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一种恩替卡韦片剂的制备方法 CN202110127639.6 - 本发明公开了一种恩替卡韦片剂的制备方法，包括以下步骤：步骤一：将微晶纤维素、恩替卡韦、交联聚维酮、乳糖过筛，作为制粒物料；步骤二：将步骤一所得制粒物料干混数分钟后，加入粘合剂溶液，进行湿法制粒，过筛，得湿颗粒；步骤三：将步骤二所得湿颗粒进行干燥，干燥后进行整粒，得干颗粒；步骤四：将步骤三所得的干颗粒与硬脂酸镁混合，压片，素片包衣后即得恩替卡韦片。本发明对制剂中的辅料和工艺进行优化，开发出一种新的恩替卡韦片剂的制备方法，该方法能够很好的解决恩替卡韦片含量均匀性问题和在制剂研制过程中存在的稳定性差及溶出速率等问题。 专利申请的撤回
一种枸橼酸托法替布片剂的制备方法 CN202110089254.5 - 本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及一种枸橼酸托法替布片剂的制备方法。该方法包括以下步骤：S1称取微晶纤维素、枸橼酸托法替布、交联羧甲基纤维素钠、乳糖，分别过筛后混合，备用；S2将S1中过筛混合后的物料送入湿法制粒机中干混合数分钟，加入纯化水进行制粒，出料；S3对所得湿颗粒进行整粒，干燥；S4将干燥后的颗粒二次整粒，整粒结束后加入硬脂酸镁，混合至均匀，压片，包衣后即得枸橼酸托法替布片。本发明提供的制备方法对生产设备要求低、生产工艺操作简单；而且由该工艺制得的片剂具有优异的溶出性能、可加工性、含量均匀性及稳定性，与原研药具有较好的一致性。 专利申请的驳回
一种左乙拉西坦片剂及其制备方法 CN202110089239.0 2021-11-02 本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种左乙拉西坦片剂及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：步骤一：将左乙拉西坦、羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠和部分胶态二氧化硅一起过筛，备用；步骤二：将步骤一中的制粒物料混合后，再加入硬脂酸镁混合混合均匀得预混粉末；步骤三：将步骤二中的预混粉末置于干法制粒并整粒后得颗粒及粉末混合物；步骤四：将步骤三制粒后的颗粒及粉末混合物与剩余胶态二氧化硅总混后进行压片；步骤五：包衣。本发明提供的制备方法工艺流程简单，可操作性强，生产成本低，而且具有稳定性的特点。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种铝碳酸镁颗粒剂及其制备方法 CN202110089252.6 2021-11-12 本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种铝碳酸镁颗粒剂及其制备方法。该铝碳酸镁颗粒剂，包括铝碳酸镁和药学上可接受的辅料制成，其中，铝碳酸镁的粒径D90分布在40‑70μm范围内，粒径D50分布在5‑20μm范围内；所述辅料包括甘露醇、玉米淀粉和羟丙纤维素。本发明提供的铝碳酸镁颗粒制酸速度快、体外抗酸维持时间长、体外抗酸性能稳定，适用于老人、儿童及咀嚼或吞服固体药物困难的患者服用，且工艺流程简单，适用于商业化生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种富马酸替诺福韦艾拉酚胺对映异构体的制备方法 CN202110017273.7 - 本发明公开了一种富马酸替诺福韦艾拉酚胺对映异构体的制备方法，包括以下步骤：步骤一：将(S)‑9‑[2‑(苯氧基磷酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤与有机溶剂混合，再滴加酰氯化试剂进行酰氯化反应，反应完毕后，减压蒸馏得浓缩物；步骤二：将步骤一中所得浓缩物分散于有机溶剂中，得分散液；将分散液加入游离好的D‑丙氨酸异丙酯溶液中进行胺化反应，反应完毕后，萃取，干燥、过滤、浓缩得到油状物；步骤三：向步骤二所得油状物中加入乙腈和/或甲苯溶解，再降温结晶，即为富马酸替诺福韦艾拉酚胺对映异构体。本发明采用手性诱导结晶，收率高，操作简单，具有条件温和、操作简便、收率高、成本低的优点，但其难点在于寻找诱导结晶的条件。   专利申请的驳回
一种(S)-3-羟基四氢呋喃对映异构体的高效液相拆分方法 CN202011228566.1 - 本发明公开了一种(S)‑3‑羟基四氢呋喃对映异构体的高效液相拆分方法，该方法包括用衍生剂将(S)‑3‑羟基四氢呋喃样品衍生化，再用HPLC法进行测定，其中HPLC法中的流动相为体积比为45：55的水(A)和乙腈(B)。本发明提供了一种快捷、简便的(S)‑3‑羟基四氢呋喃对映异构体的衍生以及拆分方法，具有测定方法操作简单、检测快速且准确、成本低、耗时短等优势，对(S)‑3‑羟基四氢呋喃对映异构体的检测，可用于监测以(S)‑3‑羟基四氢呋喃为原料的恩格列净等原料药及制剂的质量。 专利申请的撤回
一种炎可宁丸的质量检测方法 CN202011227990.4 - 本发明公开了一种炎可宁丸的质量检测方法，该方法包括以薄层色谱法鉴别炎可宁丸中靛玉红，同时采用HPLC法测定炎可宁丸中大黄素和大黄酚的含量。通过采用特定测定条件的薄层色谱法和HPLC法，提高了炎可宁丸的质量控制标准，建立了制剂中靛玉红的鉴别方法，该方法简单，特征斑点清晰；同时还增加了炎可宁丸中大黄素和大黄酚的含量测定方法，不仅有助于炎可宁丸的质量得到有效控制，而且该方法具备专一性强、精密度高、稳定性好等优势。 专利申请的驳回
一种L-丙氨酸异丙酯盐酸盐与其对映异构体的分离方法 CN202011228567.6 2022-10-28 本发明公开了一种L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐与其对映异构体的分离方法，所述分离方法包括在碱性条件下，使用GITC溶液对L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐及其异构体进行衍生化，衍生化后的L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐及其异构体采用HPLC色谱法进行分离和检测。该分离方法能够有效的分离L丙氨酸异丙酯盐酸盐和其对映异构体D‑丙氨酸异丙酯盐酸盐，并能够准确的测定其对映异构体的含量。本方法采用特定的反相方法和等度洗脱方式，简单且易于操作，峰型较好，分离度合格，方法学验证显示本方法专属性强，灵敏度高，准确度以及线性均比较良好。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种卡格列净α异构体的制备方法与应用 CN202011064434.X - 本发明公开了一种卡格列净α异构体的制备方法与应用，所述制备方法包括以下步骤：在路易斯酸的存在下，式Ⅳ化合物与还原剂在有机溶剂中进行还原反应得到卡格列净α异构体，其中，所述路易斯酸为三氟乙酸与三氟甲磺酸三甲基硅酯的混合物；所述还原剂为1,1,3,3‑四甲基二硅氧烷。本发明的制备方法简单，能快速地获取高纯度的卡格列净有关物质对照品，产物卡格列净α异构体的产率为37.5%，纯度高至97.61%，完全符合标准品纯度要求，可作为标准品使用，可应用于卡格列净原料药的质量控制和研究中，从而提高卡格列净的质量控制水平，确保临床药用安全。 实质审查
一种高纯度枸橼酸托法替布的制备方法 CN202011059779.6 - 本发明公开了一种高纯度枸橼酸托法替布的制备方法，该方法采用两步法制得枸橼酸托法替布，分为制备托法替布和制备终产品两步，其中托法替布的制备中首先将反应液用酸性水溶液萃取，再用碱溶液调节pH值，并用二氯甲烷萃取出托法替布，浓缩后再在醇水溶液下析晶得到托法替布精品，最后与枸橼酸成盐得到枸橼酸托法替布。采用该方法制得的终产品总收率可达74.4%，所制得的枸橼酸托法替布的纯度高达99.81%，最大单杂可低至0.03%以下。与现有技术相比，采用本发明的制备方法制得的枸橼酸托法替布收率上升了约7.1%，纯度也得到了有效提升。本发明的制备方法不仅可以有效去除杂质，同时使颜色符合药用要求。   实质审查