专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
哌唑类抗精神病药物关键中间体及其电还原方法 CN202011046048.8 2021-08-06 本发明公开了式I所示的1‑(苯并[b]噻吩‑4‑基)哌嗪衍生物或其盐及其电还原方法与在制备抗精神病药物中的应用：其中，n选自：2、3或4；硝基选自：2‑NO2、3‑NO2、4‑NO2；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐或三氟乙酸盐。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种抗精神病药依匹哌唑电化学制备方法 CN202011047613.2 2021-10-29 本发明公开了一种抗精神病药依匹哌唑的电化学制备方法。具体是先制备关键中间体——1‑（苯并[b]噻吩‑4‑基）‑4‑（4‑（3‑硝基苯氧基）丁基）哌嗪，后者经电还原制备得到3‑[4‑[4‑（苯并[b]噻吩‑4‑基）哌嗪‑1‑基]丁氧基]苯胺；再经与肉桂酰氯酰化和分子内付克酰化反应制备依匹哌唑。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种布南色林工艺杂质F的制备方法 CN202010443221.1 - 本发明涉及一种布南色林工艺杂质F的制备方法，通过4‑（2‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅲ）与氯代试剂苯基磷酰二氯反应得到2‑氯‑4‑（2‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅱ），式Ⅱ再在碘化钾催化下与N‑乙基哌嗪反应得到布南色林工艺杂质F（式（Ⅰ）），工艺简单，操作方便，色谱纯度达99.0%以上，收率较高。 实质审查
一种布南色林工艺杂质B的制备方法 CN202010442954.3 - 本发明涉及一种布南色林工艺杂质B的制备方法，通过4‑（4‑苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅲ）与氯代试剂苯基磷酰二氯反应得到2‑氯‑4‑（4‑苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（式Ⅱ），式Ⅱ再在碘化钾催化下与N‑乙基哌嗪反应得到布南色林工艺杂质B（式（Ⅰ）），工艺简单，操作方便，色谱纯度达99.0%以上，收率较高。 专利申请的驳回
一种阿立哌唑中间体的电还原制备方法 CN202010050294.4 2021-06-04 本发明公开了一种阿立哌唑中间体——3‑[4‑[4‑（2，3‑二氯苯基）哌嗪基]丁氧基]苯胺或其盐的电还原制备方法，包括在分隔式电解槽中，以1‑（2,3‑二氯苯基）‑4‑（4‑（3‑硝基苯氧基）丁基）哌嗪或其盐有机溶液和酸性溶液的混合液作为阴极电解液；阳极电解液选择酸性溶液；相对于参比电极，阴极工作电极电压为1.00V～2.50V；电解的电流密度在25.0mA/cm2～250.0mA/cm2之间，电解的温度在25℃～80℃之间；电解完全后得到3‑[4‑[4‑（2，3‑二氯苯基）哌嗪基]丁氧基]苯胺或其盐。本发明电还原反应中无需有毒或危险的还原剂，是发展“绿色制药工业”的重要组成部分；通过改变电极电位，可以控制转化率和选择性，从而获得高纯度和高收率中间体。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种奥氮平中间体的电还原制备方法 CN201911018305.4 2020-10-02 本发明公开了一种奥氮平中间体的电还原制备方法，包括在隔膜电解槽中，以2‑(2‑硝基苯氨基)‑5‑甲基噻吩‑3‑腈有机溶液和无机铵盐水溶液的混合液作为阴极电解液；酸性水溶液为阳极电解液；相对于参比电极，阴极工作电极电压为1.20V～2.50V；电解的电流密度在25.0mA/cm2～250.0mA/cm2之间，电解的温度在25℃～80℃之间；电解完全后得到含有2‑(2‑氨基苯氨基)‑5‑甲基噻吩‑3‑腈的阴极电解产物；在阴极电解产物中，加入浓盐酸，回流反应3.0h～5.0h，得到4‑氨基‑2‑甲基‑10H‑噻吩并[2,3‑b][1,5]苯并二氮杂盐酸盐。本发明电还原反应中无需有毒或危险的还原剂，是发展“绿色制药工业”的重要组成部分；通过改变电极电位，可以控制转化率和选择性，从而获得高纯度和高收率中间体。   专利（申请）权的质押、保全及解除
一种布南色林固体分散体的制备及其应用 CN201810578693.0 - 本发明属于制药技术领域，具体涉及一种布南色林的固体分散体及该固体分散体的制备方法和药物应用。本发明公开了一种布南色林固体分散体包括布南色林和亲水性高分子载体，其中布南色林和所述亲水性高分子载体的质量配比为1:(5～12)的药物组合物的应用，制得的布南色林制剂含量均匀度高、性质稳定，并且其具备水溶性好、溶出速率快、无有机溶剂残留、生产成本低、工艺简单的特点，特别适合工业化生产。 专利申请的撤回
布南色林盐酸盐及其注射剂的制备 CN201810579423.1 - 本发明涉及医药领域，主要涉及一种布南色林盐酸盐及其注射液的制备方法。本发明的一方面的布南色林盐酸盐的晶型，其特征在于，所述布南色林盐酸盐晶体化合物使用Cu‑Kɑ射线测量，得到的X‑射线粉末衍射图中主要特征峰在2θ为7.8728、15.5889、15.7620、31.7761处显示。本发明的另一个方面的布南色盐酸盐注射液具有生物利用度高，稳定性好等特点，为布南色林临床上使用提供了一种新的给药途经，以充分发挥其抗精神病作用。 专利申请的驳回
一种对氟苯甲腈与它的杂质的高效液相色谱分离方法 CN201810577795.0 2021-10-26 本发明公开了一种布南色林起始原料对氟苯甲腈与它的杂质的高效液相色谱分离方法，该方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），以不同比例的缓冲溶液、有机溶剂为流动相，以梯度洗脱的方式，在常温条件下分离对氟苯甲腈与其杂质，实现对对氟苯甲腈质量的准确控制。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种制备布南色林中间体（BN-04）的方法 CN201810572273.1 2021-11-09 本发明公开了一种布南色林关键中间体（BN‑04）的制备方法，该方法包括如下步骤：4‑（4‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶‑2（1H）‑酮（BN‑03）和氯代试剂盐酸在醋酐中于低温下反应，反应毕，减压回收溶剂。降温至50℃以下，加入二氯甲烷和水，用氨水调PH值，分层，无水硫酸钠干燥，减压回收二氯甲烷至净。加入适量乙醇溶解完全，冷却析晶，过滤，得2‑氯‑4‑（4‑氟苯基）‑5,6,7,8,9,10‑六氢环辛烷并吡啶（BN‑04）。该方法与现有技术相比，采用了价廉质优的氯化氢做氯代试剂，避免了高温（170℃）反应，减少了杂质的生成，避免了精制过程中的多次重结晶，并且反应溶剂醋酐可以重复使用。可以实现了绿色、安全、环保的现代化生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除