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专利标题
公开号/公告号
公开日期
摘要
专利状态
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一种马沙骨化醇的纯化方法
CN201610131479.1
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本发明涉及马沙骨化醇的纯化方法，属于药物化学领域。所述方法包括：马沙骨化醇粗品与异丁酸乙酯混合，搅拌，加热得到澄清溶液，然后将所得澄清溶液降温，搅拌析晶，固液分离，得到产物马沙骨化醇；其中马沙骨化醇粗品与异丁酸乙酯的质量比为1:2‑1:30。通过使用异丁酸乙酯为结晶溶剂，通过控制结晶条件，能够有效降低马沙骨化醇的R构型杂质，获得的产物纯度高，且操作简单，适合于工业化生产。
专利申请的驳回
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一种伊马替尼的合成方法
CN201510900163.X
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本发明公开了一种伊马替尼的合成方法，该制备方法包括如下步骤：将4-氯甲基-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-嘧啶-2-氨基)苯基]苯甲酰胺加入到N，N-二甲基甲酰胺中，然后加入粒度d(0.5)≤30μm的碳酸钾，N-甲基哌嗪，加热反应，经后处理得到伊马替尼。本发明方法通过控制碳酸钾的粒度，解决了规模化生产中反应时间长，杂质多的问题，该制备方法操作简单，产品易于精制，收率高，产品纯度高，适合工业化生产。
专利申请的驳回
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一种吗啉衍生物的制备方法
CN201510900466.1
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本发明属于有机合成领域，特备涉及一种吗啉衍生物即N-(4-溴苄基)-2-吗啉乙胺的制备方法，以4-溴苄胺为起始原料，经过酰化、亲核取代、还原得到目标产物，该化合物可以丰富有机合成分子砌块。
专利申请的驳回
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一种吉非替尼的制备方法
CN201510901585.9
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本发明属于药物化学领域，具体涉及一种4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的合成方法。本发明的特征在于，以3-吗啉基丙醇为起始物与甲烷磺酰氯反应，得到化合物II，II与吉非替尼的中间体4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羟基-7-甲氧基-喹唑啉在适当条件下经醚化反应得到目标产物吉非替尼。
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专利申请的撤回
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一种嘧啶化合物的制备方法
CN201510900396.X
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本发明公开了一种嘧啶化合物6-氯-2-苯基嘧啶-4-羧酸甲酯的制备方法，以草酸二乙酯为起始原料，经过缩合、关环、氯化、酯化得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
专利申请的撤回
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一种4-氯甲苯化合物的合成方法
CN201510901179.2
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本发明公开了一种4-氯甲苯化合物4-(2-氯乙氧基)氯化苄的合成方法，以对羟基苯甲酸为起始原料，经过酯化、缩合、还原、氯化得到目标化合物，该化合物是重要的医药中间体。
专利申请的撤回
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吉非替尼的合成方法
CN201510900165.9
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本发明属于药物化学领域，具体涉及一种4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的合成方法。本发明的特征在于，以3-吗啉基丙醇为起始物与对甲基苯磺酰氯反应，得到化合物II，II与吉非替尼的中间体4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羟基-7-甲氧基-喹唑啉在适当条件下经醚化反应得到目标产物吉非替尼。
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专利申请的驳回
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一种4位取代哌啶衍生物的制备方法
CN201510899842.X
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本发明公开了一种4位取代哌啶化合物4-((2-(氨基甲基)-4-溴苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的制备方法，以5-溴-2-羟基苯甲醛为起始原料，经过肟化、消除、醚化、催化加氢反应得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
专利申请的驳回
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一种对苯二酚衍生物的合成方法
CN201510901324.7
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本发明公开了一种对苯二酚衍生物2,5-二羟基对苯二酚的合成方法，以对苯二酚为起始原料，经过酰化、重排、傅克反应得到目标化合物，该化合物是合成天然色素的重要中间体。
专利申请的撤回
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一种哌嗪化合物的合成方法
CN201510901238.6
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本发明公开了一种哌嗪化合物3-(4-卤代苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成方法，以对卤代苯乙酮为起始原料，经过氧化、环合、上Boc得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
专利申请的驳回