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孕甾-4-烯-17α-醇-3,11,20-三酮的制备方法 CN201911165428.0 2020-08-25 本发明涉及一种一种孕甾‑4‑烯‑17α‑醇‑3,11,20‑三酮的制备方法，包括如下步骤：以化合物I为原料，加入溴化试剂，进行9,11位溴羟反应，得到化合物Ⅱ；将所述化合物Ⅱ和氧化剂混合进行氧化反应，化合物Ⅱ中11位羟基氧化成酮基，得到化合物Ⅲ；将所述化合物Ⅲ进行还原去卤反应，得到孕甾‑4‑烯‑17α‑醇‑3,11,20‑三酮；所述化合物Ⅰ、所述化合物Ⅱ和所述化合物Ⅲ的结构式如下：该制备方法合成线路短、产品收率较高、成本低，适合孕甾‑4‑烯‑17α‑醇‑3,11,20‑三酮的工业化生产。   专利（申请）权的质押、保全及解除
倍他米松或地塞米松合成母液料的回收利用方法 CN201911165330.5 2021-01-15 本发明涉及一种倍他米松或地塞米松合成母液料的回收利用方法，包括步骤：从母料液提取式1所示化合物；将式1所示化合物进行20位羟基基团的保护反应，得到式2所示化合物；将式2所示化合物进行21位醛基的还原反应，得到式3所示化合物，继续进行氧化反应和水解反应，得到式4所示化合物，所述式4所示化合物即为倍他米松或地塞米松；上述回收利用方法可将倍他米松或地塞米松母液料转化成药用价值和经济效益高的倍他米松或地塞米松，具有巨大的经济效益。   专利权的授权
一种6α,9α-二氟泼尼龙的制备方法 CN201911164998.8 2022-08-05 本发明属于一种甾体激素制备技术领域，具体是涉及到一种6α,9α－二氟泼尼龙的制备方法，以脱氢醋酸阿奈可他为起始原料，通过溴羟环氧，6位氟化，9位氟化，水解制备出6α,9α－二氟泼尼龙；本发明以脱氢醋酸阿奈可他为起始原料，价格便宜，且异构体少，杂质少，反应路线短。 专利权的授权
一种甾体环氧物开环的方法 CN201911166472.3 2022-08-05 本发明属于甾体激素制备技术领域，具体是涉及到一种甾体环氧物开环的方法，将甾体环氧物、抗氧化剂和二氯甲烷混合，加入氢氟酸水溶液，反应温度为‑20～0℃，进行反应，得到产物，所述抗氧化剂为特丁基对苯二酚、丁基羟基茴香醚、2,6‑二叔丁基对甲酚中的一种或多种；反应路线如下：本发明在反应体系中添加抗氧化剂特丁基对苯二酚、丁基羟基茴香醚或2,6‑二叔丁基对甲酚，可以有效抑制杂质产生，产品收率显著提升，纯度可以达到99％以上。 专利权的授权
一种依普利酮中间体△9,11烯酯的制备方法 CN201911136216.X - 本发明提供一种依普利酮中间体△9,11烯酯的制备方法，包括原料与甲磺酰氯通过酯化反应生成甲磺酸酯；甲磺酸酯通过消除反应得到依普利酮中间体。本发明具有以下优点：工艺收率90％左右，产品纯度明显高于现有文献报道的纯度。本发明实施例生成的△11,12烯酯和内酯杂质较少，收率高，是一条经济环保的合成路线，是对现有技术的极大改进，而且适合于工业化生产。 专利申请的驳回
一种醋酸三烯物的合成方法 CN201911132770.0 - 本发明属于一种甾体激素制备技术领域，具体是涉及到一种醋酸三烯物的合成方法，步骤为，在4‑二甲氨基吡啶参与下，使用N‑氯代丁二酰亚胺和二氧化硫吡啶溶液脱去醋酸阿奈可他的17位羟基，反应完成后，析晶，生成醋酸三烯物，本发明在反应体系中加入4‑二甲氨基吡啶，稳定了中间体，从而很好的抑制重排杂质的生成，体系中重排杂质由12％减少到了2％，从而高收率的得到醋酸三个烯物，纯度达99％，收率为80％以上。 专利申请的驳回
氟米龙及氟米龙醋酸酯与制备方法 CN201911136367.5 - 本发明公开了一种氟米龙及氟米龙醋酸酯与制备方法。该制备方法以式Ⅱ所示化合物为原料，依次经过脱氯反应、酯化反应、次甲基化反应、氢化反应、发酵脱氢反应、环氧反应、开环反应，制得氟米龙的衍生物，氟米龙的衍生物再经过水解反应，制得氟米龙，该制备方法合成路线短，收率高，原料成本低，原料易得，纯化方便简单，产品纯度高，工艺可操作性强，适合于工业化生产，具有很高的工业化价值。 专利申请的驳回
一种高纯度氟轻松的制备方法 CN201911137209.1 2022-06-24 本发明属于一种甾体激素制备技术领域，具体是涉及到一种高纯度氟轻松的制备方法，步骤为，醋酸氟轻松和混合液混合，水解反应得到，所述混合液为亚硫酸盐和强碱的混合液，本方案采用强碱和亚硫酸盐的体系来水解21位的酯基，亚硫酸盐的加入，不仅使反应可以在0～30℃反应，还对反应的位点进行了原位保护，能够很好避免水解过程产品的变质问题，只需简单精制就可以完成符合EP9.0要求，所得产品纯度显著高于现有技术，大大提高了粗产品的纯度和收率。 专利权的授权
一种6-酮雌二醇的合成方法 CN201911134968.2 2022-06-24 本发明属于一种甾体激素中间体制备技术领域，具体是涉及到一种6‑酮雌二醇的合成方法，其以化合物1为原料，经过如下反应路线，得到6‑酮雌二醇，反应路线为：本发明的原料，不同于雌酚酮，价格便宜，来源广泛，成本低廉。本发明通过优化反应路线，使得在引入6位羰基时，6位是唯一的活性位点，大大增加了氧化的选择性，反应条件也绿色环保。本发明提供了一条全新的6‑酮雌二醇的合成路线，工艺条件温和，绿色环保，适用于工业化生产。 专利权的授权
甲基泼尼松龙中间体脱溴物及其制备方法 CN201911136391.9 2022-08-26 本发明公开了一种甲基泼尼松龙中间体脱溴物及其制备方法。该制备方法以式Ⅰ所示化合物为原料，依次进行脱氯反应、上溴反应、脱溴反应、氧化反应，制得式V所示化合物（脱溴物）。该制备方法合成路线短，收率高，成本低，原料易得，适合于工业化生产，具有很高的工业化价值。 专利权的授权