专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种阿替美唑的制备方法 CN202011259666.0 2023-11-17 本发明属于兽用药制备方法技术领域，具体涉及一种阿替美唑的制备方法，将化合物1经过两步还原，制备得到阿替美唑；反应路线如图6所示，在第二步中，将化合物2分散在有机溶剂中，加入还原剂三甲基碘硅烷，反应得到阿替美唑，本制备方法的反应条件温和，重量收率可以达到74％以上，纯度为99％以上。 专利权的授权
一种地诺孕素的制备方法和从地诺孕素母液回收地诺孕素的方法 CN202011261622.1 2024-02-02 本发明属于甾体激素药物制备技术领域，具体涉及一种地诺孕素的制备方法和从地诺孕素母液回收地诺孕素的方法，地诺孕素的制备方法为，将17α‑氰甲基‑17β‑羟基‑5,9‑雄甾二烯‑3,17‑二酮‑3,3‑亚乙基酮缩醇溶解，加入氟硼酸，酸解去保护，反应完全后，处理，得到地诺孕素；从地诺孕素母液回收地诺孕素的方法为，将上述地诺孕素用溶剂溶解，得到地诺孕素母液，加入高氯酸或浓盐酸，反应一段时间后，升温至45‑55℃，减压浓缩，浓缩掉部分溶剂至固体析出时，停止浓缩，降温，继续反应，反应完成后，处理，得到地诺孕素，本发明的产物纯度高，收率高。 专利权的授权
甾体中间体母液料的精制方法 CN202011190126.1 - 本发明涉及一种甾体中间体母液料的精制方法，包括以下步骤：将所述甾体中间体母液料与植物油混合，加热至60℃～100℃，然后冷却至0℃～30℃析晶，过滤获得滤饼。本发明的甾体中间体母液料的精制方法，可以将甾体中间体母液料中的侧链未降解完全的甾体中间体及残留的植物甾醇等杂质去除，从而得到进一步精制的甾体中间体目标产物，增加了收率。而侧链降解不完全的甾体中间体及残留的植物甾醇会富集在植物油层中，可以进一步用于植物甾醇制备甾体中间体的生物转化过程，进一步提高物料的利用率。植物油相对于其它溶剂而言，沸点较高，不易燃，安全可靠，且对甾体中间体的精制效果较好。   专利申请的驳回
一种左炔诺孕酮药典杂质S的制备方法 CN202011039812.9 - 本发明属于一种制药技术领域，具体是涉及到一种左炔诺孕酮药典杂质S的制备方法，将化合物1通过甲基醚化反应，炔化反应后，得到左炔诺孕酮药典杂质S；所述甲基醚化反应的步骤为，将化合物1溶解在有机溶剂中，加入原甲酸三甲酯、吡啶盐酸盐和甲醇，反应得到化合物2；所述炔化反应的步骤为，在‑5～0℃条件下，将溶解在有机溶剂中的化合物2滴加到炔化试剂中，反应得到左炔诺孕酮药典杂质S，所述炔化试剂的制备方法为，将乙炔通入到含有丁基锂的有机溶剂中得到；本发明合成纯度高，收率高，为左炔诺孕酮进行质量控制与分析的对照品，也可以在左炔诺孕酮的合成中控制杂质S生成提供依据。   专利申请的驳回
醋酸阿比特龙及其中间体的合成方法 CN202011039758.8 2021-12-14 本发明涉及一种醋酸阿比特及其龙中间体的合成方法；在醋酸阿比特龙中间体的合成方法中，将式（Ⅰ）化合物、氯代试剂和碱进行氯代反应，得到式（Ⅱ）的醋酸阿比特龙中间体；其中控制式（Ⅰ）化合物和碱的质量比为1:（1.5～3）；式（Ⅰ）化合物和醋酸阿比特龙中间体的结构如下：上述合成方法在保持高反应活性的同时，能降低氯代反应过程的副反应的发生几率，进而提高醋酸阿比特龙中间体的收率和纯度，且工艺简单。 专利权的授权
地诺孕素的制备方法 CN202011039747.X 2021-12-14 本发明涉及地诺孕素的制备方法，包括以下步骤：提供式（II）所示结构的化合物；将式（II）所示化合物在氟硼酸水溶液中进行酸解去保护反应，制得式（I）所示结构化合物；该地诺孕素的制备方法从根本上解决了酸解去保护工艺粗品纯度低、颜色深的问题，极大的简化了生产工艺，降低了企业生产成本。 专利权的授权
氟维司群中间体的制备方法 CN202011039591.5 2022-05-17 本发明涉及一种氟维司群中间体的制备方法。该制备方法包括如下步骤：以化合物Ⅰ为原料，于第一有机溶剂中在卤化亚铜的催化下与格氏试剂反应，制得化合物Ⅱ；格氏试剂为MgBr（CH2）8CH2OTBS；将化合物Ⅱ于酸性条件下进行脱保护基反应，得到含有化合物Ⅲ的氟维司群中间体粗品；及将所氟维司群中间体粗品与Girard试剂于第二有机溶剂中反应，反应结束后除去溶剂，加入碱、水及第一有机萃取剂进行萃取；萃取后取水相并在水相中加入酸进行水解反应；所述水解反应结束后调节pH值至6‑7，分液取水相加入第二有机萃取剂萃取，合并所述分液步骤所得的有机相及对所述水相萃取所得的有机相，除去溶剂，制得化合物Ⅲ；其分离工序简单且7a构型产物纯度较高。 专利权的授权
一种左炔诺孕酮药典杂质V的制备方法 CN202011041356.1 2023-04-28 本发明属于一种制药技术领域，具体是涉及到一种左炔诺孕酮药典杂质V的制备方法，包括如下步骤：以化合物1为起始原料，经过芳构化反应，甲基化反应和炔化反应，制备得到左炔诺孕酮药典杂质V；所述芳构化方法为，将化合物1用有机溶剂溶解，加入溴化锂，控制温度为‑5～5℃，然后在上述温度下加入溴化铜，升温至室温，反应，处理，得到化合物2，本发明得到的产品纯度高，收率高，避免杂质的生成，为左炔诺孕酮的质量控制提供合格对照品。 专利权的授权
一种脱氢诺龙醋酸酯关键中间体的制备方法 CN202011039806.3 2023-11-17 本发明属于一种制药技术领域，具体是涉及到一种脱氢诺龙醋酸酯关键中间体的制备方法，将3‑（乙酰氧基）‑3,5‑二烯‑17‑羰基雌甾在硼氢化碱金属和三氯化铝的混合还原体系中还原，制备得到3‑（乙酰氧基）‑3,5‑二烯‑17β‑羟基雌甾，本发明可以有效避免副反应的生成，提高目标产物的收率和纯度。 专利权的授权
2-甲基-3-羟基喹啉的合成方法及喹呔酮分散染料的制备方法 CN202011032291.4 2022-05-20 本发明涉及一种2‑甲基‑3‑羟基喹啉的合成方法及喹呔酮分散染料的制备方法；在2‑甲基‑3‑羟基喹啉的合成方法中，先将邻氨基苯甲醛、氯丙酮、碱催化剂、相转移催化剂和溶剂混合，并调节pH值至11～13，在相转移催化剂的作用下，各原料充分接触，得到混合均匀的具有特定pH值的均相混合溶液；然后将混合溶液进行微通道反应，在微通道反应过程中，混合溶液中的反应物料能进行微米或毫米级别微型接触反应，提高反应速度和反应选择性，降低了在微通道反应过程中邻氨基苯甲醛或氯丙酮进行自身缩聚的几率，从而提高了2‑甲基‑3‑羟基喹啉的收率。 专利权的授权