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一种二氢吡啶类药物的口服固体制剂及其制备方法 CN202210138830.5 2023-10-20 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种二氢吡啶类药物口服固体制剂，包含D50为0.1～28μm的二氢吡啶类药物、水溶性多羟基化合物、非水溶性填充剂和水溶性聚合物粘合剂。本发明还对成分的结构、配伍以及级配方式做了进一步控制。研究发现，本发明所述成分以及参数下的组方可以协同改善药物的溶出以及稳定性，药物不仅在体外的溶出与参比制剂一致，且口服吸收良好，具有较好的生物利用度。 专利权的授权
氟比洛芬钠凝胶中有关物质的分析方法 CN202210075383.3 2024-10-22 本发明提供一种氟比洛芬钠凝胶中有关物质的分析方法，采用高效液相色谱法，将氟比洛芬钠凝胶待测样品用稀释剂溶解配制成供试品溶液，以乙腈‑磷酸溶液为流动相A、乙腈为流动相B，在十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱上进行梯度洗脱。本发明的氟比洛芬钠凝胶的有关物质的分析方法，能在同一高效液相条件下同时分析氟比洛芬钠凝胶原料药引入的杂质、制剂工艺过程中产生的杂质和降解杂质，避免了在检测过程中频繁更换色谱条件，提高工作效率，适合工业大生产的要求。 授权
低钠铝镁加的制备方法 CN202111461310.X - 本发明公开了一种低钠铝镁加的制备方法，包括以下步骤：1）将铝盐或其水合物用水溶解，加入氢氧化镁，升温反应一段时间，加入碳酸氢铵溶液，再次升温反应，分离得到固体备用；2）将步骤1）所得固体在水中混匀，加入氢氧化镁、碳酸氢铵，升温进行反应，将反应后分离所得固体洗涤、干燥，即得铝镁加。本发明的低钠铝镁加的制备方法，利用铝盐或其水合物、氢氧化镁、碳酸氢铵在加热条件下在水中进行复分解反应而制备，避免了钠盐的使用，避免了用大量水洗涤除钠的复杂操作，节约水资源，制备得到的铝镁加产品符合EP质量标准，钠含量小于30ppm，收率在96～100%，适合工业化生产。 实质审查
枸橼酸托法替布中氰基乙酸乙酯的分析方法 CN202110938566.9 - 本发明提供一种枸橼酸托法替布中氰基乙酸乙酯的分析方法，所述分析方法采用气相色谱法，色谱柱选自以6％氰丙基苯基‑94％二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱，稀释剂选自乙腈‑稀酸溶液，所述稀酸溶液的质量浓度为0.1~0.2%。本发明的枸橼酸托法替布中氰基乙酸乙酯的分析方法，样品配制简单，无需用溶剂先溶解再稀释，可以直接用稀释剂溶解稀释定容，一步到位，提高实验效率，并且本发明的分析方法样品回收率稳定，准确度高。 专利申请的驳回
达泊西汀的合成方法 CN202110899429.9 2024-05-28 本发明提供了一种达泊西汀的合成方法，包括以下步骤：S1、将（s）‑3‑氨基‑3‑苯基丙酸或其酯类化合物分散在溶剂中，在还原剂作用下进行回流反应，得到（s）‑氨基‑3‑苯基丙醇；S2、将（s）‑氨基‑3‑苯基丙醇溶解于甲酸水溶液中，加入多聚甲醛升温进行反应，得到（s）‑3‑二甲氨基‑3‑苯基丙醇；S3、将（s）‑3‑二甲氨基‑3‑苯基丙醇溶解在溶剂中，氮气保护下，在较高温度滴加到碱的溶液中反应，然后加入1‑氟萘发生Williamson成醚反应，得到（s）‑N,N‑二甲基‑3‑（1‑萘氧基）苯丙胺，即达泊西汀。本发明的达泊西汀的合成方法原料低廉易得，不使用有毒危险试剂，不会发生反应聚集喷料现象，工艺简单，适合工业化生产。 专利权的授权
达泊西汀杂质的合成方法 CN202110347028.2 - 本发明提供了达泊西汀杂质的合成方法，各杂质的合成步骤为：（S）‑3‑氨基‑3‑苯基丙醇与Boc酸酐反应，得到化合物B；化合物B在还原剂的作用下还原得到达泊西汀杂质1；杂质1在碱作用下与1‑氟萘反应得到杂质2；杂质2与氯甲酸酯反应得到杂质3。本发明的达泊西汀杂质的合成方法，依次可以获得三种达泊西汀杂质，起始原料来源广泛，成本低廉，合成步骤短，各个步骤均为常规实验操作，不需要使用特殊试剂或有毒试剂，制备得到的达泊西汀杂质产物纯度较高，无需繁琐的纯化操作；合成的三种杂质，应用于盐酸达泊西汀质量控制，有助于完善盐酸达泊西汀的质量标准，对提高盐酸达泊西汀原料药及其制剂的质量，以及用药安全性有重要意义。 专利申请的驳回
右酮洛芬氨丁三醇凝胶贴膏及其制备方法 CN202010821628.3 2022-02-08 本发明公开了一种右酮洛芬氨丁三醇凝胶贴膏及其制备方法，所述凝胶贴膏，以重量百分比计，包括有0.1%～3.0%右酮洛芬氨丁三醇及凝胶基质。本发明的右酮洛芬氨丁三醇凝胶贴膏，通过凝胶基质的处方改进，不含促渗剂，具有高强的渗透性，透皮吸收快，可持续给药24小时，质量稳定，符合药品上市要求，适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎，以及癌症疼痛、急性扭伤、软组织挫伤疼痛等各种急慢性疼痛，相比已上市的同类产品，疗效高，并且副作用小，安全可靠。 专利申请的更正
含有右酮洛芬或其药用盐的凝胶贴膏基质及其制备方法 CN202010727240.7 2022-04-12 本发明公开了一种含有右酮洛芬或其药用盐的凝胶贴膏基质及其制备方法，凝胶贴膏基质，以重量百分比计，包含：右酮洛芬或其药用盐0.3~1.2%，高分子亲水凝胶骨架材料5~10%，保湿剂20~40%，增黏剂1~5%，填充剂2~5%，表面活性剂0.5~2%，pH调节剂0.2~1%，交联剂0.01~0.6%，交联调节剂0.01~0.2%，溶剂40~55%，其中，保湿剂为聚乙二醇和山梨醇。本发明通过改善凝胶贴膏基质的体系，采用聚乙二醇和山梨醇联合作为保湿剂，减少了因常用保湿剂甘油与丙烯酸类非甾体抗炎药发生酯化反应而使有关物质增加及含量下降的风险，同时提高了凝胶贴膏基质的保湿性能和制剂储存稳定性。 专利申请的更正
含有右酮洛芬或其药用盐的凝胶贴膏基质及其制备方法 CN202210235683.3 - 本发明公开了一种含有右酮洛芬或其药用盐的凝胶贴膏基质及其制备方法，所述凝胶贴膏基质中含有药物活性成分右酮洛芬或其药用盐0.3~1.2%，所述凝胶贴膏基质采用聚乙二醇和山梨醇为保湿剂，所述保湿剂的含量为20~40%，所述聚乙二醇与所述山梨醇的质量比为1:1~6:1。本发明通过改善凝胶贴膏基质的体系，采用聚乙二醇和山梨醇联合作为保湿剂，减少了因常用保湿剂甘油与丙烯酸类非甾体抗炎药发生酯化反应而使有关物质增加及含量下降的风险，同时提高了凝胶贴膏基质的保湿性能和制剂储存稳定性。 实质审查
利用有机小分子催化制备5-硝基咪唑类药物的工艺 CN202010594131.2 2020-09-29 本发明提供了一种利用有机小分子催化制备5‑硝基咪唑类药物的工艺，包括如下步骤：1）将2‑甲基‑5‑硝基咪唑、溶剂、催化剂搅拌混合均匀，催化剂选择为1‑（3,5‑二三氟甲基苯基）‑3‑（2‑二甲氨基‑环己基）‑硫脲，2）向步骤1）反应体系中加入环氧氯丙烷或环氧丙烷，反应，得到5‑硝基咪唑类药物。采用本发明的合成工艺制备5‑硝基咪唑类药物，催化剂使用量小，催化活性高，反应选择性高，收率高，催化剂容易循环套用，绿色环保。   专利（申请）权的转移