- 专利标题 公开号/公告号 公开日期 摘要 专利状态
- 一种聚乙二醇化生物素衍生物的制备方法 CN201710565233.X 2019-07-30 本发明公开了一种聚乙二醇化生物素衍生物的制备方法，该制备方法以生物素和低聚聚乙二醇为原料，经过磺酰化，氨化，缩合，水解得到纯品。生物素是一种维持人体自然生长、发育和正常人体机能健康必要的营养素。生物素与PEG结合，有益于人体吸收，延长有效期。该方法操作简单，易于纯化，收率较高。 专利（申请）权的质押、保全及解除
- 一种氨基聚乙二醇丙酸的制备方法 CN201710557817.2 2019-06-18 本发明公开了一种氨基聚乙二醇丙酸(NH2‑PEGn‑CH2CH2C00H，n＝1‑24)的制备方法，该制备方法以单分散小分子的双羟基聚乙二醇为原料，经过磺酰化，氨化，水解得到纯品。该方法操作简单，反应条件温和，纯化容易，能获得均一稳定的产物。 专利（申请）权的质押、保全及解除
- 一种氨基聚乙二醇羟基的制备方法 CN201710549858.7 - 本发明公开了一种氨基聚乙二醇羟基的制备方法，该制备方法以单分散聚乙二醇为原料，经过磺酰化，氨化得到纯品。该方法操作简单，步骤短，反应条件温和，纯化容易，能获得稳定的产物。 专利申请的驳回
- 一种1,2‑二肉豆蔻酸甘油酯衍生物的制备方法 CN201710549213.3 - 本发明公开了一种聚乙二醇化的1,2‑二肉豆蔻酸甘油酯衍生物的制备方法，其特征在于，先将mPEG‑OH制成mPEG‑NH2，其再与活化的1,2‑二肉豆蔻酸甘油酯缩合制成mPEG‑DMG，该方法操作简单，反应条件温和，纯化容易，能获得均一稳定的产物。 专利申请的驳回
- 一种端巯基聚乙二醇氨基的制备方法 CN201710531334.5 - 本发明公开了一种小分子PEG衍生物端巯基聚乙二醇氨基(NH2‑PEG‑SH)的制备方法，该制备方法以单分散的小分子PEG为原料，在其两端的羟基经过一系列步骤转换为巯基和氨基。该方法解决了现有技术中存在的提纯困难，产率较低，不利于生产的问题，该制备方法优化了小分子PEG的合成路线，使得产品的提纯变得更为简单，反应条件温和，纯化容易，提高了小分子PEG的收率和纯度。 专利申请的撤回
- 一种喜树碱与桦木酸结合物及其制备方法 CN201710504362.8 - 本发明涉及一种喜树碱与桦木酸的结合物及其制备方法，该方法通过短链PEG连接喜树碱与桦木酸，包括以下步骤：1)首先将喜树碱和I:Boc‑NH‑PEGn‑(CH2)mCOOH在第一缩合剂作用下，得到中间体II:CPT‑CO‑(CH2)m‑PEGn‑NH‑Boc；2)再将中间体II脱去叔丁氧羰基反应得到III:CPT‑CO‑(CH2)m‑PEGn‑NH2；3)在惰性气体保护条件下，加入桦木酸(BA)、第二缩合剂及路易斯酸在二氯甲烷中搅拌，加入III及三乙胺，常温搅拌，分离结晶得到最终偶联物CPT‑PEGn‑BA。本发明避免了桦木酸的羧基与自身的羟基反应，减少了反应过程中副反应，为高产率地制备高纯度的喜树碱与桦木酸结合物提供了保障，该工艺流程短，反应操作简便，反应选择性高。 专利申请的驳回
- 一种吗啉代乙胺盐酸盐的制备方法 CN201710405675.8 - 本发明公开了一种吗啉代乙胺盐酸盐N‑(2‑溴‑4‑氟苄基)‑2‑吗啉代乙胺盐酸盐的制备方法，以(2‑溴‑4‑氟苯基)甲胺为起始原料，经过酰化、亲核、还原、成盐酸盐得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。 专利申请的撤回
- 一种2‑(2,6‑二氟苄基)吡咯烷的制备方法 CN201710405674.3 - 本发明公开了一种2‑(2,6‑二氟苄基)吡咯烷的制备方法，以2‑(2,6‑二氟苯基)乙酸为起始原料，经过酯化、偶联、开环、闭环、还原得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。 专利申请的撤回
- 一种四氢喹唑啉类化合物的合成方法 CN201710405652.7 - 本发明公开了一种四氢喹唑啉类化合物的合成方法，特别涉及(2‑(戊‑3‑基)‑5,6,7,8‑四氢喹唑啉‑6‑基)甲胺的制备方法，以对环己酮甲酰胺为起始原料，经过成碳碳双键、关环、还原、氧化得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。 专利申请的撤回
- 一种5‑溴嘧啶化合物的制备方法 CN201710405676.2 - 本发明公开了一种5‑溴嘧啶化合物(1‑(5‑溴嘧啶‑2‑基)哌啶‑3‑基)甲胺的制备方法，以N‑Boc‑3‑哌啶甲酸为起始原料，经过酯化、还原、缩合、取代、脱叔丁氧羰基保护、缩合、还原得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。 专利申请的撤回