专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种盐酸乙哌立松杂质F的制备方法 CN202110065521.5 - 本发明提供一种盐酸乙哌立松杂质F的制备方法，以2‑溴乙苯为原料，通过格氏反应得到1‑(2‑乙基苯基)丙醇，再通过氧化反应得到2‑乙基苯丙酮，最后2‑乙基苯丙酮和多聚甲醛、哌啶盐酸盐一锅法经过曼尼希反应得到盐酸乙哌立松杂质F，盐酸乙哌立松杂质F结构如式（Ⅰ）所示，采用本发明提供的技术方案所得盐酸乙哌立松杂质F纯度可达99%，可作为对照品用于实验研究。   专利申请的撤回
一种盐酸艾司洛尔中间体的制备方法 CN202010416715.0 - 本发明属于药物有机合成领域，具体涉及一种治疗高血压的药物盐酸艾司洛尔中间体的制备方法。本发明提供的合成路线为：将对溴苯酚在钯催化剂、膦配体存在下与丙烯酸甲酯反应生成生成3‑(4‑羟基苯基)丙烯酸甲酯；将生成3‑(4‑羟基苯基)丙烯酸甲酯在钯碳催化剂存在下氢化，得到目标产物4‑羟基苯丙酸甲酯。该方法反应步骤较短、原料廉价易得、工艺简单，操作方便，不需要特殊的反应条件，因此更适合工业化生产。   专利申请的驳回
一种新的马来酸氯苯那敏晶体及其制备方法 CN201911333005.5 - 本发明属于医药技术领域，具体提供了一种新的马来酸氯苯那敏晶体及其制备方法，以2θ表示的X射线衍射谱图在12.4±0.2°、13.1±0.2°、18.8±0.2°、19.3±0.2°、20.2±0.2°、24.9±0.2°、26.5±0.2°有特征峰。本发明的马来酸氯苯那敏晶体制备方法简单，制备的马来酸氯苯那敏晶体具有较高的溶解速度和溶解度，以及较好的化学稳定性，有利于更快的发挥药效和提高生物利用度，也可以更好的储存。 专利申请的驳回
一种制备高纯度盐酸托哌酮的方法 CN201911272197.3 2023-09-05 本发明涉及医药工艺技术领域，尤其是涉及一种制备高纯度盐酸托哌酮的工艺方法。本发明方法通过严格控制傅克酰基化反应中甲苯、无水三氯化铝和丙酰氯的加入量、反应温度，反应时间，以及在曼尼奇反应完成后，降温至20‑30℃，加入异丙醇和异丙醚保温析晶2小时以上，然后经固液分离得盐酸托哌酮粗品，可以减少傅克酰基化副反应的发生，提高产品纯度和产品收率，环境友好且操纵简便安全的制备高纯度的盐酸托哌酮的方法。 专利权的授权
一种新的硫酸特布他林的制备方法 CN201911073942.1 - 本发明属于药物有机合成领域，具体涉及一种治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他肺部疾病所引起的支气管痉挛的药物硫酸特布他林新的制备方法。本发明提供的合成路线为：将3，5‑二羟基苯甲醛与醋酸酐反应生成化合物I；将化合物I与三甲基卤化亚砜反应生成化合物II；化合物II与叔丁胺反应生成特布他林；特布他林成盐生成硫酸特布他林。该方法不使用危险化学试剂，所用试剂廉价，反应条件温和，适合工业化放大。 专利申请的驳回
一种有效检测2-氯丙酰氯纯度的方法 CN201910845647.7 2022-06-10 本发明公开了一种2‑氯丙酰氯纯度的检测方法，利用酰氯易与醇类反应生成酯类物质的性质进行衍生化处理，避免了直接测定2‑氯丙酰氯造成的腐蚀和测定结果不稳定，再通过气相色谱检测，最后面积归一法计算2‑氯丙酰氯纯度。本检测方法可以有效的分离2‑氯丙酰氯主成分峰与杂质峰，极大的提高了2‑氯丙酰氯的检测灵敏度，从而可以简单、快速、稳定的检测2‑氯丙酰氯的纯度。本检测方法操作简单，准确性高，灵敏度和精密度高，稳定性好，重现性好。 专利（申请）权的转移
一种新的马来酸氯苯那敏合成方法 CN201910709868.1 - 本发明属于药物有机合成领域，具体涉及一种新的马来酸氯苯那敏的合成方法。本发明包括如下顺序的步骤：(1)在酸性条件下，对氯苄卤在钴催化剂、锰还原剂存在下和2‑卤吡啶发生反应，生成2‑对氯苄基吡啶；(2)2‑对氯苄基吡啶在氨基钠的作用下和N,N‑二甲基卤乙烷反应，生成氯苯那敏，氯苯那敏和马来酸成盐得到马来酸氯苯那敏。该方法反应步骤较短、原料廉价易得、工艺简单，操作方便，不需要特殊的反应条件，因此更适合工业化生产。 专利申请的撤回
一种硝普氢制备硝普钠的方法 CN201910585001.X - 本发明涉及一种硝普氢制备硝普钠的方法，其包含以下步骤：步骤1)以亚铁氰化钾和硝酸为原料，在水为溶剂下反应得到硝普氢；步骤2)硝普氢与硫酸铜在水为溶剂下反应，生成硝普铜沉淀；步骤3)硝普铜与碳酸氢钠反应得到硝普钠与硫酸铜沉淀，过滤除去硫酸铜沉淀，将硝普钠溶液浓缩干燥。该制备方法在反应过程中能够有效的除去产生的无机杂质，工艺路线短，对生产设备要求低，得到的硝普钠纯度达到99％，能够符合药用标准，无需进行其他繁杂操作，特别适用于工业化生产。 专利申请的驳回
一种克霉唑乳膏及其制备方法 CN201910504178.2 - 本发明涉及一种质量稳定的克霉唑乳膏(3％)及其制备方法，其由以下成分制成：克霉唑、肉豆蔻酸异丙酯、十六十八醇、吐温60、司盘60、苯甲醇和纯化水；所述克霉唑乳膏通过将油相(包括十六醇、十八醇、肉豆蔻酸异丙酯、部分吐温60和司盘60)加热融化与水相(包含：纯化水与苯甲醇)以及药相(包含：纯化水、吐温60和克霉唑)在一定温度下进行均质混合后，迅速冷却制得。本发明的克霉唑乳膏能在pH4.5的介质(模拟阴道条件下)中缓慢平稳释放从而降低剂量风险，且其物理化学稳定性优于其他克霉唑乳膏产品；其制备工序简单且耗时短，能耗低，适用于工业化大生产。 专利申请的驳回
一种尼群地平的制备方法 CN201910114238.X 2021-03-16 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种尼群地平的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤(1)：将摩尔比为1:1～1.1的3‑硝基亚苄基乙酰乙酸乙酯中间体、3‑氨基丁烯酸甲酯预先在70℃～75℃下反应；步骤(2)：向步骤(1)的反应体系中投加浓盐酸，投加完成后在70℃～75℃下反应；浓盐酸的加入量为3‑硝基亚苄基乙酰乙酸乙酯中间体摩尔量的10％～15％；步骤(3)：步骤(2)反应完成后降温至15～20℃，继续反应；随后经固液分离、重结晶，获得尼群地平。通过本发明所述的工艺的控制，可以有效降低酯交换杂质的含量，不仅如此，还能提升产物的收率。   专利权的授权