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专利状态
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一种分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇及其制备方法
CN201510665394.7
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本发明公开了一种分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇及其制备方法，分枝型聚乙二醇修饰的紫杉醇结构如式I所示，其制备方法是在溶剂中，以赖氨酸两个氨基分别连接聚乙二醇形成的分支型聚乙二醇和紫杉醇(PTX)为原料，以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂，以二环己基碳二酰亚胺(DCC)为缩合剂，反应得到分枝型单甲氧基聚乙二醇紫杉醇化合物。
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专利申请的撤回
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一种替格列汀关键中间体的制备方法
CN201510663300.2
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本发明公开了一种替格列汀关键中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪(化合物I)的制备方法，属于医药制造技术领域。该方法以化合物IV为原料，与碘苯反应得到化合物III，III与N-Boc-哌嗪反应得到化合物II，II与适当的酸反应脱掉Boc保护得到I。
专利申请的撤回
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三嗪类化合物及其制备方法和抗肿瘤应用
CN201510665477.6
2018-01-05
本发明提供了一种如式I所示的三嗪类化合物及其盐。
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其中，R选自H，C1～C2烷基,C3～C4直链烷基或支链烷基；其盐选自盐酸盐、硝酸盐、磷酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐或乳酸盐。该化合物作为制备治疗癌症的药物中的用途。
专利（申请）权的质押、保全及解除
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一种含氯叠氮化合物的合成方法
CN201510427332.2
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本发明公开了一种2-氯苯基叠氮化合物1-(3-叠氮基丙基)-2-氯-4-乙氧基苯的合成方法，以3-(2-氯-4-乙氧基苯基)丙烯酸为起始原料，经过还原、加氢、上Ms、叠氮化反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。
专利申请的撤回
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一种含碘叠氮化合物的制备方法
CN201510427724.9
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本发明公开了一种3-碘苯基叠氮化合物1-(3-叠氮基丙基)-3-碘-4-乙氧基苯的制备方法，以3-(3-碘-4-乙氧基苯基)丙烯酸为起始原料，经过还原、加氢、上Ms、叠氮化反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。
专利申请的撤回
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聚乙二醇修饰的非天然氨基酸的制备方法
CN201510427267.3
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本发明公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法，具体涉及到一种非天然氨基酸D-谷氨酸聚乙二醇修饰物的制备方法。第一步将聚乙二醇与溴乙酸乙酯反应，得到羧甲基化聚乙二醇；第二步将羧甲基化聚乙二醇与D-谷氨酸反应，得到非天然氨基酸D-谷氨酸聚乙二醇修饰物。本发明中的原料聚乙二醇和溴乙酸乙酯价廉易得；合成路线简单，收率较高，产品提纯方法简单，易于纯化；D-谷氨酸聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；分子中含有两个羧基，可与两个N-羟基琥珀酰亚胺反应从而得到两个活化的羧基即琥珀酰亚胺酯，得到的两个琥珀酰亚胺酯可与生物大分子蛋白质、氨基酸、小分子药物结合，具有广泛的应用领域。
专利申请的驳回
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聚乙二醇修饰物的制备方法
CN201510427417.0
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本发明公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法，具体涉及到乙酰水杨酸的聚乙二醇修饰物的制备方法。第一步将聚乙二醇与乙酰水杨酸-氯甲酰化物反应，得到乙酰水杨酸的粗制品；第二步提纯乙酰水杨酸的聚乙二醇修饰物的粗制品，得到乙酰水杨酸的聚乙二醇修饰物的纯品。本发明中的原料聚乙二醇和氯化亚砜价廉易得；合成路线简单，先活化乙酰水杨酸，再与聚乙二醇反应，收率较高，为84％～90％；产品提纯方法简单，易于纯化；乙酰水杨酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高乙酰水杨酸的水溶性，利于人体吸收，减轻乙酰水杨酸的刺激作用。
专利申请的驳回
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一种氯代叠氮化合物的制备方法
CN201510427014.6
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本发明公开了一种3-氯苯基叠氮化合物1-(3-叠氮基丙基)-3-氯-4-乙氧基苯的合成方法，以3-(3-氯-4-乙氧基苯基)丙烯酸为起始原料，经过还原、加氢、上Ms、叠氮化反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。
专利申请的撤回
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一种聚乙二醇修饰的小分子药物的制备方法
CN201510427278.1
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本发明公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法，具体涉及到吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的制备方法。第一步将聚乙二醇与吲哚美辛-氯甲酰化物反应，得到吲哚美辛的粗制品；第二步提纯吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的粗制品，得到吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的纯品。本发明中的原料聚乙二醇和氯化亚砜价廉易得；合成路线简单，先活化吲哚美辛，再与聚乙二醇反应，收率较高，为80％～86％；产品提纯方法简单，易于纯化；吲哚美辛的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高吲哚美辛的水溶性，利于人体吸收，减轻吲哚美辛的刺激作用。
专利申请的驳回
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一种含溴叠氮化合物的合成方法
CN201510427509.9
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本发明公开了一种2-溴苯基叠氮化合物1-(3-叠氮基丙基)-2-溴-4-乙氧基苯的合成方法，以3-(2-溴-4-乙氧基苯基)丙烯酸为起始原料，经过还原、加氢、上Ms、叠氮化反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。
专利申请的撤回