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达格列净的固体形式复合物及其制备方法与应用 CN202111594075.3 2024-01-09 本发明公开了一种达格列净的固体形式复合物及其制备方法与应用，所述复合物为达格列净与那格列奈、坎地沙坦酯、阿拉格列汀或依那普利所形成的固体形式。本发明还包括所述达格列净的固体形式复合物的制备方法与应用。本发明之达格列净的固体形式复合物，其中的两种成分在不破坏原有分子共价键的基础上，以氢键或其他非共价键的方式结合，形成新的共晶体或无定形物，两组活性组分间以特定的化学计量比存在，不含有有机溶剂，具有很好的生物相容性。其与两种活性成分通过简单的物理混合得到的混合物截然不同，本发明提供的复合物，能有效地改善药物的各种理化性质，提高药物的稳定性、溶解度和生物利用度，并有效地改善药物的引湿性。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法 CN202111224339.6 2022-03-29 本发明提供了一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法，包括以下步骤：S1）将3‑溴甲基‑2‑环丙基‑4‑（4'‑氟苯基）喹啉和三苯基膦在有机溶剂中进行反应，得到鏻盐；S2）向体系中加入碱性化合物和（4R‑cis）‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯进行反应，得到式Ⅱ所示匹伐他汀钙中间体。本发明采用一锅法制备式Ⅱ所示匹伐他汀钙中间体，缩短了生产时间与清洁时间，同时原料易得成本低，反应条件温和，后处理简单，可以减少离心对产品的流失，提高产率，达到总收率70%~80%，纯度99%以上，更适宜工业化大规模生产。 专利（申请）权的质押、保全及解除
苯酚衍生物及其在医药上的应用 CN202111122520.6 - 本发明提供了一种结构新颖、药效更好、且能有效降低副作用临床使用更安全的GABAA受体激动剂，具体涉及一种苯酚衍生物，及其制备方法，与其在中枢神经领域上的用途。本发明提供的苯酚衍生物为诱导或维持动物或者人类麻醉，促进镇静催眠，治疗和/或预防焦虑、恶心、呕吐、偏头痛、惊厥、癫痫、神经变性疾病以及中枢神经系统相关的疾病提供了更多更优的药物选择途径。 实质审查
富马酸丙酚替诺福韦合成原料中杂质的检测方法及应用 CN202111090944.9 2022-01-04 本发明公开了一种富马酸丙酚替诺福韦合成原料中杂质的检测方法及应用，该检测方法包括以下步骤：取供试品溶液，通过液相色谱‑质谱联用仪进行检测；液相色谱包括如下条件：流动相A：甲酸溶液；流动相B：乙腈；洗脱方式：梯度洗脱。本发明通过液相色谱‑质谱联用法实现了对L‑丙氨酸异丙酯原料中杂质的质量控制。本发明的检测方法系统适用性好、专属性好、检测限度低、灵敏度高、线性关系好、准确度高、重复性好且稳定性好。 专利权的授权
一种光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途 CN202180002186.2 2023-11-28 一种光学活性2‑羟基四氢噻吩并吡啶类衍生物，其具有如下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，或包含式（I）的化合物或其盐和药学上可接受的载体的药物组合物。将式（I）的化合物或其盐或其药物组合物，用于制备预防或治疗由血栓引起的栓塞性疾病药物中的应用。所述化合物能有效的改善药代动力学性质，提高了氯吡格雷活性代谢产物的生物利用度，活性代谢产物的生成量显著的高于氯吡格雷，有望实现通过显著降低药物剂量，在达到起效快和疗效高的同时，降低抗血小板聚集药物的出血等副作用。 专利（申请）权的质押、保全及解除
一种枸橼酸西地那非口崩片及其制备方法 CN202110770453.2 2022-12-20 本发明涉及一种枸橼酸西地那非制剂技术领域，具体涉及一种枸橼酸西地那非口崩片及其制备方法。口崩片包括以下重量百分比的组分：枸橼酸西地那非5‑15份，微晶纤维素2‑8份，55‑70份，助流剂2‑8份，崩解剂3‑6份和润滑剂2‑4份。制备方法为粉末直压法。本发明制得的口崩片口感好，含量均一性好，溶出符合要求，压片过程不黏冲。 专利权的授权
一种富马酸丙酚替诺福韦中基因毒性杂质的检测方法 CN202110683695.8 2021-09-03 本发明公开了一种富马酸丙酚替诺福韦中基因毒性杂质的检测方法，包括以下步骤：S1、取供试品配制供试品溶液；S2、高效液相色谱检测；高效液相色谱检测包括如下条件：流动相A：磷酸溶液；流动相B：乙腈；洗脱方式：梯度洗脱。其通过高效液相色谱对成品富马酸丙酚替诺福韦原料药中基因毒性杂质亚磷酸三苯酯进行了检测；实现了对基因毒性杂质亚磷酸三苯酯的质量控制。本发明的检测方法，适用性良好、专属性良好、检测限度低、灵敏度高、有良好的线性关系、准确度高、重复性好、精密度高、稳定性好且耐用性好。 专利权的授权
一种富马酸丙酚替诺福韦降解杂质的制备方法 CN202110482040.4 - 本发明公开了一种富马酸丙酚替诺福韦降解杂质的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：S1、将丙酚替诺福韦游离碱、氢氧化锂水溶液和含氯有机溶剂混合发生两相反应，得到反应液；S2、通过液相制备柱提取所述反应液中的目标产物，即得所述富马酸丙酚替诺福韦降解杂质。本发明方案利用丙酚替诺福韦游离碱在含有特定碱性物质的水溶液与有机溶剂的两相体系中进行选择性水解反应，得到目标化合物，目标化合物纯度可达98％以上。 专利申请的驳回
丙酚替诺福韦降解杂质的制备方法 CN202110471618.6 - 本发明公开了一种丙酚替诺福韦降解杂质的制备方法，该制备方法采用丙酚替诺福韦游离碱与含有碱性物质的水溶液为原料，以二氯甲烷作为反应溶剂，通过在特定的碱性物质、反应温度等反应体系下，使得反应液中原料转化率高达90.0％以上，且具有较高的反应选择性；分层后，将得到的水层经中压制备色谱纯化，目标产物的纯度高达99％以上，可作为杂质对照品使用，为丙酚替诺福韦的质量标准控制，安全用药提供重要的指导意义。 专利申请的撤回
一种测定拉米夫定片剂中辅料含量的方法 CN202110230896.2 - 本发明涉及药品含量检测技术领域，具体涉及一种测定拉米夫定片剂中辅料含量的方法。该方法包括如下步骤：S1拉米夫定片芯中羧甲淀粉钠含量的测定；S2拉米夫定片芯中硬脂酸镁含量的测定；S3拉米夫定含量的测定；S4利用如下公式求得微晶纤维素含量：微晶纤维素含量＝100％‑拉米夫定含量‑羧甲淀粉钠含量‑硬脂酸镁含量。本发明提供的拉米夫定片剂中辅料含量的测定方法操作简单、准确度高，该方法有助于企业减少拉米夫定片剂次品概率、更好的进行药品的质量控制，实现拉米夫定片与原研品药品质量与疗效的一致性。 专利申请的驳回