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四烯物中间体的制备方法
CN201810007694.X
2020-12-18
本发明涉及一种四烯物中间体的制备方法，包括以下步骤：包括以下步骤：用简单诺卡氏菌对第一化合物进行微生物转化得到所述四烯物中间体，所述第一化合物如通式I所示，所述四烯物中间体如通式II所示，通式I和通式II中R为H、卤原子、烷基、烷氧基、羟基或苯基。本发明选用第一化合物为底物，并仅使用简单诺卡氏菌(Nocardioides simplex)进行生物转化，对底物同时进行1,2位脱氢及21位醋酸酯水解，得到四烯物中间体，且转化形成的产物中大部分都是目标产物，副产物的比例较低，提纯后的产品为白色或类白色晶体，相对底物重量收率为80％～90％，目标产物收率较高，经过HPLC分析，其纯度≥95％，目标产物与次要产物之和≥99％。
专利（申请）权的质押、保全及解除
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甾体药物中间体的制备方法
CN201810007701.6
2021-01-15
本发明涉及一种甾体药物中间体的制备方法，包括以下步骤：用简单诺卡氏菌对第一化合物进行微生物转化得到所述甾体药物中间体，所述第一化合物如通式I所示，所述甾体药物中间体如通式II所示，通式I和通式II中R为H、卤原子、烷基、烷氧基、羟基或苯基。本发明选用4,9(11)‑孕甾‑17‑羟基‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯为底物，并仅使用简单诺卡氏菌(Nocardioides simplex)进行生物转化，对底物同时进行1,2位脱氢及21位醋酸酯水解，得到1,4,9(11)‑孕甾‑17,21‑二醇‑3,20‑二酮，且转化形成的产物中大部分都是1,4,9(11)‑孕甾‑17,21‑二醇‑3,20‑二酮，副产物的比例较低，提纯后的产品为白色或类白色晶体，相对底物重量收率为75％～85％，目标产物收率较高，经过HPLC分析，其纯度≥99％，外标含量>98％。
专利权的授权
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16β烷基甾体类化合物的制备方法
CN201710899132.6
2020-08-14
一种16β烷基甾体类化合物的制备方法，包括以下步骤：于保护气体氛围，将第一甾体类化合物与碳酸酯在碱作用下发生16位取代反应，得到第二甾体类化合物；第一甾体类化合物的17位为羰基，16位为H；将第二甾体类化合物与卤代烃发生16位烷基化反应，得到第三甾体类化合物；将第三甾体类化合物进行16位水解脱羧反应，得到16β烷基甾体类化合物。该制备方法采用第一甾体类化合物和碳酸酯为原料，先进行16位取代反应，引入α甲酸酯基活性16位，使得16位烷基化反应能够在非常温和的条件进行，然后进行16位水解脱羧反应脱去α甲酸酯基，得到16β烷基甾体类化合物。该制备方法不仅工艺简单，操作方便，而且得到的16β烷基甾体类化合物选择性和收率高。
专利（申请）权的质押、保全及解除
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一种无基因敲除提高大肠杆菌中乙醇酸产率的方法
CN201610480579.5
2019-12-17
本发明公开了一种无基因敲除提高大肠杆菌中乙醇酸产率的方法，其特征在于：包括，构建重组质粒，获得重组大肠杆菌，配制培养基，制备种子液，发酵。与前期已报道的生物法合成乙醇酸相比，本发明中所提到的乙醇酸发酵技术方案在没有敲除大肠杆菌BL21(DE3)中任何基因的情况下提高了乙醇酸的产量及产率。以葡萄糖为唯一碳源，GL1、GL3、GL2摇瓶发酵产率分别为0.109g/g，0.155g/g，0.248g/g，通过发酵条件优化，GL2上罐发酵时产量达到4.275g/L，产率为0.427g/g。
专利（申请）权的转移
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16β‑甲基甾族化合物的制备方法
CN201610223758.0
2017-08-25
本发明公开了一种16β‑甲基甾族化合物的制备方法。该制备方法是以16α‑甲基甾族化合物Ⅰ为起始原料，以酸或碱为催化剂，进行烯醇化反应，使16位α甲基转化为16位β甲基，得到16β‑甲基甾族化合物Ⅱ。本发明的制备方法具有步骤简单、收率高且反应稳定的优点。
专利（申请）权的质押、保全及解除
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甲基泼尼松龙中间体及其制备方法和应用
CN201510390638.5
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本发明公开了一种甲基泼尼松龙中间体的制备方法，由化合物Ⅰ经过氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应，取代反应制得，具体包括以下步骤：以化合物Ⅰ为原料，加入氰化试剂进行氰基取代反应得到化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ和硅烷氧基试剂在碱性环境下进行硅烷氧基保护反应得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ和氨基碱金属试剂在碱性环境下进行分子内亲核取代反应得到化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ和有机羧酸盐在碱性环境下进行取代反应得到甲基泼尼松龙中间体，具有原料低廉，收率高且稳定等优势。
专利申请的驳回
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肾上腺皮质激素药物中间体的制备方法
CN201510390485.4
2018-02-16
本发明公开了一种肾上腺皮质激素药物中间体的制备方法，包括以下步骤：以化合物Ⅰ为原料，加入氰化试剂进行氰基取代反应得到化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ和硅烷氧基试剂在碱性环境下进行硅氧烷基保护反应得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ和氨基碱金属试剂在碱性环境下进行分子内亲核取代反应得到化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ和有机羧酸盐在碱性环境下进行取代反应得到化合物Ⅴ；将化合物Ⅴ和溴代试剂在酸性环境下进行上溴反应得到化合物Ⅵ；将化合物Ⅵ在碱性环境下进行环氧反应得到肾上腺皮质激素药物中间体，该肾上腺皮质激素药物为倍他米松或地塞米松。本发明的制备方法简单、原料易得、肾上腺皮质激素药物中间体收率高且稳定。
专利（申请）权的质押、保全及解除
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醋酸氢化可的松的精制方法
CN201510040693.1
2016-08-17
本发明公开了一种醋酸氢化可的松的精制方法，该精制方法包括利用氯气或者利用次氯酸盐、冰乙酸和氯化钠对醋酸氢化可的松粗品进行纯化，得到醋酸氢化可的松精品。本发明的精制方法简单方便、生产成本低廉、收率高、产物纯度高、工艺稳定、适合大量生产醋酸氢化可的松精品。
专利（申请）权的质押、保全及解除
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雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮的制备方法
CN201410840317.6
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本发明公开了一种雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮的制备方法，该制备方法是以化合物Ⅰ为原料，经格氏反应、氧化及闭环反应、水解及闭环反应制备得到，反应路线如图所示。该制备方法起始原料相对便宜、产品收率高、可节约生产成本。
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专利申请的驳回
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19-去甲-4-雄甾烯-3,17-二酮的制备方法
CN201410839930.6
2016-08-24
一种本发明的19?去甲?4?雄甾烯?3,17?二酮的制备方法，该制备方法是以化合物Ⅰ为原料，经格氏反应、氧化及闭环反应、还原及闭环反应制备得到，反应路线如下所示。该制备方法的起始原料相对便宜、产品收率高、可节约生产成本。
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专利（申请）权的质押、保全及解除