专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
一种氘代乐伐替尼的精制方法 CN201810676604.6 - 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为：将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至64～68℃微回流状态，继续回流搅拌2～6小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至2～6℃，保温6～8小时，接着过滤，真空干燥，得到氘代乐伐替尼的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
一种PEG化姜黄素衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用 CN201810683134.6 - 本发明涉及一种漆黄素组合物及其制备方法，该漆黄素组合物的结构通式如下：其中，聚乙二醇的分子式为：n为20‑48的整数，A为氨基，羧基，甲氧基，卤素，巯基等，R为漆黄素，紫檀芪，紫杉醇，姜黄素等。该衍生物具有很好的水溶性，克服了漆黄素水溶性差、生物利用度低等缺点，制备成本低，并且组合物皆具抗癌特性，提高了药物的负载量，延长了药物半衰期，具有更好的抗肿瘤活性。 专利申请的撤回
一种氘代乐伐替尼的精制方法 CN201810682928.0 - 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为：将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至64～68℃微回流状态，继续回流搅拌2～6小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至2～6℃，保温6～8小时，接着过滤，真空干燥，得到氘代乐伐替尼的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
一种氘代乐伐替尼的精制方法 CN201810674982.0 - 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为：将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至64～68℃微回流状态，继续回流搅拌2～6小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至2～6℃，保温6～8小时，接着过滤，真空干燥，得到氘代乐伐替尼的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
一种羟基聚乙二醇丙酸酯的制备方法 CN201810683253.1 - 本发明公开了一种羟基聚乙二醇丙酸酯(HO‑PEGn‑CH2CH2C0OR，n＝1‑24)的制备方法，该制备方法以单分散小分子的双羟基聚乙二醇为原料，末端羟基与丙烯酸叔丁酯发生加成反应，得到羟基聚乙二醇丙酸叔丁酯；然后其在酸性条件下水解，得到羟基聚乙二醇丙酸；羟基聚乙二醇丙酸再与R‑OH缩合得到羟基聚乙二醇丙酸酯。其中R‑OH为N‑羟基丁二酰亚胺、对硝基苯酚、苯并三唑、羰基二咪唑、2，4，6‑三氯苯酚中的一种。该方法操作简单，反应条件温和，纯化容易，产率高，能获得均一稳定的产物。 专利申请的撤回
一种多臂型PEG化克拉霉素衍生物及其制备 CN201810676603.1 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和多臂PEG与克拉霉素连接起来。多臂PEG负载的克拉霉素的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个克拉霉素残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。 专利申请的撤回
一种多臂型PEG化辛酸拉尼米韦衍生物及其制备 CN201810676588.0 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性，分别把四臂PEG，六臂PEG和八臂PEG与辛酸拉尼米韦连接起来。多臂PEG负载的辛酸拉尼米韦的前药不仅具有良好的水溶性，最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个辛酸拉尼米韦残基相连，药物的负载率大大提高，并且它大大延长了药物的半衰期，使其在血浆中的存在时间显著增加，从而提高疗效。 专利申请的撤回
PEG化诺氟沙星及其抑菌应用 CN201810712926.1 - 本发明涉及PEG化诺氟沙星及其抑菌应用，该衍生物的结构通式如下：其中，聚乙二醇(PEG)的分子式为：A为氨基，羧基，甲氧基，卤素，巯基等，其分子量为：1000‑20000。该衍生物具有很好的水溶性，克服了诺氟沙星水溶性差的缺点，提升了抑菌活性，延长了药物半衰期，降低了给药剂量。 专利申请的驳回
一种氘代乐伐替尼的精制方法 CN201810682754.8 - 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为：将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至64～68℃微回流状态，继续回流搅拌2～6小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至2～6℃，保温6～8小时，接着过滤，真空干燥，得到氘代乐伐替尼的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
一种氘代乐伐替尼的精制方法 CN201810676515.1 - 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为：将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至64～68℃微回流状态，继续回流搅拌2～6小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至2～6℃，保温6～8小时，接着过滤，真空干燥，得到氘代乐伐替尼的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回