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- 单分散十八烷基三臂聚乙二醇醚的季铵盐及其制备方法 CN201811430946.6 2020-08-18 本发明公开了一种单分散十八烷基三臂聚乙二醇醚的季铵盐的制备方法和应用。从溴代十八烷基醇出发，在碱的作用下通过与三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯的一次取代反应得到溴代十八烷基三臂聚乙二醇醚，溴代十八烷基三臂聚乙二醇醚与三甲胺发生取代反应得到十八烷基三臂聚乙二醇醚的季铵，酸化得到十八烷基三臂聚乙二醇醚的季铵盐。该方法可用于单分散三臂聚乙二醇的长链烷基醚及其季铵盐的制备中。本发明以单一分子量三臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯为原料实现了溴代十八烷基三臂聚乙二醇醚的高效合成，合成中没有用保护基，步骤简便，适于工业化生产，得到的产品相对于现有制备的脂肪族季铵盐具有明显的优势。 专利权的授权
- 单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐偶联前药的制备与应用 CN201811432385.3 2021-02-19 本发明公开了一种结构新颖的单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐的制备与应用，属于有机化学与医药化工领域。单分散六臂聚乙二醇与唑来膦酸和阿伦磷酸钠通过可在体内降解的化学键相连分别制备出一系列六臂聚乙二醇碳酸酯型阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐。该方法通过调整单分散六臂聚乙二醇链的长度，可以合成出相应水溶性的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐，单分散六臂聚乙二醇链越长，水溶性就越好，水溶性的提高可以将其制备成水溶液的制剂，规避唑来膦酸和阿伦磷酸钠溶解代谢以及副作用的缺陷。本发明方法反应简单、条件温和、成本较低，便于工业化生产。 专利权的授权
- 一种氘代色氨酸羟化酶抑制剂化合物的精制方法 CN201810985612.9 - 本发明提供了一种氘代色氨酸羟化酶抑制剂化合物的精制方法，该方法通过在有机溶剂中用活性炭吸附除杂，再进行重结晶，重结晶所用溶剂为异丙醇‑氨水‑乙腈混合溶剂体系，通过该精制方法，能使待精制的氘代色氨酸羟化酶抑制剂化合物的HPLC纯度达到99.5％以上，并且该精制方法操作简单、周期短、单杂含量可控。 专利申请的撤回
- 一种氘代色氨酸羟化酶抑制剂 CN201810985506.0 - 本发明公开了一种结构如式(I)所示氘代色氨酸羟化酶抑制剂化合物及其药学上可接受的盐。本发明还提供了一种式(I)化合物的制备方法及包含本发明化合物的药物组合物及其用途。动物试验表明，本发明化合物具有良好的药代动力学参数和治疗效果。 专利申请的驳回
- 一种氘代色氨酸羟化酶抑制剂的晶型 CN201810985547.X - 本发明涉及一种氘代色氨酸羟化酶抑制剂的晶型及其制备方法，具体涉及式(I)所示化合物的晶型，及其制备方法。稳定性试验和溶解性试验结果表明，本发明提供的式(I)化合物的晶型符合药用需求。 专利申请的撤回
- 一种三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物的晶型 CN201810964975.4 - 本发明涉及一种三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物的晶型及其制备方法，具体涉及式(I)所示化合物的晶型，及其制备方法。稳定性试验和溶解性试验结果表明，本发明提供的式(I)化合物的晶型符合药用需求。 专利申请的撤回
- 一种三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物的晶型 CN201810964883.6 - 本发明涉及一种三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物的晶型及其制备方法，具体涉及式(I)所示化合物的晶型，及其制备方法。稳定性试验和溶解性试验结果表明，本发明提供的式(I)化合物的晶型符合药用需求。 专利申请的撤回
- 一种三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物的晶型 CN201810964881.7 - 本发明涉及一种三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物的晶型及其制备方法，具体涉及式(I)所示化合物的晶型及其制备方法。稳定性试验和溶解性试验结果表明，本发明提供的式(I)化合物的晶型符合药用需求。 专利申请的撤回
- 一种氘代PARP抑制剂、其盐、其制备方法及用途 CN201810933066.4 2020-11-10 本发明提供了一种氘代化合物、其药学上可接受的盐、制备方法及用途。该化合物是一类新的氘代PARP抑制剂，本发明还提供含有该氘代PARP抑制剂的组合物，以及所述化合物或组合物作为抗癌药物的用途。药代动力学试验表明，本发明提供的氘代化合物显著提高了血药浓度、延长了药物半衰期，延长了药物在体内滞留的时间，从而达到更好的疗效。 专利权的授权
- 一种磁性高分子微球结构及其制备 CN201810857080.0 - 本申请涉及一种磁性高分子微球，球状多层复合夹心结构，由有机高分子材料和磁性材料组成，包括，外壳层，小磁性颗粒层，磁性主核层；其特征在于，由所述有机高分子材料组成外壳层，小磁性颗粒呈对称均匀发布于外壳层和磁性主核层之间，磁性颗粒壳层位于球心处。 专利申请的驳回