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一种聚乙二醇赖氨酸马来酰亚胺硫鸟嘌呤结合物 CN201711418577.4 2020-04-07 本发明涉及一种聚乙二醇赖氨酸马来酰亚胺硫鸟嘌呤结合物，该衍生物的结构通式如下：其中PEG为聚乙二醇，分子量为1000‑10000，其可以具有直链、支链、星型或者树型结构；i为1‑3的整数；D为硫鸟嘌呤的残基，其结构为：该聚乙二醇赖氨酸马来酰亚胺硫鸟嘌呤结合物因为聚乙二醇的连接，使得硫鸟嘌呤结合物延长了其体内循环半衰期，该发明另一方面展示了聚乙二醇赖氨酸马来酰亚胺硫鸟嘌呤结合物作为制备抗肿瘤的药物中的用途。 专利权的授权
一种聚乙二醇修饰的蛋白质的制备方法 CN201711038540.9 - 本发明公开了一种聚乙二醇修饰干扰素蛋白质的方法。首先把干扰素蛋白质溶液加入到填料中搅拌，使蛋白质分子均匀吸附在填料上，然后过滤并且把滤饼加入到含活性聚乙二醇的溶液中，充分搅拌反应，得到聚乙二醇修饰的干扰素蛋白质，再装柱、洗脱并收集聚乙二醇修饰的蛋白质。该方法转化率高，聚乙二醇与干扰素蛋白质结合位点均匀，所得产物降低了蛋白质的免疫原性，增加量蛋白质的稳定性，延长了蛋白质在体内的半衰期。 专利申请的撤回
聚乙二醇修饰的天门冬氨酸的制备方法 CN201711026784.5 - 本发明公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法，具体涉及到一种天门冬氨酸聚乙二醇修饰物的制备方法。将聚乙二醇与天门冬氨酸在有机溶剂中进行酯化反应，得到天门冬氨酸的聚乙二醇修饰物。本发明中的原料聚乙二醇和天门冬氨酸价廉易得；合成路线简单，收率较高，产品提纯方法简单，易于纯化；天门冬氨酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果。 专利申请的驳回
一种聚乙二醇修饰的紫杉醇及其制备方法与应用 CN201711026773.7 - 本发明公开了一种聚乙二醇修饰的紫杉醇及其制备方法，聚乙二醇修饰的紫杉醇结构如式I所示，其制备方法是在溶剂中，以赖氨酸两个氨基分别连接聚乙二醇形成的聚乙二醇和紫杉醇（PTX）为原料，以4‑二甲氨基吡啶（DMAP）为催化剂，以二环己基碳二酰亚胺（DCC）为缩合剂，反应得到单甲氧基聚乙二醇紫杉醇化合物。该化合物作为制备治疗癌症的药物中的用途。 专利申请的撤回
一种聚乙二醇氨基酸马来酰亚胺衍生物及其制备方法 CN201711020046.X 2019-09-20 本发明涉及一种聚乙二醇氨基酸马来酰亚胺衍生物及制备方法，该衍生物具有以下结构为：Y‑PEG‑A‑Mal，其中PEG为聚乙二醇，分子量为500‑20000；A为氨基酸；Mal为马来酰亚胺；Y为烷氧基、环烷氧基、芳烷基或者氨基、羟基、羧基等活性官能团。该衍生为为聚乙二醇氨基酸马来酰亚胺衍生物与含巯基药物分子相结合。每一个聚乙二醇可以与两个含硫药物分子相连，提高了药物负载率，大大减少药用剂量，降低毒副作用，且该制备方法工艺流程短，反应操作简便，副反应少，成本低廉，该反应的选择性高，易于纯化，具有较高的产率。 专利权的授权
聚乙二醇修饰水杨酸的合成方法 CN201711014642.7 - 本发明公开了一种聚乙二醇修饰水杨酸的合成方法。第一步将聚乙二醇与乙酰水杨酸‑氯甲酰化物反应，得到乙酰水杨酸的粗制品；第二步将乙酰水杨酸的聚乙二醇修饰物的粗制品进行水解反应，得到水杨酸的聚乙二醇修饰物。本发明中的原料聚乙二醇和氯化亚砜价廉易得；合成路线简单，先活化乙酰水杨酸，再与聚乙二醇反应，最后进行水解反应，收率较高，为76％～84％；产品提纯方法简单，易于纯化；水杨酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高水杨酸的水溶性，利于人体吸收，减轻水杨酸的刺激作用。 专利申请的撤回
一种单甲氧基聚乙二醇羧酸的制备方法 CN201711029250.8 - 本发明公开了一种原材料廉价易得、操作简单、条件温和、环境友好、转化率高的将单甲氧基聚乙二醇转化为单甲氧基聚乙二醇羧酸的制备方法，主要步骤为：以二氯甲烷做溶剂，在催化量的醋酸铜/五氧化二钒存在下，以空气为氧化剂，在室温常压下，将单甲氧基聚乙二醇氧化为单甲氧基聚乙二醇羧酸。本方法条件温和，单甲基聚乙二醇醚键不断裂，用于生物大分子、蛋白质、多肽、小分子药物的修饰时，有利于得到均一稳定的修饰产物。 专利申请的驳回
一种聚乙二醇化格尔伯特醇表面活性剂及其制备方法 CN201711020711.5 - 本发明涉及一种聚乙二醇化格尔伯特醇表面活性剂及其制备方法，所述制备方法包括以下步骤：1)将PEG溶于第一有机溶剂中，在碱的催化下，加入N,N"‑琥珀酰亚胺基碳酸酯，反应得到聚乙二醇亚酰胺基碳酸酯；2)将聚乙二醇亚酰胺基碳酸酯溶于第一有机溶剂中，加入碱，氨基酸，反应得到PEG‑氨基酸；3)将PEG‑氨基酸溶于第二有机溶剂中，然后在碱催化下，与格尔伯特醇缩合得到最终产物格尔伯特醇非离子表面活性剂。该表面活性剂具有高温下氧化稳定性好，同时具有无毒、水溶性好的特点，此外还具有很好的生物降解能力。且该制备方法简单，操作容易，反应易于控制。 专利申请的驳回
一种聚乙二醇单甲醚他汀类化合物及其制备方法 CN201711022264.7 - 本发明涉及一种聚乙二醇单甲醚他汀类化合物及其制备方法，该方法主要包括以下步骤：1)对聚乙二醇单甲醚的端基进行活化；2)活化的聚乙二醇单甲醚他汀类化合物通过氨基酸或寡肽相连得到聚乙二醇单甲醚他汀类化合物。聚乙二醇单甲醚他汀类结合物的结构为：mPEG‑(A)i‑(statins)j，其中mPEG为聚乙二醇单甲醚，结构为其中n＝1‑24的整数；A为氨基酸或寡肽，i＝1‑6的整数；statins为他汀类化合物，j＝1‑6的整数。聚乙二醇修饰后的他汀类化合物，提高了药物的负载率。通过聚乙二醇的改性，改善药物的吸收，延长作用时间，增强疗效及避免毒副作用。 专利申请的撤回
聚乙二醇化小分子药物的制备方法 CN201711016142.7 - 本发明公开了一种聚乙二醇化小分子药物的制备方法，具体涉及到洛伐他汀的聚乙二醇修饰物的制备方法。第一步将聚乙二醇进行氧化反应得到聚乙二醇单羧酸；第二步把聚乙二醇单羧酸与洛伐他汀进行缩合反应得到目标产物，即聚乙二醇修饰的洛伐他汀化合物。洛伐他汀的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；具有两亲性，提高洛伐他汀的水溶性，利于人体吸收，减轻洛伐他汀的刺激作用。 专利申请的驳回