- 专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
- 甾体激素类物质17位羰基转化为β羟基的方法和乌双缩酮杂质的制备方法 CN202011021629.6 - 本发明涉及甾体激素类物质17位羰基转化为β羟基的方法和乌双缩酮杂质的制备方法,将含有17位羰基的甾体激素类物质和氰化试剂反应,处理后得到17位羟基为β羟基的甾体激素类物质,反应体系中加入有机溶剂和有机碱,有机溶剂为8个碳原子以下的酯类或醚类有机溶剂;乌双缩酮杂质的制备方法,包括如下步骤,甾体激素类物质17位羰基转化为β羟基的方法,得到化合物Ⅱ,缩酮反应,得到化合物Ⅲ,格氏反应,得到化合物Ⅳ,缩酮反应,得到乌双缩酮杂质,采用本发明方法,可以制备得到甾体激素杂质控制的对照品,纯度和收率高。 专利申请的驳回
- 一种卤米松的制备方法 CN202011020023.0 2023-11-17 本发明属于有机化学领域,尤其涉及药物合成领域,具体涉及一种卤米松的制备方法,包括如下步骤:以式1所示化合物为起始原料,依次经过上氯反应、脱氯反应和水解反应,制备得到式4的化合物即卤米松;本发明的合成路线短,收率高,副产物少,操作简单,成本低,原料稳定。 专利权的授权
- 9-OH-AD副产物的回收利用方法及9-OH-AD的制备方法 CN202010971531.0 - 本发明涉及一种9‑OH‑AD副产物的回收利用方法及9‑OH‑AD的制备方法。9‑OH‑AD副产物的回收利用方法中,将微生物转化植物甾醇制备9‑OH‑AD产生的杂质粗品溶于二氯甲烷和甲醇的混合液,并控制杂质粗品、二氯甲烷和甲醇的用量为1g:(2~5)mL:(5~10)mL,然后升温浓缩,以除去二氯甲烷,最后降温结晶,从含有多种副产物、成分复杂的杂质粗品中有效分离出化合物(Ⅰ),再通过水解反应制得化合物(Ⅱ),化合物(Ⅱ)可以进一步用于制备甾体化合物,从而节约了资源;避免了将副产物当危险固废处理造成资源浪费的问题。化合物(Ⅰ)和所述化合物(Ⅱ)的结构如下所示: 专利申请的驳回
- 静息细胞法制备孕甾-5-烯-3β,21-二醇的方法 CN202010716189.X - 本发明涉及甾体类药物中间体的生产方法,具体来说是一种静息细胞法制备孕甾‑5‑烯‑3β,21‑二醇的方法。发明内容包括(1)植物甾醇的3位保护、(2)静息细胞转化、(3)提取、(4)水解、(5)精制步骤。本发明以植物甾醇为原料生产孕甾‑5‑烯‑3β,21‑二醇,原料易得,降低了生产成本;本发明采用保护剂对植物甾醇3位羟基进行官能团保护,发酵后水解可直接制得孕甾‑5‑烯‑3β,21‑二醇,副产物少,收率更高,反应路线更短,省掉了许多传统制备方法所需要的反应步骤和后处理步骤。 专利申请的撤回
- 生长细胞法制备孕甾-5-烯-3β,21-二醇的方法 CN202010715121.X - 本发明涉及甾体类药物中间体的生产方法,具体来说是一种生长细胞法制备孕甾‑5‑烯‑3β,21‑二醇的方法。发明内容包括(1)植物甾醇的3位保护、(2)生长细胞转化、(3)提取、(4)水解、(5)精制步骤。本发明的制备方法成本较低,路线更短,省掉了许多反应步骤和后处理步骤,反应路线的缩短也有利于反应收率的提高,减少中间损耗。本发明采取3位羟基保护的步骤在前,生长细胞生物发酵反应在后,直接加大了发酵底物在发酵液中的溶解度,有利于发酵的进行,可提高产物的收率,减少杂质的产生。本发明的制备方法还能减少化学试剂的使用,有利于环境保护。 专利申请的撤回
- 一种无需诱导剂提高大肠杆菌中乙醇酸产量的方法 CN202010646581.1 2022-04-15 本发明公开了一种无需诱导剂提高大肠杆菌中乙醇酸产量的方法,属于生物工程领域。与前期已报道的生物合成法合成乙醇酸相比,本发明中所提到的乙醇酸发酵技术方案在没有添加诱导剂的情况下提高乙醇酸的产量。以葡萄糖为唯一碳源,pG‑1,pG‑2,pG‑3,pG‑4,pG‑5,pG‑6,pG‑7,pG‑8,pG‑9,pG‑10,pG‑11,pG‑12摇瓶发酵产量分别为2.42g/L,0.31g/L,0.208g/L,2.24g/L,3.02g/L,2.85g/L,1.53g/L,1.42g/L,1.18g/L,1.02g/L,0.85g/L,0.42g/L,pG‑5在发酵过程中获得最大的乙醇酸的产量,同时也获得最大产产率,为97%。通过发酵条件优化,pG‑5上罐发酵时产量达到15.53g/L。 专利(申请)权的转移
- 采用生长细胞生物发酵麦角固醇醚化物制备中间体的方法 CN201911174435.7 - 本发明属于甾体类药物中间体的生产方法,具体涉及一种采用生长细胞生物发酵麦角固醇制备中间体的方法。本发明包括以下步骤:(1)3位保护;(2)生长细胞转化;(3)提取;(4)水解;(5)精制。本发明的制备方法成本较低,路线更短,省掉了许多反应步骤和后处理步骤,反应路线的缩短也有利于反应收率的提高,减少中间损耗。本发明采取3位羟基保护的步骤在前,生长细胞生物发酵反应在后,直接加大了发酵底物在发酵液中的溶解度,有利于发酵的进行,可提高产物的收率,减少杂质的产生。本发明的制备方法还能减少化学试剂的使用,有利于环境保护。 专利申请的撤回
- 采用静息细胞生物发酵麦角固醇醚化物制备中间体的方法 CN201911175986.5 - 本发明属于甾体类药物中间体的生产方法,具体涉及一种采用静息细胞生物发酵麦角固醇醚化物制备中间体的方法。本发明包括以下步骤:(1)3位保护;(2)静息细胞转化;(3)提取;(4)水解;(5)精制。本发明的制备方法成本较低,路线更短,省掉了许多反应步骤和后处理步骤,反应路线的缩短也有利于反应收率的提高,减少中间损耗。本发明采取3位羟基保护的步骤在前,生长细胞生物发酵反应在后,直接加大了发酵底物在发酵液中的溶解度,有利于发酵的进行,可提高产物的收率,减少杂质的产生。本发明的制备方法还能减少化学试剂的使用,有利于环境保护。 专利申请的撤回
- 二芳基二硫醚的制备方法 CN201911170796.4 2021-11-05 本发明涉及一种二芳基二硫醚的制备方法,包括如下步骤:将卤代芳香烃与镁粉进行反应以生成格氏试剂,然后加入硫粉,并在酸和氧化剂的作用下反应,得到二芳基二硫醚。该制备方法以廉价易得的卤代芳香烃作为合成原料合成芳香二硫醚,先将其与镁粉进行反应以生成格氏试剂,然后与硫粉在酸和氧化剂的作用下反应,得到二芳基二硫醚。整个方法过程无需重金属催化及复杂的配体,无需中途出料,一锅法直接合成,且绿色环保,转化率高,收率和纯度高,工艺简单操作方便,适合大规模生产。 专利权的授权
- 一种氟苯尼考中间态化合物和制备氟苯尼考中间体的方法 CN201911166590.4 - 本发明属于一种甾体激素制备领域,具体是涉及到一种氟苯尼考中间态化合物和制备氟苯尼考中间体的方法,制备氟苯尼考中间体的方法,将(4R,5R)‑2‑二氯代甲基‑4‑羟甲基‑4,5‑二氢‑5‑(4‑(甲砜基)苯基)噁唑啉加入到制备好的ishikawa试剂中,搅拌均匀,反应完成后,得到氟苯尼考中间态化合物;将氟苯尼考中间态化合物在微通道反应系统中,控制温度为130~160℃,1.6~2.0Mpa条件下,进行氟代反应,得到氟苯尼考中间体,本发明的氟苯尼考中间态物质为可溶物质,在用微通道反应器制备氟苯尼考中间体时,不会堵塞反应容器,安全可靠。 专利申请的驳回

