- 专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
- 一种三嗪类化合物的晶型 CN201810383514.8 - 本发明公开了一种三嗪类化合物的晶型A及其制备方法，并提供了使用这种结晶化合物制备的药物组合物，在制备用于抗肿瘤药物中的用途，特别是治疗肺癌、肝癌和前列腺癌。本发明的晶型制备工艺简单，具有良好的稳定性和溶解性，符合药用需求。 专利申请的撤回
- 一种三嗪类化合物的精制方法 CN201810370257.4 - 本发明公开了一种具有式I的三嗪类化合物的精制方法。精制操作步骤为：将化合物I的粗品加入到乙醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至78～79℃微回流状态，继续回流搅拌2～4小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至0～5℃，保温10～12小时，接着过滤，真空干燥，得到化合物I的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
- 一种三嗪类化合物的精制方法 CN201810370100.1 - 本发明公开了一种具有式I的三嗪类化合物的精制方法。精制操作步骤为：将化合物I的粗品加入到乙醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至78～79℃微回流状态，继续回流搅拌2～4小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至0～5℃，保温10～12小时，接着过滤，真空干燥，得到化合物I的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
- 一种紫杉醇与桦木酸的PEG偶联物及其制备方法 CN201810371206.3 - 本发明涉及一种紫杉醇与桦木酸的偶联物及其制备方法，该方法通过PEG连接紫杉醇与桦木酸，包括以下步骤：1)首先将紫杉醇和丁二酸酐、NHS在第一偶联剂作用下与I:Fmoc‑NH‑PEGn‑NH2反应，得到中间体II:TAXOL‑PEGn‑NH‑Fmoc；2)再将中间体II脱去芴甲氧羰基反应得到III:TAXOL‑PEGn‑NH2；3)在惰性气体保护条件下，加入桦木酸(BA)、第二偶联剂及路易斯碱在二氯甲烷中搅拌，加入III及三乙胺，常温搅拌，分离结晶得到最终偶联物TAXOL‑PEGn‑BA。本发明为高产率地制备高纯度的紫杉醇与桦木酸偶联物提供了保障，该工艺流程短，反应操作简便，反应选择性高，产品表现出良好的水溶性，而且克服了紫杉醇和桦木酸水溶性差的缺陷。 专利申请的撤回
- 一种三嗪类化合物的精制方法 CN201810370172.6 - 本发明公开了一种具有式I的三嗪类化合物的精制方法。精制操作步骤为：将化合物I的粗品加入到乙醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至78～79℃微回流状态，继续回流搅拌2～4小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至0～5℃，保温10～12小时，接着过滤，真空干燥，得到化合物I的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
- 一种三嗪类化合物的精制方法 CN201810370285.6 - 本发明公开了一种具有式I的三嗪类化合物的精制方法。精制操作步骤为：将化合物I的粗品加入到乙醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至78～79℃微回流状态，继续回流搅拌2～4小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至0～5℃，保温10～12小时，接着过滤，真空干燥，得到化合物I的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
- 一种三嗪类化合物的精制方法 CN201810370239.6 - 本发明公开了一种具有式I的三嗪类化合物的精制方法。精制操作步骤为：将化合物I的粗品加入到乙醇、水、氢氧化钠、活性炭的混合溶剂中，加热至78～79℃微回流状态，继续回流搅拌2～4小时，趁热过滤，滤液搅拌冷却析晶至0～5℃，保温10～12小时，接着过滤，真空干燥，得到化合物I的纯品，纯度大于99.5％，单杂含量小于0.1％，总杂含量小于0.5％，符合一般药物含量的要求。 专利申请的撤回
- 三嗪类化合物及其制备方法和抗肿瘤应用 CN201810357600.1 - 本发明提供了一种如式I所示的三嗪类化合物及其盐。其中，R选自H，C1～C2烷基,C3～C4直链烷基或支链烷基；其盐选自盐酸盐、硝酸盐、磷酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐或乳酸盐。该化合物作为制备治疗癌症的药物中的用途。 专利申请的撤回
- 一种PEG化姜黄素衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用 CN201711419018.5 - 本发明涉及一种PEG化姜黄素衍生物及其制备方法以及在抗肿瘤药物中的应用，该PEG化姜黄素衍生物的结构通式如下：其中R1，R2彼此独立地选自聚乙二醇(PEG)和氢。其中，聚乙二醇的分子式为：n为20‑48的整数，A为氨基，羧基，甲氧基，卤素，巯基等。该衍生物具有很好的水溶性，克服了姜黄素水溶性差、生物利用度低等缺点，制备成本低，并且具有较好的抗肿瘤活性。 专利申请的驳回
- 一种PEG化取代脲类化合物及其在除草剂中的应用 CN201711418396.1 - 本发明涉及一种PEG化取代脲类化合物的合成及其在除草中的应用，该衍生物的结构通式如下：其中R1选自甲基或甲氧基，R2，R3彼此独立地选自甲基，甲氧基，氯，溴，异丙基。其中，聚乙二醇(PEG)的分子式为：A为氨基，羧基，甲氧基，卤素，巯基等，其分子量为：1000‑20000。该衍生物具有很好的水溶性，克服了取代脲类化合物水溶性差、生物活性低等缺点，制备成本低，并且具有较好的除草活性。 专利申请的驳回