- 专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
- 一种多臂型PEG化美金刚衍生物及其制备 CN201810676590.8 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和八臂PEG与美金刚连接起来。多臂PEG负载的美金刚的前药不仅具有良好的水溶性,能够制备成注射型药物制剂,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个美金刚残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效,减少给药次数,注射型PEG化美金刚克服了老年痴呆病人自主用药的困难,由于降低了给药频次,减轻了陪护人员的负担。 专利申请的撤回
- 一种多臂型PEG化尿苷三乙酸酯衍生物及其制备 CN201810676299.0 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和八臂PEG与尿苷三乙酸酯连接起来。多臂PEG负载的尿苷三乙酸酯的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个尿苷三乙酸酯残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。 专利申请的撤回
- 一种多臂型PEG化波生坦衍生物及其制备 CN201810673845.5 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和多臂PEG与波生坦连接起来。多臂PEG负载的波生坦的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个波生坦残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。 专利申请的撤回
- 一种氘代乐伐替尼的精制方法 CN201810665954.2 - 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为:将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中,加热至64~68℃微回流状态,继续回流搅拌2~6小时,趁热过滤,滤液搅拌冷却析晶至2~6℃,保温6~8小时,接着过滤,真空干燥,得到氘代乐伐替尼的纯品,纯度大于99.5%,单杂含量小于0.1%,总杂含量小于0.5%,符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
- 一种多臂型PEG化阿奇霉素衍生物及其制备 CN201810674311.4 - 本发明涉及一种多臂型PEG化阿奇霉素衍生物及其制备,利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和多臂PEG与DOX连接起来。多臂PEG负载的DOX的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个DOX残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。 专利申请的撤回
- 一种氘代乐伐替尼的精制方法 CN201810665184.1 - 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为:将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中,加热至64~68℃微回流状态,继续回流搅拌2~6小时,趁热过滤,滤液搅拌冷却析晶至2~6℃,保温6~8小时,接着过滤,真空干燥,得到氘代乐伐替尼的纯品,纯度大于99.5%,单杂含量小于0.1%,总杂含量小于0.5%,符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
- 一种氘代乐伐替尼的精制方法 CN201810665182.2 - 本发明公开了一种氘代乐伐替尼的精制方法。精制操作步骤为:将氘代乐伐替尼的粗品加入到甲醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中,加热至64~68℃微回流状态,继续回流搅拌2~6小时,趁热过滤,滤液搅拌冷却析晶至2~6℃,保温6~8小时,接着过滤,真空干燥,得到氘代乐伐替尼的纯品,纯度大于99.5%,单杂含量小于0.1%,总杂含量小于0.5%,符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
- 一种多臂型PEG化戈舍瑞林衍生物及其制备 CN201810673296.1 - 本发明涉及一些列多臂PEG衍生化戈舍瑞林的合成方法,利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和多臂PEG与戈舍瑞林连接起来。多臂PEG负载的戈舍瑞林的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个戈舍瑞林残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效,另外,戈舍瑞林通过多臂PEG化,单位质量含有的戈舍瑞林含量明显降低,降低了成本,而保证了药效。 专利申请的撤回
- 一种多臂型PEG化阿立哌唑衍生物及其制备 CN201810674125.0 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和八臂PEG与阿立哌唑连接起来。多臂PEG固载的阿立哌唑的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个阿立哌唑残基相连,药物的固载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。 专利申请的撤回
- 一种多臂型PEG化达沙替尼衍生物及其制备 CN201810673874.1 - 本发明利用多臂PEG无毒、易于结合的特性,分别把四臂PEG,六臂PEG和八臂PEG与达沙替尼连接起来。多臂PEG负载的达沙替尼的前药不仅具有良好的水溶性,最重要的特征在一条多臂PEG链能够与多个达沙替尼残基相连,药物的负载率大大提高,并且它大大延长了药物的半衰期,使其在血浆中的存在时间显著增加,从而提高疗效。 专利申请的撤回

