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一种高纯度氢化可的松-17-戊酸酯的制备方法 CN201911136193.2 2022-08-26 本发明属于一种甾体激素制备技术领域，具体是涉及到一种高纯度氢化可的松‑17‑戊酸酯的制备方法，将化合物1溶解在溶液中，添加氯化铝水溶液，反应，处理，得到氢化可的松‑17‑戊酸酯，反应路线如下：R为甲基或乙基，本方案采用氯化铝对化合物1水解，显著提高反应的选择性。从氢化可的松计算，重量收率可以达到85％以上，纯度99.5％以上，单个杂质均小于0.1％。采用本发明的氯化铝对化合物1进行水解，在保证纯度和收率的情况下，可以极大的提高反应温度，最高可以到30℃，极大的提高了反应速度。 专利权的授权
一种甾体皮质激素21-羟基侧链的合成方法 CN201911132789.5 2022-10-25 本发明属于一种甾体激素制备技术领域，具体是涉及到一种甾体皮质激素21‑羟基侧链的合成方法，将化合物Ⅰ和过氧化物反应，得到化合物Ⅱ，反应路线如下，本发明从20烯基甾族化合物底物一锅法获得了21羟基甾族化合物，较以往的构造方法步骤最短，条件更简单，效率最高。 专利权的授权
一种5,7-孕甾二烯-3,20-二酮-二乙二缩酮的制备方法 CN201911136017.9 2022-10-28 本发明提供一种5,7‑孕甾二烯‑3,20‑二酮‑二乙二缩酮的制备方法，包括：黄体酮与醚化试剂在催化剂的作用下，通过醚化反应生成醚化物；所述醚化物与脱氢试剂通过脱氢反应生成6‑去氢黄体酮；6‑去氢黄体酮与乙二醇在催化剂和脱水剂的作用下，通过缩酮反应生成5,7‑孕甾二烯‑3,20‑二酮‑二乙二缩酮。本发明通过醚化、脱氢反应和缩酮反应就能够得到杂质较少的5,7‑孕甾二烯‑3,20‑二酮‑二乙二缩酮，具有路线短、收率高、原料成本低、操作简易、环保的优点，适合于工业化生产。 专利权的授权
一种甾体中间体1,2位脱氢的方法 CN201911134984.1 2022-10-28 本发明属于一种甾体激素制备技术领域，具体是涉及到一种甾体中间体1,2位脱氢的方法，包括如下步骤，用诺卡氏菌对纯度为98％以上的底物精品进行转化，当转化率达到90％以上，且产物的晶型呈柱状或针状时，投入底物粗品，继续转化，得到发酵液，然后过滤，浓缩，干燥，得产物；所述底物为16α‑甲基‑雄甾‑4,9（11）‑二烯‑3,17‑二酮，所述产物为16α‑甲基‑雄甾‑1,4,9（11）‑三烯‑3,17‑二酮，本发明得到的产物的晶型符合要求，在原料杂质多的情况下，底物转化率高，得到的产物纯度和收率高。 专利权的授权
植物甾醇转化分离9α-OH-AD和甲酯物的方法 CN201910982392.9 - 本发明公开了植物甾醇转化分离9α‑OH‑AD和甲酯物的方法，属于甾族化合物制备技术领域。发明内容菌株培养、转化产物萃取、9α‑OH‑AD分离提纯、甲酯物分离以及甲酯物提取步骤。本发明以植物甾醇为原料生产9α‑OH‑AD和甲酯物，原料易得，降低了生产成本；本发明还摒弃了传统的以AD作为杂质进行分离纯化的观念，选择合适的萃取剂及萃取条件，采用新的下游分离提取工艺路线，同时获得甲酯物和9α‑OH‑AD两种重要的甾体化合物作为精品，从而提高了提取收率和纯度，降低了生产成本。 专利申请的撤回
一种静息细胞转化植物甾醇制备去氢表雄酮的方法 CN201910982613.2 - 本发明涉及甾体类药物中间体的生产方法，具体来说是一种静息细胞转化植物甾醇制备去氢表雄酮的方法。发明内容包括3位羟基保护反应、静息细胞生物转化、水解、精制步骤。本发明以植物甾醇为原料生产去氢表雄酮，原料易得，降低了生产成本，收率更高，反应路线更短，省掉了许多传统制备方法所需要的反应步骤和后处理步骤；采用静息细胞转化法，转化体系营养单一，染菌风险低，菌体量可调节，可保证良好的转化能力。 专利申请的撤回
一种生长细胞无油转化植物甾醇制备去氢表雄酮的方法 CN201910982352.4 - 本发明涉及甾体类药物中间体的生产方法，具体来说是一种生长细胞无油转化植物甾醇制备去氢表雄酮的方法。发明内容包括3位羟基保护反应、生长细胞生物转化、水解、精制步骤。本发明以植物甾醇为原料生产去氢表雄酮，原料易得，降低了生产成本，收率更高；采取3位羟基保护的步骤在前，生长细胞生物发酵反应在后，直接加大了发酵底物在发酵液中的溶解度，有利于发酵的进行，反应路线更短，省掉了许多传统制备方法所需要的反应步骤和后处理步骤；从原料上减少了废油的产生，造成的污染小。 专利申请的撤回
采用静息细胞生物发酵麦角固醇醚化物制备中间体的方法 CN201910982379.3 - 本发明属于甾体类药物中间体的生产方法，具体涉及一种采用静息细胞生物发酵麦角固醇醚化物制备中间体的方法。本发明包括以下步骤：(1)3位保护；(2)静息细胞转化；(3)提取；(4)水解；(5)精制。本发明的制备方法成本较低，路线更短，省掉了许多反应步骤和后处理步骤，反应路线的缩短也有利于反应收率的提高，减少中间损耗。本发明采取3位羟基保护的步骤在前，静息细胞生物发酵反应在后，直接加大了发酵底物在发酵液中的溶解度，有利于发酵的进行，可提高产物的收率，减少杂质的产生。本发明的制备方法还能减少化学试剂的使用，有利于环境保护。 专利申请的撤回
采用生长细胞生物发酵麦角固醇醚化物制备中间体的方法 CN201910982376.X - 本发明属于甾体类药物中间体的生产方法，具体涉及一种采用生长细胞生物发酵麦角固醇醚化物制备中间体的方法。本发明包括以下步骤：(1)3位保护；(2)生长细胞转化；(3)提取；(4)水解；(5)精制。本发明的制备方法成本较低，路线更短，省掉了许多反应步骤和后处理步骤，反应路线的缩短也有利于反应收率的提高，减少中间损耗。本发明采取3位羟基保护的步骤在前，生长细胞生物发酵反应在后，直接加大了发酵底物在发酵液中的溶解度，有利于发酵的进行，可提高产物的收率，减少杂质的产生。本发明的制备方法还能减少化学试剂的使用，有利于环境保护。 专利申请的撤回
植物甾醇微生物转化制备ADD的方法 CN201910982713.5 2023-01-06 本发明涉及甾体类药物中间体的生产方法，具体涉及一种植物甾醇微生物转化制备ADD的方法。本发明包括以下步骤：（1）用分枝杆菌B‑NRRL 3683对植物甾醇进行发酵转化，发酵液静置分层得到上层油层；（2）以所述油层为底物，以简单诺卡氏菌的菌液为酶源进行转化反应，反应物经提取精制得到ADD。本发明采用两步转化法，先将植物甾醇转化为4‑AD和ADD的混合物，再将富集在油层中的4‑AD转化为ADD，两步中采用不同的菌种，整个反应中省略了将4‑AD单独提取出来的步骤，转化率高，反应专一性强，转化时间相对较快，同时产物的降解率低，产品质量高，得到的终产物ADD纯度可达99.5％以上，具有极大的应用前景。 专利权的授权