备工艺;同时公开了以该中间体为起始原料与(1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-2-二苯氧磷酰氧基-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯在二异丙基乙胺做碱的条件下发生反应,接着用Pd/C脱除保护基得到多尼培南的制备方法。该方法原料易得、采用其他试剂代替传统的易挥发的试剂、重要中间体的纯化都是采用重结晶的方法、收率较高,适合工业化生产。 专利申请的撤回
一种高选择性的制备盐酸吉西他滨以及其中间体的方法 CN201110046211.5 - 本发明公开了一种盐酸吉西他滨(Gemcitabine?Hydrochloride)重要中间体2-脱氧-2,2-二氟呋喃核糖化合物的合成方法;同时也公开了以该化合物为原料,与胞嘧啶催化下合成盐酸吉西他滨的制备方法。本发明采用的合成方法立体选择性好,反应条件温和,原料易得,而且污染较小,收率较高,适合工业化生产。 专利申请的撤回
一种去氧氟尿苷的制备方法 CN201110046213.4 - 本发明一种去氧氟尿苷的制备方法,一种绿色环保、收率较高、适合工业化生产的抗癌制剂的制备方法,它一方面提供了2’,3’,5’-O-三乙酰-5-氟尿嘧啶核苷的制备方法,同时还提供一条以化合物Ⅴ为起始原料的去氧氟尿苷的制备方法,同时为其材料试剂提出了最佳的配比量。本发明成本低廉、节能环保、且成品率高。 专利申请的驳回
一种新型的卡培他滨的合成工艺 CN201110046212.X - 本发明公开了一种新型的卡培他滨的合成工艺,公开了中间体2’,3’-O-异亚丙基-5’-脱氧-5-氟-N4-(戊氧羰基)胞嘧啶(化合物Ⅴ)的制备方法;同时公开了以该化合物为原料,在碘催化下脱除保护基得到卡培他滨的制备方法。该方原料易得、绿色环保、无重金属污染、收率较高、适合工业化生产。 专利(申请)权的质押、保全及解除
2-羟基吡啶-N-氧化物的制备方法 CN201010528902.4 - 本发明公开了一种重要中间体:2-羟基吡啶-N-氧化物(2-Hydroxypyridine-N-oxide),CAS?Number:13161-30-3的制备方法,本发明报告了一种新的适合工业化生产的合成路线,利用原位产生的催化剂催化下,30%的双氧水氧化2-氯吡啶生成N-氧化物,接着碱性条件下进行水解,直接生成目标产物,不但大大提高了收率,而且实现了“一锅化”反应,同时大大减少了有机废液的生成,实现了绿色环保。 专利申请的驳回
一种硫酸头孢噻利的制备方法 CN201010528892.4 - 本发明公开了一种硫酸头孢噻利的制备方法同时公布了重要中间体7β-叔丁氧酰氨基-3-【3-甲酰氨基-2-(甲酰氧乙基)-1-吡唑嗡基】甲基-3-头孢烯-4-甲酸盐(V)及其制备方法;同时也公开了以(V)为原料,与2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-(z)-硫代乙酸苯并噻唑酯反应,然后与硫酸成盐,制备硫酸头孢噻利的合成方法。本发明采用的合成方法反应条件温和,原料易得,收率较高,适合工业化生产。 专利(申请)权的质押、保全及解除
恩替卡韦中间体的制备方法 CN201010512760.2 - 本发明公开了恩替卡韦中间体的制备方法,本发明通过以双环戊二烯为原料,解聚成环戊二烯,经历茂钠的烷基化,不对称硼氢化-氧化等步骤得到目标产物,采用过氧化氢对化合物进行氧化,得到环氧化合物,该反应操作简单,重量收率达到92.3%,采用四丁基碘化铵为相转移催化剂,极大降低了工业化生产成本,减少了有毒有害溶剂的使用,保护了环境。 专利申请的撤回
普卢利沙星的工业化生产方法 CN201010195330.2 - 本发明公开了普卢利沙星的工业化生产方法,本发明通过利用N-氯代丁二酰亚胺和BF3进行氯代反应,通过生成中间体6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯,不但大大提高了收率,而且避免了有毒易于挥发的氯磺酸或磺酰氯的使用,适合工业化生产。 专利(申请)权的质押、保全及解除
一种比阿培南侧链的制备方法 CN201010149894.2 - 一种比阿培南侧链的制备方法:使用化合物和化合物NH2NH2·H2O,在化合物EtOH的作用下反应生成化合物HCONHNHCHO(I),再通过化合物K2CO3和化合物的作用下反应生成化合物化合物(II)和化合物KBr,H2O2在催化剂的情况生成化合物化合物和化合物K2CO3反应生成化合物 专利(申请)权的质押、保全及解除