- 专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
- 一种PEG化阿伐他汀衍生物及其制备方法 CN201711002859.6 - 本发明涉及一种PEG化阿伐他汀衍生物及其制备方法,该方法主要包括以下步骤:1)对PEG的端基进行活化;2)活化的PEG与阿伐他汀反应得到阿伐他汀类似物。阿伐他汀类似物的结构为:Atorvastatin‑L‑PEG‑L‑Atorvastatin,其中Atorvastatin为阿伐他汀,L为酯键,酰胺键等链接基团,PEG为PEG为单分散的聚乙二醇的残基,其结构式为其中n=1‑24的整数。该制备方法工艺流程短,反应操作简便,副反应少,成本低廉,该反应的选择性高,易于纯化,具有较高的产率。 专利申请的撤回
- 一种甘胆酸聚乙二醇衍生物及其制备方法 CN201710769819.8 2019-05-14 本发明涉及一种甘胆酸聚乙二醇衍生物及制备方法,该方法主要包括以下步骤:1)端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯与N‑甲氧基羰基马来酰亚胺在碱的作用下反应制得氨基甲酸叔丁酯聚乙二醇马来酰亚胺中间体,其中端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯与N‑甲氧基羰基马来酰亚胺的摩尔比为1.1‑1.3:1;2)脱去氨基甲酸叔丁酯聚乙二醇马来酰亚胺中间体的甲酸叔丁酯,得到端氨基聚乙二醇马来酰亚胺中间体;3)在缩合剂及碱的作用下,甘胆酸与端氨基聚乙二醇马来酰亚胺中间体反应得到甘胆酸聚乙二醇马来酰亚胺。该制备方法工艺流程短,反应操作简便,副反应少,成本低廉,该反应的选择性高,具有较高的产率。 专利(申请)权的质押、保全及解除
- 一种端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯的制备方法 CN201710743366.1 - 本发明公开了一种小分子PEG衍生物一种端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯(NH2‑PEG‑NHBoc)的制备方法,该制备方法以单分散的双羟基聚乙二醇为原料,将其两端的羟基经过一系列反应分别转换为氨基和氨基甲酸叔丁酯;该制备方法优化了小分子PEG的合成路线,使得产品的提纯变得更为简单,反应条件温和,纯化容易,提高了小分子PEG的收率和纯度。 专利申请的撤回
- 一种医药中间体合成反应废水处理设备 CN201710727399.7 - 一种医药中间体合成反应废水处理设备,其特征在于,包括预热蒸馏塔、热交换器、蒸汽压缩机、加热器、加热分离器、结晶分离器、阀门、循环泵、回流泵、循环单向阀、回流单向阀。通过医药中间体的废水在加热分离器、结晶分离器、热交换器、蒸汽压缩机的循环,使热量在设备中循环,从而达到充分利用热量的目的,降低医药中间体废水处理过程中成本、节约能源,并通过医药中间体废水的循环处理,实现废水的完全处理。 专利申请的驳回
- 一种单分散聚乙二醇单甲醚的制备方法 CN201710721289.X - 本发明涉及一种单分散聚乙二醇单甲醚的制备方法,主要包括以下步骤:1)将双羟基聚乙二醇与氨水加入反应瓶中,在50~100℃条件下搅拌1~5h,加入硫酸二甲酯,其中,双羟基聚乙二醇:硫酸二甲酯:氨水摩尔比为1~6:1:1~2保温,过滤除去硫酸盐沉淀;2)在真空条件下,将滤液进行蒸馏处理除去水及聚乙二醇双甲醚,再进行精馏得到聚乙二醇单甲醚;该制备方法仅需两步进行,流程工艺简单,操作简便,成本低廉,且收率高。 专利申请的撤回
- 一种阿霉素聚乙二醇化藤黄酸衍生物及其制备方法 CN201710714806.0 - 本发明涉及一种阿霉素聚乙二醇化藤黄酸衍生物及其制备方法,该方法主要包括以下步骤:1)盐酸阿霉素与芴甲氧羰基聚乙二醇羧基在第一缩合剂与路易斯酸的作用下反应制得阿霉素聚乙二醇芴甲氧羰基中间体,其中盐酸阿霉素与路易斯酸的摩尔比为1:0.1‑0.2;2)脱去阿霉素聚乙二醇芴甲氧羰基中间体的芴甲氧羰基,得到阿霉素聚乙二醇氨基中间体;3)在第二缩合剂及路易斯酸的作用下,藤黄酸与阿霉素聚乙二醇氨基中间体反应得到阿霉素聚乙二醇化藤黄酸类似物。该制备方法工艺流程短,反应操作简便,副反应少,成本低廉,该反应的选择性高,具有较高的产率。 专利申请的驳回
- 一种格尔伯特醇非离子表面活性剂及其制备方法 CN201710707655.6 - 本发明涉及一种格尔伯特醇非离子表面活性剂及其制备方法,所述制备方法包括以下步骤:1)将单分散双羟基聚乙二醇和金属碱溶于第一有机溶剂中,滴入丙烯酸叔丁酯,反应得到聚乙二醇二丙酸叔丁酯;2)将聚乙二醇二丙酸叔丁酯溶于第一有机溶剂中,加入三氟乙酸,反应得到聚乙二醇二丙酸;3)将聚乙二醇二丙酸溶于二氯亚砜中反应,再溶于第二有机溶剂,在碱催化下,与格尔伯特醇进行单酯化反应得到单酯化产物;4)将单酯化产物溶于第二有机溶剂,加入PEG和碱进行缩合得到终产物;本发明无需分离提纯,操作简单,反应温度范围小,反应过程可控性强,成本低廉,产率高。 专利申请的驳回
- 一种端氨基聚乙二醇羟基的分离纯化方法 CN201710691152.4 - 本发明涉及一种聚乙二醇衍生物的分离纯化方法,主要包括以下步骤:1)将适量硅胶于进行恒温活化;2)在碱存在的条件下,用有机溶剂对活化后的硅胶进行浸泡;3)将NH2‑PEG‑OH粗品匀浆湿法装柱,湿法上样,加入足量洗脱剂进行梯度洗脱,加压过柱,薄层层析法进行检测,直至NH2‑PEG‑OH完全洗脱出来,蒸发浓缩后,重结晶,真空干燥得到NH2‑PEG‑OH纯品;该方法简单易行,大大缩短了纯化时间。 专利申请的撤回
- 一种端氨基聚乙二醇羟基的制备方法 CN201710683335.1 - 本发明以双羟基聚乙二醇为原料,采用碘化银催化系统催化聚乙二醇单磺酰化,通过氨基化反应将磺酰基转化为氨基,该合成方法选择性高、操作简便,且条件温和,反应不生成含氯杂质,后处理非常简便,可以制备更多的异双官能团聚乙二醇衍生物。 专利申请的驳回
- 一种制药废水蒸发设备 CN201710673761.7 - 一种制药废水蒸发设备包括热交换器、加热分离器、布水管、加热器、结晶分离器、阀门、循环单向阀、回流单向阀。制药废水蒸发设备的进水通过热交换器连接加热分离器的进水口,制药废水蒸发设备的出水通过热交换器连接加热分离器的蒸汽口。所述加热分离器的出料口通过管路依次连接阀门、结晶分离器、回流泵、回流单向阀、加热分离器的进水口。分离器的出水口通过管路依次连接循环泵、循环单向阀、加热分离器的进水口。通过废水在加热分离器的自循环,结晶分离器与加热分离器之间的循环,及蒸汽和进水在热交换器中的热交换,使热量在设备中进行循环反应,从而达到充分利用热量的目的,降低制药废水处理过程中成本、节约能源,并通过废水的循环处理,实现制药废水的完全处理。 专利申请的驳回

