专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种植物甾醇中间体的制备方法 CN202011259677.9 - 本发明属于甾体激素药物的杂质制备技术领域，具体涉及一种植物甾醇中间体的制备方法，步骤为，将植物甾醇、二氯甲烷和四甲基哌啶氮氧化物混合，搅拌，得到原料体系；控制温度为10‑20℃，将溴化钠和碳酸氢钠混合物水溶液滴加到上述原料体系中，滴加完毕后，滴加次氯酸钠溶液，反应完全后，终止反应，处理，得到植物甾醇中间体，本发明产物的纯度高，收率高，为后续甾体激素物质提供良好基础。   专利申请的撤回
醋酸泼尼松龙的制备方法 CN202011260971.1 - 本发明涉及一种醋酸泼尼松龙和泼尼松龙的制备方法，以醋酸阿奈可他为原料，依次经过生物发酵、酯化反应、溴化反应、脱溴反应制得醋酸泼尼松龙，醋酸泼尼松龙经过水解反应，制得泼尼松龙，整体收率高达81.75％，泼尼松龙HPLC面积归一含量高达99.5％。该制备方法合成路线短且成本低，适合于工业化生产，具有很高的工业化价值。   专利申请的驳回
一种检测甾体激素类物质中肼类物质含量的方法 CN202011259385.5 - 本发明涉及一种检测甾体激素类物质中肼类物质含量的方法，包括如下步骤，制备供试品溶液，称取包含有肼类物质的甾体激素类物质，加入稀释剂，分散，加入苯甲醛，混合均匀，加入提取剂，搅拌，静置分层，取上清液，得到供试品溶液，所述稀释剂为稀盐酸和乙醇混合液；稀盐酸的重量浓度为9.5～10.5％；制备肼类物质对照品溶液；色谱条件，以十八烷基硅烷基为固定相，选用流动相进行等度洗脱，检测波长为300‑340nm；流动相为0.3g/L依地酸钠溶液‑乙腈；测定肼类物质的含量；本发明选择性好，准确度高，灵敏度高。   专利申请的驳回
一种检测醋酸乌利司他中间体Ⅰ中乌双缩酮含量的方法 CN202011262200.6 - 本发明属于有机物质含量检测领域，具体涉及一种检测醋酸乌利司他中间体Ⅰ中乌双缩酮含量的方法，包括如下步骤，制备供试品溶液；制备乌缩双酮对照品溶液；色谱条件，以十八烷基硅烷基为固定相，选用流动相进行梯度洗脱，检测波长为235nm；流动相A为0.01％‑0.1％质量浓度四丁基硫酸氢铵溶液或者0.01％‑0.1％质量浓度十二烷基硫酸钠溶液，流动相B为乙腈；测定含量；检测结果准确，检测方法高效，快捷且灵敏，以便提高醋酸乌利司他成品的质量。   专利申请的驳回
一种检测醋酸乌利司他中间体II中杂质含量的方法 CN202011260924.7 2022-02-22 本发明属于有机物质含量检测领域，具体涉及一种检测醋酸乌利司他中间体Ⅰ中乌双缩酮含量的方法，包括如下步骤，制备供试品溶液；制备杂质对照品溶液；色谱条件，以十八烷基硅烷基为固定相，选用流动相进行等度洗脱，检测波长为220‑240nm；流动相A为0.01％‑0.05％质量浓度磷酸溶液、0.01％‑0.05％质量浓度冰醋酸溶液、0.01％‑0.05％质量浓度三氟乙酸溶液或0.01％‑0.05％质量浓度甲酸溶液，流动相B为乙腈；限定洗脱程序，测定含量，吸取供试品溶液和杂质对照品溶液，注入高效液相色谱仪，测定杂质C、D的含量，本发明可以准确、快速、高效地测定杂质的含量，灵敏度高。 专利权的授权
去氢表雄酮粗品的纯化方法及去氢表雄酮的定量检测方法 CN202011264200.X 2022-05-20 本发明涉及一种去氢表雄酮粗品的纯化方法及去氢表雄酮的定量检测方法；在该纯化方法中，将去氢表雄酮粗品与有机溶剂混合，制得样品溶液，然后采用液相色谱法对样品溶液进行分离，得到纯化的去氢表雄酮；其中，液相色谱法采用的色谱柱为烷基柱，所采用的流动相为体积比为（20～60）:（40～80）的磷酸铵盐水溶液和乙腈。去氢表雄酮粗品中的杂质与去氢表雄酮在特定的流动相环境中，去氢表雄酮和包括其异构体在内的杂质与流动相的极性相差较大，因此其各自在色谱柱中的保留时长差异较大，能使去氢表雄酮和包括其异构体在内的杂质达到分离，从而提高去氢表雄酮的纯度。 专利权的授权
倍他米松的制备方法 CN202011262083.3 2022-06-24 本发明涉及一种倍他米松的制备方法；在该制备方法中，先将9β,11β‑环氧‑16β‑甲基孕甾‑1,4‑二烯‑17α,21‑二醇‑3,20‑二酮和氢氟酸进行开环上氟反应，得到含倍他米松的混合物；然后于5℃以下，将含倍他米松的混合物与淬灭液混合至澄清，得到溶凊液；再在溶凊液中滴加水进行水析，然后加入碱液，离心得到精制的倍他米松；其中，淬灭液包括第一有机溶剂、第二有机溶剂和水，第一有机溶剂、所述第二有机溶剂和所述水的体积比为（2.5～4.5）:（2.5～5.5）:（1～3）；第一有机溶剂选自乙酸丁酯、氯仿、二氯甲烷和四氢呋喃中的至少一种，第二有机溶剂为小分子有机醇。该制备方法的收率高、产物纯度高且工艺步骤简单。 专利权的授权
醋酸泼尼松的制备方法 CN202011272773.7 2022-10-28 本发明涉及一种醋酸泼尼松和泼尼松的制备方法，以孕甾‑4‑烯‑17α,21‑二醇‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯（RSA）为原料依次经过发酵羟化反应、发酵脱氢反应和氧化反应制得醋酸泼尼松，该制备方法采用生物发酵技术替代化学合成，无需经过上碘再置换的步骤，合成路线短，转化率高，经济环保，成本低，可有效提高收率和纯度，适合于工业化生产，具有很高的工业化价值。 专利权的授权
一种醋酸乌利司他原料药杂质的制备方法 CN202011261575.0 2023-04-28 本发明属于甾体激素药物制备技术领域，具体涉及一种醋酸乌利司他原料药杂质的制备方法，步骤为，将醋酸乌利司他溶解在溶剂中，在乙酸酐和乙酰溴条件下反应，处理后，得到醋酸乌利司他原料药杂质，醋酸乌利司他原料药杂质的化学名称为17α‑乙酰氧基‑3‑乙酰氧基‑11β‑[4‑（N,N‑二甲氨基）苯基]雌甾‑1,3,5（10）‑三烯‑20‑酮，反应过程如下：所述溶剂为二氯甲烷，乙酸酐的摩尔数为醋酸乌利司他的摩尔数的0.5‑3倍；本发明的产物纯度高，收率高，作为醋酸乌利司他生产工艺中的对照品，用于控制醋酸乌利司他的质量。 专利权的授权
一种去氧孕烯关键中间体的制备方法和去氧孕烯的制备方法 CN202011259405.9 2023-05-05 本发明属于甾体激素药物制备技术领域，具体是涉及到一种去氧孕烯关键中间体的制备方法和去氧孕烯的制备方法，将中间体IV溶于溶剂中，在还原剂硼氢化钠和路易斯酸的作用下，所述路易斯酸为七水氯化铈、三氯化铝或三氯化铁，选择性还原17位酮基生成17位羟基，处理，得到中间体V，所述中间体IV和中间体V的结构式如下：本发明的路线效率高，收率高，纯度更好。 专利权的授权