专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种二芳基喹啉衍生物的制备方法 CN201810705695.1 - 本发明提供了一种二芳基喹啉衍生物的制备方法，以6‑溴‑2‑甲氧基喹啉和二取代吡啶醛为起始原料，经过加成，羟基保护，还原，取代，再锂化加成的方法得到目标产物，该化合物在药物化学领域具有广泛的应用前景。 专利申请的撤回
一种多臂型PEG化舒马曲坦衍生物及其制备 CN201810673930.1 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和多臂PEG与舒马曲坦连接起来。多臂PEG负载的舒马曲坦的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个舒马曲坦残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。 专利申请的撤回
一种多臂型PEG化依鲁司他衍生物及其制备 CN201810692468.X - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和八臂PEG与依鲁司他连接起来。多臂PEG负载的依鲁司他的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个依鲁司他残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，同时保持稳定的血药浓度，极大降低毒副作用，从而提高疗效。通过该方法制备得到的PEG衍生化依鲁司他产率高，后处理工艺简单，纯度也很高。 专利申请的撤回
一种多臂型PEG化紫杉醇衍生物及其制备 CN201810692467.5 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和八臂PEG与紫杉醇通过腙键连接起来。多臂PEG负载的紫杉醇的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条八臂PEG链能够与多个紫杉醇残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，降低副作用，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而帮助提高疗效。 专利申请的撤回
一种多臂型PEG化利奥西呱衍生物及其制备 CN201810692167.7 - 本发明将利奥西呱通过化学反应连接到多臂PEG上,增加了药物的溶解性,药物的吸收率大大提高,药物的生物利用度也明显改善,同时该多臂PEG化利奥西呱制备工艺简单、成本低廉,适合商业化生产。 专利申请的撤回
一种多臂型PEG化西沙比利衍生物及其制备 CN201810673929.9 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和八臂PEG与西沙比利连接起来。多臂PEG负载的西沙比利的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个西沙比利残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。 专利申请的撤回
一种多臂型PEG化辛伐他汀衍生物及其制备 CN201810692466.0 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和八臂PEG与辛伐他汀连接起来。多臂PEG负载的辛伐他汀的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个辛伐他汀残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。 专利申请的撤回
一种多臂型PEG化奥贝胆酸衍生物及其制备 CN201810676137.7 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和多臂PEG与奥贝胆酸连接起来。多臂PEG负载的奥贝胆酸的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个奥贝胆酸残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。 专利申请的撤回
一种氘代乐伐替尼的精制方法 CN201810682929.5 - 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为：将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至64～68℃微回流状态，继续回流搅拌2～6小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至2～6℃，保温6～8小时，接着过滤，真空干燥，得到氘代乐伐替尼的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
一种氘代乐伐替尼的精制方法 CN201810682851.7 - 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为：将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至64～68℃微回流状态，继续回流搅拌2～6小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至2～6℃，保温6～8小时，接着过滤，真空干燥，得到氘代乐伐替尼的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回